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LXE408 fumarate
很棒产品编号 T39214L
别名 LXE408 fumarate (1799330-15-6 Free base)
LXE408 fumarate 是一种口服有效的，非竞争性的，动素体选择性蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。LXE408 fumarate 抑制 L. donovani 蛋白酶体 (IC50=0.04 μM) 和 L. donovani (EC50=0.04 μM)。LXE408 fumarate 具有较弱的透过血脑屏障能力。LXE408 fumarate 具有用于内脏利什曼病 (VL) 研究的潜力。
LXE408 fumarate
很棒 纯度: 98.10%
产品编号 T39214L 别名 LXE408 fumarate (1799330-15-6 Free base)
LXE408 fumarate 是一种口服有效的，非竞争性的，动素体选择性蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。LXE408 fumarate 抑制 L. donovani 蛋白酶体 (IC50=0.04 μM) 和 L. donovani (EC50=0.04 μM)。LXE408 fumarate 具有较弱的透过血脑屏障能力。LXE408 fumarate 具有用于内脏利什曼病 (VL) 研究的潜力。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 2,820 | 现货 | |
| 2 mg | ¥ 3,970 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 6,170 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 8,480 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 12,600 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 16,800 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 22,900 | 现货 |
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实验操作小课堂
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- ¥ 136
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- ¥ 297
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Sitagliptin phosphate monohydrate (MK-0431 phosphate monohydrate) 是一种有效的 DPP-IV 抑制剂，在 Caco-2 细胞提取物中的 IC50 为 19 nM。
- ¥ 398
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- ¥ 462
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- ¥ 413
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- ¥ 137
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | LXE408 fumarate is an orally active, non-competitive and kinetoplastid-selective proteasome inhibitor. LXE408 fumarate has an IC50 of 0.04 μM for L. donovani proteasome and an EC50 of 0.04 μM for L. donovani. LXE408 fumarate has a low propensity to cross the blood brain barrier. LXE408 fumarate has the potential for visceral leishmaniasis (VL) research. |
| 体外活性 | LXE408 fumarate以三元复合物的形式占据蛋白酶体的口袋。在手动贴片钳实验中，LXE408 fumarate未表现出对hERG通道的抑制作用（IC50>30 μM）。LXE408 fumarate穿越血脑屏障的倾向较低（小鼠中的脑/血浆AUC比率=0.03）[1]。 |
| 体内活性 | LXE408 fumarate（0.3-10 mg/kg；口服；每日两次，连续8天）能够以剂量依赖的方式显著降低肝脏中的寄生虫负荷。在BALB/c小鼠体内，LXE408 fumarate（1、3、10、20 mg/kg；口服；每日两次；连续10天）有效促进了由L. major引起的、位于尾巴基部的寄生虫诱发性皮肤损伤的愈合。LXE408 fumarate（5 mg/kg 静脉注射和20 mg/kg 口服）在小鼠体内的半衰期为3.3小时。LXE408 fumarate（3 mg/kg 静脉注射和10 mg/kg 口服）在雄性斯普拉格-道利大鼠中的半衰期为3.8小时，清除率为2.1 mL/min•kg，稳态分布体积为0.53 L/kg。LXE408 fumarate（0.3 mg/kg 静脉注射和1.0 mg/kg 口服）在雄性比格犬中的半衰期为3.8小时。LXE408 fumarate（0.3 mg/kg 静脉注射和10 mg/kg 口服）在雄性猕猴中的半衰期为9.7小时[1]。 |
| 别名 | LXE408 fumarate (1799330-15-6 Free base) |
| 分子量 | 559.51 |
| 分子式 | C27H22FN7O6 |
| Smiles | OC(=O)\C=C\C(O)=O.Cc1nc(C)c(o1)C(=O)Nc1ccc(F)c(c1)-c1nc2ncc(cn2n1)-c1ncccc1C |
| 密度 | no data available |
储存&溶解度
| 存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 5.6 mg/mL (10 mM)  | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
DMSO
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计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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