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STAT

The JAK-STAT signalling pathway is a chain of interactions between proteins in a cell, and is involved in processes such as immunity, cell division, cell death and tumour formation. There are 4 JAK proteins: JAK1, JAK2, JAK3 and TYK2. JAKs contains a FERM domain (approximately 400 residues), an SH2-related domain (approximately 100 residues), a kinase domain (approximately 250 residues) and a pseudokinase domain (approximately 300 residues). The kinase domain is vital for JAK activity, since it allows JAKs to phosphorylate (add phosphate groups to) proteins.

  • Balsalazide sodium hydrate
    T4615150399-21-6
    Balsalazide sodium hydrate (Balsalazide disodium) 可通过调节IL-6 STAT3通路起抑癌作用,可用于治疗炎症性肠病。
    • ¥ 198
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  • Scutellarin
    T278927740-01-8
    Scutellarin (Scutellarein-7-glucuronide) 是从黄芩中分离的黄酮,可抑制破骨细胞中 RANKL 介导的 MAPK 和 NF-κB 信号通路,并下调 HCC 细胞中的 STAT3 Girdin Akt 信号通路。
    • ¥ 357
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  • AS2863619
    T83782241300-51-4
    AS2863619 是一种口服的细胞周期蛋白依赖性激酶 8 和CDK19抑制剂,抑制CDK8/19可增强STAT5的激活,从而激活 Foxp3 基因。它可将抗原特异性效应子/记忆 T 细胞转换为 Foxp3+调节性 T 细胞,以研究各种免疫疾病。
    • ¥ 1070
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  • C188-9
    T4650432001-19-9
    C188-9 (TTI-101) 是一种Stat3抑制剂,其Kd 值为 4.7 nM。它诱导 AML 细胞系和原代标本凋亡,抑制原代 AML 细胞集落形成。它抑制 G-CSF 诱导的 STAT3 激活和 STAT3 依赖性基因表达。
    • ¥ 348
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  • SD-36
    T186802429877-44-9In house
    SD-36 是一种具有选择性和高效性的 STAT3 蛋白 降解剂 (Kd=~50 nM),具有抗肿瘤活性,通过抑制神经胶质瘤中的 Mcl-1 促进生长抑制并诱导细胞凋亡。SD-36 抑制 STAT3 的转录活性。
    • ¥ 7000
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  • Fludarabine
    T103821679-14-1
    Fludarabine (Fludarabinum) 是一种氟化嘌呤类似物,一种核酸合成抑制剂和 STAT1 激活抑制剂。Fludarabine 具有抗肿瘤活性,可以用于治疗白血病和淋巴瘤。
    • ¥ 183
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  • Stattic
    T630819983-44-9
    Stattic (STAT3 Inhibitor V) 是一种 STAT3 抑制剂 (IC50=5.1 μM),选择性地抑制 STAT3 活化、二聚化和核转位。Stattic 具有抗肿瘤活性,可诱导细胞凋亡。
    • ¥ 257
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  • NT219
    T621051198078-60-2In house
    NT219 是一种胰岛素受体底物 1/2 (IRS1/2) 和STAT3的双重抑制剂,可增强错误折叠的朊病毒蛋白的聚集NT219 影响,可提高某些分子伴侣的水平,抑制 STAT3 磷酸化。NT219 具有研究癌症和神经退行性疾病。
    • ¥ 1480
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  • Homoharringtonine
    T338026833-87-4
    Homoharringtonine (HHT) 属于生物碱类天然产物,可以抑制蛋白质的翻译,具有细胞毒性。Homoharringtonine 作用于肿瘤细胞的核糖体,抑制蛋白质翻译的延伸步骤,从而抑制蛋白质合成,具有抗肿瘤活性。
    • ¥ 197
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  • Angoline
    TN673921080-31-9
    Angoline (6-Methoxyldihydrochelerythrine) 是选择性 IL6 STAT3信号通路的抑制剂,IC50为 11.56 μM。它抑制 STAT3 磷酸化及其靶基因表达,并抑制癌细胞增殖。
    • ¥ 328
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  • Colivelin
    TP1856867021-83-8
    Colivelin 是一种神经保护肽和 STAT3 的激活剂,是一种合成的杂合肽,可增强 humanin (HN) 的神经保护作用。它通过激活 STAT3 在体外抑制神经元死亡,具有潜力用于阿尔茨海默病和缺血性脑损伤的相关研究。
    • ¥ 1820
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  • Ginkgetin
    T4S2126481-46-9
    Ginkgetin 是从银杏叶中分离得到的一种双黄酮,具有抗肿瘤、抗炎、神经保护、抗真菌的作用。它也是 Wnt 信号抑制剂,IC50值为 5.92 μM。
    • ¥ 720
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  • MMPP
    T280771895957-18-2In house
    MMPP 是一种新型 VEGFR2 抑制剂,具有抗炎活性和潜在的抗癌活性,抑制STAT3 ,可通过 VEGFR2/AKT/ERK/NF-kappaB 通路抑制血管生成,可用于缓解心肌损伤。
    • ¥ 1780
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  • WP1066
    T2156857064-38-1
    WP1066 是一种新型JAK2和STAT3抑制剂,对 STAT5 和 ERK1/2 也起作用。它用于研究黑色素瘤、脑癌、实体瘤和中枢神经系统肿瘤治疗。
    • ¥ 172
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  • S3I-201
    T2505501919-59-1
    S3I-201 (S3I-201) 是一种选择性Stat3抑制剂,IC50为 86 μM。
    • ¥ 415
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  • SC-43
    T84781400989-25-4
    SC-43 是一种具有口服活性的SHP-1 (PTPN6)激动剂。它是Sorafenib 的衍生物,可抑制STAT3的磷酸化并诱导细胞凋亡,具有抗纤维化和抗癌作用。
    • ¥ 763
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  • Solamargine
    T403420311-51-7
    Solamargine (δ-Solanigrine) 是一种来源于茄属植物的类固醇 Solasodine 的衍生物,诱导非选择性细胞毒性和 P-gp 抑制作用。它通过下调 MMP-2 和 MMP-9 的表达和活性来显著抑制 HepG2 细胞的迁移和侵袭,在多种癌症中均表现出抗癌活性。
    • ¥ 453
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  • HODHBt
    T2126728230-32-2
    HODHBt 是一种 STAT5-SUMO 蛋白-蛋白相互作用抑制剂。
    • ¥ 269
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  • Eriocalyxin B
    TN162084745-95-9
    Eriocalyxin B 是从中草药枇杷素中分离得到的一种二萜类天然产物,可诱导细胞凋亡,具有抗癌和抗炎作用。
    • ¥ 3150
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  • SH-4-54
    T66691456632-40-8
    SH-4-54 是有效小分子非磷酸化 STAT3 抑制剂,与 STAT3 和 STAT5 结合的 KD 值分别为 300 和 464 nM。
    • ¥ 442
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  • AS1810722
    T9043909561-15-5
    AS1810722 是口服有效的STAT6抑制剂,IC50为 1.9 nM。它是一种稠合双环嘧啶衍生物,对有良好的CYP3A4抑制作用,具有用于过敏性疾病,如哮喘和特应性疾病的研究潜力。
    • ¥ 868
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  • Atractylenolide I
    T5S016773069-13-3
    Atractylenolide I 是从白术根中得到的一种倍半萜烯,具有神经保护、抗过敏、抗炎和抗癌等多种生物活性。它是一种TLR4拮抗剂,在 A375 细胞中,能够降低JAK2和STAT3的磷酸化水平。
    • ¥ 296
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  • Cucurbitacin B
    T34046199-67-3
    Cucurbitacin B (Cuc B) 是一具有抗癌活性的天然产物。
    • ¥ 318
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  • Artesunate
    T043388495-63-0
    Artesunate (WR-256283) 是治疗疟疾的青蒿素组药物的一部分。 它是青蒿素的半合成衍生物,具有水溶性。
    • ¥ 289
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  • AS1517499
    T4476919486-40-1
    AS1517499 是可透过血脑屏障的STAT6磷酸化抑制剂,IC50为 21 nM。
    • ¥ 297
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  • Casticin
    T6S1373479-91-4
    Casticin (Vitexicarpin) 是从蔓荆子中得到的一种甲氧基黄酮,可抑制STAT3的活化,具有抗有丝分裂和抗炎活性。
    • ¥ 315
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  • Kurarinone
    T5S099334981-26-5
    Kurarinone 是从灌木苦参中提取的黄酮类化合物,具有抗肿瘤、雌激素和抗炎活性,对免疫反应也有很强的抑制作用。
    • ¥ 356
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  • Saikosaponin D
    T391320874-52-6
    Saikosaponin D 是一种从柴胡中分离到的三萜皂苷类天然产物,具有抗炎,抗菌,抗肿瘤,抗过敏作用。它抑制 selectin,STAT3和 NF-kB 的活性,活化estrogen receptor-β。
    • ¥ 187
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  • HJC0152 hydrochloride
    T42341420290-99-8
    HJC0152 hydrochloride (HJC0152) 是一种信号转导和转录激活因子 3的抑制剂。
    • ¥ 239
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Ponicidin
    T2S197552617-37-5
    Ponicidin (Rubescensine B) 是来源于冬凌草的一种二萜,具有免疫调节、抗炎、抗病毒和抗癌作用。它可诱导胃癌细胞凋亡,降低 JAK2 和 STAT3 的磷酸化水平。
    • ¥ 568
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  • JAK-STAT-IN-1
    T786071236666-76-4In house
    JAK-STAT-IN-1 是一种特异性 JAK-STAT 抑制剂,适用于研究自身免疫性疾病。
    • ¥ 1300 TargetMol
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  • RO8191
    T22142691868-88-9
    RO8191 (CDM-3008) 是干扰素 (IFN) 受体激动剂。它直接与 IFNα β 受体 2 结合,激活 IFN 刺激的基因表达和 JAK STAT 磷酸化。它通过具有干扰素样活性发挥 cccDNA 调节剂作用,并具有抗 HBV 活性。
    • ¥ 396
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Sophocarpine
    T66776483-15-4
    Sophocarpine 是一种从传统草药苦参中提取的重要生物碱。苦参具有抗病毒、抗肿瘤和抗炎等多种药理作用。它通过多种机制显著抑制癌细胞的生长,具有抗肿瘤活性。
    • ¥ 192
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  • Pimozide
    T25462062-78-4
    Pimozide (R6238) 是多巴胺受体拮抗剂,对多巴胺 D1、D2 和 D3 受体的 Ki 值分别为 588、1.4 和 2.5 nM。它也是STAT3和STAT5的抑制剂,对 α1 肾上腺素受体也有较高亲和性,Ki 值为 39 nM。
    • ¥ 186
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  • STAT5-IN-1
    T4216285986-31-4
    STAT5-IN-1 (STAT5 Inhibitor) 是STAT5的抑制剂,对 STAT5β 亚型的IC50值为 47 μM。
    • ¥ 196
    期货
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  • Morusin
    T5S160762596-29-6
    Morusin (Mulberrochromene) 是从M. australis 分离的去乙烯基化黄酮,可抑制NF-κB 和STAT3的活性,具有抗菌、抗肿瘤、抗氧化等各种生物活性。
    • ¥ 185
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Alantolactone
    T2896546-43-0
    Alantolactone (Inula camphor) 是一种STAT3的选择性抑制剂,可诱导癌症相关的凋亡,具有抗肿瘤活性。
    • ¥ 194
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Icaritin
    T3398118525-40-9
    Icaritin (Anhydroicaritin) 是Epimedium Genusis 的异戊二烯类黄酮衍生物,有效抑制 K562 细胞和原代 CML 细胞的增殖。它可以调节MAPK ERK JNK 和JAK2 STAT3 AKT 信号传导,并具有增强成骨的作用。
    • ¥ 219
    现货
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • (R)-Lisofylline
    T21694100324-81-0In house
    (R)-Lisofylline ((R)-Lisophylline) 是溶血磷脂酸酰基转移酶的抑制剂 (IC50 = 0.6 µM)。 (R)-Lisofylline 可中断 IL-12 信号介导的 STAT4 激活,可用于治疗 1 型糖尿病和自身免疫性疾病的研究。
    • ¥ 813
    现货
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  • Cucurbitacin I
    TQ01962222-07-3
    Cucurbitacin I (JSI-124) 是从曲莲中提取的一种天然产物,是 JAK2 STAT3选择性抑制剂,有抗肿瘤活性。
    • ¥ 760
    现货
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • AG490
    T2600133550-30-8
    AG490 (Tyrphostin B42) 是一种 EGFR 抑制剂 ,IC50为 0.1 μM。它对 EGFR 的选择性比 ErbB2 高 135 倍,还抑制 JAK2。
    • ¥ 188
    现货
    规格
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    TargetMol | Inhibitor Sale
    TargetMol | Citations 客户已引用
  • ML115
    T35544912798-42-6
    ML115 是一种有效且选择性的转录 3 (STAT3) 激活剂,abn EC50 为 2.0 nM,对相关的 STAT1 和 NFκB 抗靶点无活性。
    • ¥ 965
    现货
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  • Cryptotanshinone
    T281435825-57-1
    Cryptotanshinone (Tanshinone c) 属于天然产物,提取自丹参,可以抑制 STAT3 (IC50=4.6 μM)。Cryptotanshinone 具有抗肿瘤活性。
    • ¥ 178
    现货
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • STAT3-IN-1
    T130092059952-75-7
    STAT3-IN-1 是一种选择性的、口服有效的 STAT3的强效抑制剂,可诱导肿瘤细胞凋亡,其在 HT29 和MDA-MB 231 细胞中的IC50值分别为1.82 μM 和2.14 μM。
    • ¥ 522
    现货
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  • TPCA-1
    T3049507475-17-4
    TPCA-1 (TPCA1) 是一种选择性IKK-2抑制剂,IC50值为 17.9 nM。它也是反式激活、DNA 结合以及STAT3磷酸化的一种抑制剂。
    • ¥ 268
    现货
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Ochromycinone
    T6995111540-00-2
    Ochromycinone (STA 21) 是一种天然抗生素,也是一种 STAT3抑制剂。它可抑制 STAT3DNA 结合活性,STAT3二聚化。它具有抗癌和抗菌活性。
    • ¥ 1130
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Niclosamide
    T071150-65-7
    Niclosamide (Niclocide) 是一种口服生物可利用的氯化水杨酰苯胺。它通过抑制 DNA 复制,具有驱虫和潜在的抗肿瘤活性。
    • ¥ 320
    现货
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • CASIN
    T3971425399-05-9
    CASIN (Pirl1-related Compound 2) 是选择性GTPase Cdc42抑制剂,IC50值是 2 uM。
    • ¥ 253
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • 2-(1,8-naphthyridin-2-yl)phenol
    T216865182-56-1
    2-NP 是选择性的STAT1转录增强剂。它能够增强 IFN-γ 的功能,提高对人乳腺癌和纤维肉瘤细胞增殖的抑制能力。
    • ¥ 219
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Arnicolide D
    TN140534532-68-8
    Arnicolide D 是从石胡荽中分离出的一种倍半萜内酯,以浓度和时间依赖性方式抑制鼻咽癌细胞活力。它调节细胞周期,激活 caspase 信号通路并抑制 PI3K AKT mTOR 和 STAT3 信号通路。
    • ¥ 828
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale