Imidazoline Receptor

CR4056 (6-(1H-imidazol-1-yl)-2-phenylquinazoline) 是一种特异性 MAO-A 抑制剂，IC50 为 202.7 nM，是 I2-咪唑啉受体的配体，IC50 为 596 nM。

Rilmenidine phosphate 是一种新型的抗高血压药物和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体激动剂。它可调节白血病细胞增殖，刺激促凋亡蛋白 Bax，从而诱导人白血病 K562 细胞线粒体通路的紊乱和凋亡。它可通过减少交感神经过度活跃而发挥中枢作用，并通过抑制 Na+ H+反向转运而在肾脏中发挥作用。

Harmane (Loturine) 是一种在咖啡和烟草烟雾中发现的 β-咔啉生物碱，是有效的神经毒素，可引起严重的动作震颤和精神病学表现。它还是选择性的单胺氧化酶抑制剂，具有致突变作用，对 MAO A B 的 IC50值分别为 0.5 和 5 μM。

Allantoin (Glyoxyldiureide) 是一种存在于尿液和植物中的尿素乙内酰脲，用于皮肤病制剂。

Idazoxan hydrochloride (RX 781094) 是一种 α2-肾上腺素受体拮抗剂，改善帕金森氏病、L-DOPA 引起的运动障碍和实验性帕金森病的运动症状。它也是咪唑啉受体拮抗剂，可竞争性拮抗唑啉样药物的中枢性降压作用。

Agmatine sulfate (Agmatine sulfate salt) 是咪唑啉受体的内源性激动剂和一氧化氮合酶抑制剂。它靶向神经递质系统，离子通道和一氧化氮合成。

BU 226 hydrochloride 对咪唑啉受体具有亲和力，尤其是对 I2 结合位点，Ki 为 1.4 nM。 BU 226 hydrochloride 对 alpha 2-adrenoceptors 显示出低 (microM) 亲和力。

Moxonidine (BDF5895) 是咪唑啉受体亚型 1 的选择性激动剂，用作抗高血压药物。

2-BFI hydrochloride 是一种 I2-咪唑啉受体的高亲和力激动剂。 2-BFI hydrochloride 可用于预防中风和急性炎症性免疫疾病的研究。

BU 224 hydrochloride 是一种选择性的咪唑啉 I(2) 结合位点配体，具有镇痛和抗抑郁样活性。

Rilmenidine hemifumarate (S-3341 hemifumarate) 是一种新型且具有口服活性和选择性 的 I1咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor) 和α2肾上腺素受体激动剂，可诱导自噬 ，调节白血病细胞增殖，刺激促凋亡蛋白 Bax，诱导人白血病 K562 细胞线粒体通路的紊乱和凋亡。