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STAT

The JAK-STAT signalling pathway is a chain of interactions between proteins in a cell, and is involved in processes such as immunity, cell division, cell death and tumour formation. There are 4 JAK proteins: JAK1, JAK2, JAK3 and TYK2. JAKs contains a FERM domain (approximately 400 residues), an SH2-related domain (approximately 100 residues), a kinase domain (approximately 250 residues) and a pseudokinase domain (approximately 300 residues). The kinase domain is vital for JAK activity, since it allows JAKs to phosphorylate (add phosphate groups to) proteins.

Balsalazide disodium dihydrate
T4615150399-21-6
Balsalazide sodium hydrate (Balsalazide disodium) 可通过调节IL-6 STAT3通路起抑癌作用,可用于治疗炎症性肠病。
  • ¥ 198
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Scutellarin
T278927740-01-8
Scutellarin (Scutellarein-7-glucuronide) 是从黄芩中分离的黄酮,可抑制破骨细胞中 RANKL 介导的 MAPK 和 NF-κB 信号通路,并下调 HCC 细胞中的 STAT3 Girdin Akt 信号通路。
  • ¥ 357
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Corylifol A
T4S0145775351-88-7
Corylifol A (Corylinin) 是补骨脂中的一种天然产物,可抑制IL-6 诱导的STAT3激活和磷酸化,IC50值为0.81 μM。
  • ¥ 518
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Fludarabine
T103821679-14-1
Fludarabine (Fludarabinum) 是一种氟化嘌呤类似物,一种核酸合成抑制剂和 STAT1 激活抑制剂。Fludarabine 具有抗肿瘤活性,可以用于治疗白血病和淋巴瘤。
  • ¥ 183
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Stattic
T630819983-44-9
Stattic (STAT3 Inhibitor V) 是一种 STAT3 抑制剂 (IC50=5.1 μM),选择性地抑制 STAT3 活化、二聚化和核转位。Stattic 具有抗肿瘤活性,可诱导细胞凋亡。
  • ¥ 257
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MMPP
T280771895957-18-2In house
MMPP 是一种新型 VEGFR2 抑制剂,具有抗炎活性和潜在的抗癌活性,抑制STAT3 ,可通过 VEGFR2 AKT ERK NF-kappaB 通路抑制血管生成,可用于缓解心肌损伤。
  • ¥ 1780
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C188-9
T4650432001-19-9
C188-9 (TTI-101) 是一种Stat3抑制剂,其Kd 值为 4.7 nM。它诱导 AML 细胞系和原代标本凋亡,抑制原代 AML 细胞集落形成。它抑制 G-CSF 诱导的 STAT3 激活和 STAT3 依赖性基因表达。
  • ¥ 348
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AS2863619
T83782241300-51-4
AS2863619 是一种口服的细胞周期蛋白依赖性激酶 8(CDK8) 和CDK19抑制剂,抑制CDK8 19可增强STAT5的激活,从而激活 Foxp3 基因。它可将抗原特异性效应子 记忆 T 细胞转换为 Foxp3+调节性 T 细胞,以研究各种免疫疾病。
  • ¥ 1070
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Ginkgetin
T4S2126481-46-9
Ginkgetin 是从银杏叶中分离得到的一种双黄酮,具有抗肿瘤、抗炎、神经保护、抗真菌的作用。它也是 Wnt 信号抑制剂,IC50值为 5.92 μM。
  • ¥ 720
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Colivelin
TP1856867021-83-8
Colivelin 是一种神经保护肽和 STAT3 的激活剂,是一种合成的杂合肽,可增强 humanin (HN) 的神经保护作用。它通过激活 STAT3 在体外抑制神经元死亡,具有潜力用于阿尔茨海默病和缺血性脑损伤的相关研究。
  • ¥ 1820
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Homoharringtonine
T338026833-87-4
Homoharringtonine (HHT) 属于生物碱类天然产物,可以抑制蛋白质的翻译,具有细胞毒性。Homoharringtonine 作用于肿瘤细胞的核糖体,抑制蛋白质翻译的延伸步骤,从而抑制蛋白质合成,具有抗肿瘤活性。
  • ¥ 197
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Solamargine
T403420311-51-7
Solamargine (δ-Solanigrine) 是一种来源于茄属植物的类固醇 Solasodine 的衍生物,诱导非选择性细胞毒性和 P-gp 抑制作用。它通过下调 MMP-2 和 MMP-9 的表达和活性来显著抑制 HepG2 细胞的迁移和侵袭,在多种癌症中均表现出抗癌活性。
  • ¥ 453
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WP1066
T2156857064-38-1
WP1066 是一种新型JAK2和STAT3抑制剂,对 STAT5 和 ERK1 2 也起作用。它用于研究黑色素瘤、脑癌、实体瘤和中枢神经系统肿瘤治疗。
  • ¥ 172
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Angoline
TN673921080-31-9
Angoline (6-Methoxyldihydrochelerythrine) 是选择性 IL6 STAT3信号通路的抑制剂,IC50为 11.56 μM。它抑制 STAT3 磷酸化及其靶基因表达,并抑制癌细胞增殖。
  • ¥ 328
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SC-43
T84781400989-25-4
SC-43 是一种具有口服活性的SHP-1 (PTPN6)激动剂。它是Sorafenib 的衍生物,可抑制STAT3的磷酸化并诱导细胞凋亡,具有抗纤维化和抗癌作用。
  • ¥ 763
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NT219
T621051198078-60-2In house
NT219 是一种胰岛素受体底物 1 2 (IRS1 2) 和STAT3的双重抑制剂,可增强错误折叠的朊病毒蛋白的聚集NT219 影响,可提高某些分子伴侣的水平,抑制 STAT3 磷酸化。NT219 具有研究癌症和神经退行性疾病。
  • ¥ 1480
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Artesunate
T043388495-63-0
Artesunate (WR-256283) 是治疗疟疾的青蒿素组药物的一部分。 它是青蒿素的半合成衍生物,具有水溶性。
  • ¥ 289
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HODHBt
T2126728230-32-2
HODHBt 是一种 STAT5-SUMO 蛋白-蛋白相互作用抑制剂。
  • ¥ 269
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AS1517499
T4476919486-40-1
AS1517499 是可透过血脑屏障的STAT6磷酸化抑制剂,IC50为 21 nM。
  • ¥ 297
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Eriocalyxin B
TN162084745-95-9
Eriocalyxin B 是从中草药枇杷素中分离得到的一种二萜类天然产物,可诱导细胞凋亡,具有抗癌和抗炎作用。
  • ¥ 3150
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AS1810722
T9043909561-15-5
AS1810722 是口服有效的STAT6抑制剂,IC50为 1.9 nM。它是一种稠合双环嘧啶衍生物,对有良好的CYP3A4抑制作用,具有用于过敏性疾病,如哮喘和特应性疾病的研究潜力。
  • ¥ 868
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Saikosaponin D
T391320874-52-6
Saikosaponin D 是一种从柴胡中分离到的三萜皂苷类天然产物,具有抗炎,抗菌,抗肿瘤,抗过敏作用。它抑制 selectin,STAT3和 NF-kB 的活性,活化estrogen receptor-β。
  • ¥ 187
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STAT5-IN-1
T4216285986-31-4
STAT5-IN-1 (STAT5 Inhibitor) 是STAT5的抑制剂,对 STAT5β 亚型的IC50值为 47 μM。
  • ¥ 196
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Casticin
T6S1373479-91-4
Casticin (Vitexicarpin) 是从蔓荆子中得到的一种甲氧基黄酮,可抑制STAT3的活化,具有抗有丝分裂和抗炎活性。
  • ¥ 315
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Napabucasin
T321883280-65-3
Napabucasin (BBI608) 是一种口服的 Stat3 和 Y 干细胞活性抑制剂。
  • ¥ 269
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SH-4-54
T66691456632-40-8
SH-4-54 是有效小分子非磷酸化 STAT3 抑制剂,与 STAT3 和 STAT5 结合的 KD 值分别为 300 和 464 nM。
  • ¥ 442
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Ponicidin
T2S197552617-37-5
Ponicidin (Rubescensine B) 是来源于冬凌草的一种二萜,具有免疫调节、抗炎、抗病毒和抗癌作用。它可诱导胃癌细胞凋亡,降低 JAK2 和 STAT3 的磷酸化水平。
  • ¥ 568
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S3I-201
T2505501919-59-1
S3I-201 (S3I-201) 是一种选择性Stat3抑制剂,IC50为 86 μM。
  • ¥ 415
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Atractylenolide I
T5S016773069-13-3
Atractylenolide I 是从白术根中得到的一种倍半萜烯,具有神经保护、抗过敏、抗炎和抗癌等多种生物活性。它是一种TLR4拮抗剂,在 A375 细胞中,能够降低JAK2和STAT3的磷酸化水平。
  • ¥ 296
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SD-36 TFA
T18680L In house
SD-36 TFA 是一种具有选择性和高效性的 STAT3 降解剂 ,Kd 值约为50 nM。SD-36 具有抗癌抗肿瘤活性,可分解细胞中突变的 STAT3 蛋白,抑制 STAT3 的转录。SD-36 通过抑制神经胶质瘤中的 Mcl-1 促进生长抑制并诱导细胞凋亡。
  • ¥ 1300
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Jolkinolide B
T2S104037905-08-1
Jolkinolide B 是一种从 Euphorbia fischeriana Steud 的根中分离出来的具有生物活性的二萜。 Jolkinolide B 诱导癌细胞凋亡。 Jolkinolide B 可用于预防和治疗骨溶解的研究。
  • ¥ 619
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Cucurbitacin B
T34046199-67-3
Cucurbitacin B (Cuc B) 是一具有抗癌活性的天然产物。
  • ¥ 318
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HJC0152 hydrochloride
T42341420290-99-8
HJC0152 hydrochloride (HJC0152) 是一种信号转导和转录激活因子 3的抑制剂。
  • ¥ 239
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Pimozide
T25462062-78-4
Pimozide (R6238) 是多巴胺受体拮抗剂,对多巴胺 D1、D2 和 D3 受体的 Ki 值分别为 588、1.4 和 2.5 nM。它也是STAT3和STAT5的抑制剂,对 α1 肾上腺素受体也有较高亲和性,Ki 值为 39 nM。
  • ¥ 186
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JAK-STAT-IN-1
T786071236666-76-4In house
JAK-STAT-IN-1 是一种特异性 JAK-STAT 抑制剂,适用于研究自身免疫性疾病。
  • ¥ 1300 TargetMol
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Kurarinone
T5S099334981-26-5
Kurarinone 是从灌木苦参中提取的黄酮类化合物,具有抗肿瘤、雌激素和抗炎活性,对免疫反应也有很强的抑制作用。
  • ¥ 356
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Sophocarpine
T66776483-15-4
Sophocarpine 是一种从传统草药苦参中提取的重要生物碱。苦参具有抗病毒、抗肿瘤和抗炎等多种药理作用。它通过多种机制显著抑制癌细胞的生长,具有抗肿瘤活性。
  • ¥ 192
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ML115
T35544912798-42-6
ML115 是一种有效且选择性的转录 3 (STAT3) 激活剂,abn EC50 为 2.0 nM,对相关的 STAT1 和 NFκB 抗靶点无活性。
  • ¥ 965
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Morusin
T5S160762596-29-6
Morusin (Mulberrochromene) 是从M. australis 分离的去乙烯基化黄酮,可抑制NF-κB 和STAT3的活性,具有抗菌、抗肿瘤、抗氧化等各种生物活性。
  • ¥ 185
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Cucurbitacin I
TQ01962222-07-3
Cucurbitacin I (JSI-124) 是从曲莲中提取的一种天然产物,是 JAK2 STAT3选择性抑制剂,有抗肿瘤活性。
  • ¥ 760
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BP-1-102
T37081334493-07-0
BP-1-102 是可口服的转录因子Stat3小分子抑制剂,IC50值为 6.8 μM。
  • ¥ 329
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Niclosamide
T071150-65-7
Niclosamide (Niclocide) 是一种口服生物可利用的氯化水杨酰苯胺。它通过抑制 DNA 复制,具有驱虫和潜在的抗肿瘤活性。
  • ¥ 320
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Stafia-1
T93392582757-90-0
Stafia-1 是STAT5a 抑制剂,Ki 为 10.9 μM,IC50 为 22.2 μM。它与 STAT5b 和其他 STAT 家族成员相比,显示出高选择性。
  • ¥ 767
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STAT3-IN-13
T624912248552-86-3
STAT3-IN-13 是一种有效的 STAT3 抑制剂。STAT3-IN-13 具有抗增殖和抗癌活性,通过与 STAT3 SH2 结构域结合发挥作用。STAT3-IN-13 抑制 STAT3 Y705 的磷酸化,诱导细胞凋亡 ,抑制肿瘤细胞的生长和转移。STAT3-IN-13 可用于研究乳腺癌和肝癌。
  • ¥ 1960
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Icaritin
T3398118525-40-9
Icaritin (Anhydroicaritin) 是Epimedium Genusis 的异戊二烯类黄酮衍生物,有效抑制 K562 细胞和原代 CML 细胞的增殖。它可以调节MAPK ERK JNK 和JAK2 STAT3 AKT 信号传导,并具有增强成骨的作用。
  • ¥ 219
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Ochromycinone
T6995111540-00-2
Ochromycinone (STA 21) 是一种天然抗生素,也是一种 STAT3抑制剂。它可抑制 STAT3DNA 结合活性,STAT3二聚化。它具有抗癌和抗菌活性。
  • ¥ 1130
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Alantolactone
T2896546-43-0
Alantolactone 是一种STAT3的选择性抑制剂,可诱导癌症相关的凋亡,具有抗肿瘤活性。
  • ¥ 194
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Cryptotanshinone
T281435825-57-1
Cryptotanshinone (Tanshinone c) 属于天然产物,提取自丹参,可以抑制 STAT3 (IC50=4.6 μM)。Cryptotanshinone 具有抗肿瘤活性。
  • ¥ 178
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