STAT

Osunprotafib（ABBV-CLS-484） 是一种有效的、口服生物可利用的并用于实体瘤临床试验的 PTP1B/PTPN2 抑制剂。[1]Osunprotafib（ABBV-CLS-484）通过增强JAK-STAT信号传导和减少T细胞功能障碍来刺激肿瘤微环境并促进自然杀伤细胞和CD8T细胞功能并可增强T细胞抗肿瘤免疫力。[2]

AK-1690 是一种高效和选择性的STAT6 PROTAC降解剂，诱导细胞中 STAT6 蛋白降解(DC50=1 nM)并消耗小鼠组织中的 STAT6 蛋白,可用于癌症研究。

Balsalazide sodium hydrate (Balsalazide disodium) 可通过调节IL-6/STAT3通路起抑癌作用，可用于治疗炎症性肠病。

Ginkgetin 是从银杏叶中分离得到的一种双黄酮，具有抗肿瘤、抗炎、神经保护、抗真菌的作用。它也是 Wnt 信号抑制剂，IC50值为 5.92 μM。

KT-333是一种有效、高选择性、异双功能的STAT3小分子降解剂, 用于治疗多种STAT3依赖性病理，包括血液系统恶性肿瘤和实体瘤。KT-333的一端能够特异性地结合STAT3蛋白，另一端能够结合E3泛素连接酶VHL。

SD-36 TFA 是一种具有选择性和高效性的 STAT3 降解剂 ，Kd 值约为50 nM。SD-36 具有抗癌抗肿瘤活性，可分解细胞中突变的 STAT3 蛋白，抑制 STAT3 的转录。SD-36 通过抑制神经胶质瘤中的 Mcl-1 促进生长抑制并诱导细胞凋亡。

Colivelin 是一种神经保护肽和 STAT3 的激活剂，是一种合成的杂合肽，可增强 humanin (HN) 的神经保护作用。它通过激活 STAT3 在体外抑制神经元死亡，具有潜力用于阿尔茨海默病和缺血性脑损伤的相关研究。

Fludarabine (Fludarabinum) 是一种氟化嘌呤类似物，一种核酸合成抑制剂和 STAT1 激活抑制剂。Fludarabine 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗白血病和淋巴瘤。

SD-36 是一种具有选择性和高效性的 STAT3 蛋白 降解剂 (Kd=~50 nM)，具有抗肿瘤活性，通过抑制神经胶质瘤中的 Mcl-1 促进生长抑制并诱导细胞凋亡。SD-36 抑制 STAT3 的转录活性。

Artesunate（WR-256283）属于治疗疟疾的青蒿素类药物。作为青蒿素的半合成衍生物，Artesunate 可溶于水，但在中性或酸性pH值的水溶液中稳定性较差。

Ritlecitinib (PF-06651600) 是一种口服有效的选择性JAK3抑制剂，IC50值为 33.1 nM,不影响JAK1/2的活性。

Corylin 是一种从补骨脂中分离的生物活性化合物，有抗生素或抗癌作用。

Stattic (STAT3 Inhibitor V) 是一种 STAT3 抑制剂 (IC50=5.1 μM)，选择性地抑制 STAT3 活化、二聚化和核转位。Stattic 具有抗肿瘤活性，可诱导细胞凋亡。

Ponicidin (Rubescensine B) 是来源于冬凌草的一种二萜，具有免疫调节、抗炎、抗病毒和抗癌作用。它可诱导胃癌细胞凋亡，降低 JAK2 和 STAT3 的磷酸化水平。

Homoharringtonine (HHT) 属于生物碱类天然产物，可以抑制蛋白质的翻译，具有细胞毒性。Homoharringtonine 作用于肿瘤细胞的核糖体，抑制蛋白质翻译的延伸步骤，从而抑制蛋白质合成，具有抗肿瘤活性。

C188-9 (TTI-101) 是一种Stat3抑制剂，其Kd 值为 4.7 nM。它诱导 AML 细胞系和原代标本凋亡，抑制原代 AML 细胞集落形成。它抑制 G-CSF 诱导的 STAT3 激活和 STAT3 依赖性基因表达。

Astaxanthin (trans-Astaxanthin) 是可从雨生红球藻等多种海洋生物中提取得到的红色类胡萝卜素，是过氧化物酶体增殖物活化受体γ 的调节剂，具有抗增殖、神经保护作用和抗炎活性。它是一种抗氧化剂，有用于癌症和心血管疾病的研究潜力，作为颜色添加剂用于动物食品中。

Atranorin 是地衣的次生代谢产物，具有显着的抗伤害、抗炎和氧化还原活性，对 H(2)O(2) 诱导的氧化应激下的细胞具有细胞保护作用。

Saikosaponin D 是一种从柴胡中分离到的三萜皂苷类天然产物，具有抗炎，抗菌，抗肿瘤，抗过敏作用。它抑制 selectin，STAT3和 NF-kB 的活性，活化estrogen receptor-β。

Cucurbitacin B (Cuc B) 是一具有抗癌活性的天然产物。

Eriocalyxin B 是从中草药枇杷素中分离得到的一种二萜类天然产物，可诱导细胞凋亡，具有抗癌和抗炎作用。

Atractylenolide I 是从白术根中得到的一种倍半萜烯，具有神经保护、抗过敏、抗炎和抗癌等多种生物活性。它是一种TLR4拮抗剂，在 A375 细胞中，能够降低JAK2和STAT3的磷酸化水平。

AS1517499 是可透过血脑屏障的STAT6磷酸化抑制剂（IC50= 21 nM）。

Kurarinone 是从灌木苦参中提取的黄酮类化合物，具有抗肿瘤、雌激素和抗炎活性，对免疫反应也有很强的抑制作用。