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Gefapixant citrate (AF-219 citrate) 是一个可口服且具有高效性的 P2X3 受体拮抗剂,具有镇咳作用,抑制 hP2X2/3。可用于研究慢性咳嗽。
Gefapixant citrate (AF-219 citrate) 是一个可口服且具有高效性的 P2X3 受体拮抗剂,具有镇咳作用,抑制 hP2X2/3。可用于研究慢性咳嗽。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
5 mg | ¥ 980 | 现货 | |
50 mg | ¥ 4,980 | 现货 | |
100 mg | ¥ 8,200 | 现货 |
产品描述 | Gefapixant citrate (AF-219 citrate) is an orally available, highly potent P2X3 receptor antagonist with antitussive properties that inhibits hP2X2/3. It can be used to study chronic cough. |
体外活性 | Gefapixant citrate 对任何不含P2X3亚单位的受体没有抑制作用,其IC50值在重组的hP2X1、hP2X2、hP2X4、rP2X5和hP2X7通道上均超过10,000 nM。[1] |
体内活性 | 在大鼠膝关节骨关节炎模型中,Gefapixant citrate(口服,每日两次,持续7天)能够减轻体重负荷侧的异常反应,并在两种较高剂量下(20 mg/kg和60 mg/kg)完全逆转了显著的痛觉过敏(该模型通过关节内注射单碘乙酸建立,注射后14天进行观察)。[2] |
别名 | 吉法匹生柠檬酸盐, RO4926219 citrate, RO 4926219 citrate, MK-7264 citrate, MK7264 citrate, AF-219 citrate, AF219 citrate |
分子量 | 545.52 |
分子式 | C20H27N5O11S |
CAS No. | 2310299-91-1 |
Smiles | O=C(O)CC(O)(C(=O)O)CC(=O)O.O=S(=O)(N)C=1C=C(OC2=CN=C(N=C2N)N)C(=CC1OC)C(C)C |
存储 | keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 4 mg/mL (7.33 mM), Adjust pH to 5-6 with HCl and sonication is recommended. | |||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||
DMSO
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