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Dapolsertib
很棒产品编号 T39085Cas号 1616359-00-2
别名 SEL24-B489, SEL 24-B489, MEN1703, MEN 1703
Dapolsertib (SEL24-B489) 是一种可口服且具有高效性的 PIM 和 FLT3-ITD 抑制剂，抑制 PIM1、PIM2 和 PIM3 ，降低 PIM 特异性底物磷酸化，并在白血病细胞中诱导剂量依赖性细胞凋亡。
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Dapolsertib
很棒 纯度: 99.61%
产品编号 T39085 别名 SEL24-B489, SEL 24-B489, MEN1703, MEN 1703Cas号 1616359-00-2
Dapolsertib (SEL24-B489) 是一种可口服且具有高效性的 PIM 和 FLT3-ITD 抑制剂，抑制 PIM1、PIM2 和 PIM3 ，降低 PIM 特异性底物磷酸化，并在白血病细胞中诱导剂量依赖性细胞凋亡。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 1,120 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 2,480 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 3,980 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 6,270 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 8,460 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 11,300 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 15,300 | 现货 |
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与"Dapolsertib"相关的抑制剂
KW-2449
KW2449
T23411000669-72-6
KW-2449是一种多靶点激酶抑制剂，对FLT3，ABL，ABLT315I 和极光激酶的IC50值分别为6.6，14，4 和 48 nM。
- ¥ 188
规格
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Sorafenib
客户已引用
索拉菲尼, 索拉非尼, Bay 43-9006
T0093L284461-73-0
Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1、B-Raf、VEGFR2、VEGFR3、VEGFR4、PDGFRβ、FLT3、c-Kit 等 (IC50=6/22/90/15/20/20/57/58 nM)，具有口服活性。Sorafenib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬和凋亡，也可以激动铁死亡。
- ¥ 153
规格
数量
客户已引用 Gilteritinib 客户已引用
吉列替尼, ASP2215
T44091254053-43-4
Gilteritinib (ASP2215) 是一种 FLT3 抑制剂 (IC50=0.29 nM)，也是一种 AXL 抑制剂 (IC50=0.73 nM)，具有 ATP 竞争性、选择性和口服活性。Gilteritinib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗 FLT3 突变阳性的 AML。
- ¥ 358
规格
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客户已引用 Pim-1/2 kinase inhibitor 1
T92296320-51-0
Pim-1/2 kinase inhibitor 1 是一种具有口服活性的 Pim-1/2 激酶抑制剂。Pim-1/2 kinase inhibitor 1 能阻断 Pim 激酶磷酸化肽的能力，并且抑制4E-BP1和p27Kip1的Pim 蛋白激酶定向磷酸化。Pim-1/2 kinase inhibitor 1 可用于癌症，尤其是前列腺癌的研究。
- ¥ 197
规格
数量
SGI-1776
SGI-1776 free base, Pim-Kinase Inhibitor IX
T30781025065-69-3
SGI-1776 (Pim-Kinase Inhibitor IX) 是一种Pim 抑制剂，抑制 Pim-1、Pim-2 和 Pim-3 的活性，IC50值分别为 7 nM、363 nM 和 69 nM。
- ¥ 267
规格
数量
Sorafenib tosylate 客户已引用
甲苯磺酸索拉菲尼, 甲苯磺酸索拉非尼, Bay 43-9006
T0093475207-59-1
Sorafenib tosylate (Bay 43-9006) 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1、B-Raf、VEGFR2、VEGFR3、VEGFR4、PDGFRβ、FLT3、c-Kit 等 (IC50=6/22/90/15/20/20/57/58 nM)，具有口服活性。Sorafenib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬和凋亡，也可以激动铁死亡。
- ¥ 153
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客户已引用 Fedratinib
客户已引用
TG-101348, SAR 302503
T1995936091-26-8
Fedratinib (TG-101348) 是一种 JAK2 抑制剂，具有选择性、ATP 竞争性和具有口服活性，抑制 JAK2 和 JAK2V617F 激酶 (IC50=3 nM)。Fedratinib 可诱导肿瘤细胞凋亡，并可用于骨髓增生性疾病的研究。
- ¥ 265
规格
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客户已引用 UNC2025 客户已引用
UNC-2025, UNC 2025, mrx-6313
T70071429881-91-3
UNC2025 (mrx-6313) 是高效的、具有口服活性的、ATP 竞争性的Mer/Flt3双抑制剂，IC50值分别为 0.74 nM 和 0.8 nM。它对MERTK 的选择性比 Axl 高 45 倍(IC50:122 nM;Ki:13.3 nM)。它具有良好的 PK 特性，可用于研究急性白血病。
- ¥ 343
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客户已引用 Fostamatinib
福他替尼, R788
T6115901119-35-5
Fostamatinib (R788) 是一种口服具有活力的 R406 前药。其中R406 是具有口服活性的，有效的，ATP 竞争性的Syk/FLT3抑制剂(Ki:30 nM，IC50:41 nM)，也能够抑制 Lyn (IC50:63 nM) 和 Lck (IC50:37 nM)。
- ¥ 345
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数量
Sunitinib Malate
苏尼替尼苹果酸盐, Sutent, Sunitinib, SU 11248 (Malate), SU 11248
T0374341031-54-7
Sunitinib Malate (Sunitinib) 是一种基于吲哚酮的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2和 PDGFRβ的 IC50分别为80 nM 和 2 nM。它是 ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α的磷酸化。
- ¥ 383
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Pexidartinib 客户已引用
PLX-3397
T21151029044-16-3
Pexidartinib (PLX-3397) 是一种 CSF-1R 和 c-Kit 的抑制剂 (IC50=20/10 nM)，具有选择性、ATP 竞争性和口服活性。Pexidartinib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞凋亡。
- ¥ 217
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客户已引用 产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | Dapolsertib (SEL24-B489) is an orally bioavailable and potent PIM and FLT3-ITD inhibitor, inhibiting PIM1, PIM2, and PIM3, decreasing PIM substrate phosphorylation, and inducing dose-dependent apoptosis in leukemia cells. |
| 靶点活性 | Pim3:3 nM (Kd), Pim2:2 nM (Kd), Pim1:2 nM (Kd) |
| 体外活性 | 在 MOLM-13 细胞和 MV4-11 细胞中，观察到 Dapolsertib 处理后细胞周期的剂量依赖性中断，特别是 S 期的明显缺失，伴随着 PARP 的切割和凋亡。 Dapolsertib 能对 S6 （s235 /236）产生深远的抑制作用，但对 PI3K/mTOR 信号通路的影响很小。 Dapolsertib 抑制 STAT5 （Ser 726）并降低 MCL1 的表达，而没有抑制 c-MYC 丰度或诱导 PARP 切割。 细胞活力测定： AmL 细胞系 AZD1208， AC220 和 AraC 浓度：0 ~ 10 μM 孵育时间：72小时 结果：活力下降。[1] |
| 体内活性 | Dapolsertib （25-100 mg/kg，口服）在AmL体内模型中显示出活性。[1] Dapolsertib 在低/亚微摩尔浓度下诱导 DLBCL 细胞系凋亡，并在异种移植模型中表现出活性。[2] 动物模型：携带 MV-4-11 肿瘤（FLT3-ITD+）的 SCID/beige 小鼠。剂量：50mg/kg、75 mg/kg、100mg/kg。用法：口服，每日两次。结果：显著的剂量依赖性肿瘤减少（50、75 和 100 mg/kg 每日剂量分别为 67%、74% 和 82% 的肿瘤生长抑制（TGI））。[1] |
| 别名 | SEL24-B489, SEL 24-B489, MEN1703, MEN 1703 |
| 分子量 | 446.14 |
| 分子式 | C15H18Br2N4O2 |
| CAS No. | 1616359-00-2 |
| Smiles | O=N(=O)C=1C(Br)=C(Br)C=C2C1N=C(N2C(C)C)C3CCNCC3 |
储存&溶解度
| 存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 15.00 mg/mL (33.62 mM), when pH is adjusted to 2 with HCl, sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
DMSO
| ||||||||||||||||||||||||||
SCI 文献
计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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