LXE408 fumarate is an orally active, non-competitive and kinetoplastid-selective proteasome inhibitor. LXE408 fumarate has an IC50 of 0.04 μM for L. donovani proteasome and an EC50 of 0.04 μM for L. donovani. LXE408 fumarate has a low propensity to cross the blood brain barrier. LXE408 fumarate has the potential for visceral leishmaniasis (VL) research.

LXE408 fumarate以三元复合物的形式占据蛋白酶体的口袋。在手动贴片钳实验中，LXE408 fumarate未表现出对hERG通道的抑制作用（IC50>30 μM）。LXE408 fumarate穿越血脑屏障的倾向较低（小鼠中的脑/血浆AUC比率=0.03）[1]。

LXE408 fumarate（0.3-10 mg/kg；口服；每日两次，连续8天）能够以剂量依赖的方式显著降低肝脏中的寄生虫负荷。在BALB/c小鼠体内，LXE408 fumarate（1、3、10、20 mg/kg；口服；每日两次；连续10天）有效促进了由L. major引起的、位于尾巴基部的寄生虫诱发性皮肤损伤的愈合。LXE408 fumarate（5 mg/kg 静脉注射和20 mg/kg 口服）在小鼠体内的半衰期为3.3小时。LXE408 fumarate（3 mg/kg 静脉注射和10 mg/kg 口服）在雄性斯普拉格-道利大鼠中的半衰期为3.8小时，清除率为2.1 mL/min•kg，稳态分布体积为0.53 L/kg。LXE408 fumarate（0.3 mg/kg 静脉注射和1.0 mg/kg 口服）在雄性比格犬中的半衰期为3.8小时。LXE408 fumarate（0.3 mg/kg 静脉注射和10 mg/kg 口服）在雄性猕猴中的半衰期为9.7小时[1]。