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UT-34
很棒产品编号 T13273Cas号 2168525-92-4
UT-34 是选择性的、具有口服活性的泛雄激素受体拮抗剂和降解剂，能够作用于野生型 AR (IC50:211.7 nM)、F876L-AR (IC50:262.4 nM)、W741L-AR (IC50:215.7 nM)。它与配体结合结构域和功能 1结构域结合，并需要泛素蛋白酶体途径来降解AR。它有抗前列腺癌的能力。
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UT-34
很棒 纯度: 98.12%
产品编号 T13273Cas号 2168525-92-4
UT-34 是选择性的、具有口服活性的泛雄激素受体拮抗剂和降解剂，能够作用于野生型 AR (IC50:211.7 nM)、F876L-AR (IC50:262.4 nM)、W741L-AR (IC50:215.7 nM)。它与配体结合结构域和功能 1结构域结合，并需要泛素蛋白酶体途径来降解AR。它有抗前列腺癌的能力。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 525 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 1,170 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 1,860 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 3,150 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 4,720 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 6,590 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 973 | 现货 |
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与"UT-34"相关的抑制剂
Dehydroisoandrosterone 3-acetate
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- ¥ 333
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- ¥ 269
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- ¥ 185
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- ¥ 331
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- ¥ 290
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客户已引用
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- ¥ 738
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- ¥ 225
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客户已引用 Enzalutamide
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- ¥ 233
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- ¥ 249
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- ¥ 415
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产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | UT-34 is a selective and orally active antagonist of second-generation pan-androgen receptor (AR) and degrader(IC50s of 211.7 nM, 262.4 nM and 215.7 nM for wild-type, F876L and W741L AR, respectively), and has anti-prostate cancer efficacy. |
| 靶点活性 | W741L AR:215.7 nM , AR (wild-type):211.7 nM , F876L AR:262.4 nM |
| 体外活性 | 在LNCaP细胞中，UT-34（3-10 μM；24小时）处理抑制了PSA和FKBP5的表达以及LNCaP细胞的生长，起始浓度为100 nM，最大效应在10 μM处观察到[1]。UT-34（0.1-10 μM；24小时）处理在1000 nM时显著降低了LNCaP细胞中的AR水平[1]。而在含血清的生长培养基中维持的ZR-75-1细胞中，UT-34能显著下调AR蛋白水平，但对雌激素受体（ER）或孕酮受体（PR）水平无影响。此外，在表达AR和糖皮质激素受体（GR）的MDA-MB-453乳腺癌细胞中，UT-34能下调AR，但不影响GR[1]。UT-34是AR和AR-V7的有效降解剂。LNCaP-ARV7细胞在存在0.1 nM R1881或10 ng/mL强力霉素24小时的条件下处理。强力霉素诱导EDN2的表达，而UT-34能够抑制由强力霉素引起的EDN2以及R1881诱导的FKBP5基因表达[1]。 |
| 体内活性 | 在NSG小鼠中，UT-34（20-40 mg/kg；口服；每日；连续14天）以20 mg/kg和40 mg/kg的剂量分别降低精囊重量10%-20%和50%-60%[1]。在大鼠中，UT-34抑制雄激素依赖性组织（如前列腺和精囊），抑制去势抵抗性恶性前列腺癌（CRPC）异种移植瘤的生长。在完整免疫缺陷大鼠中，UT-34同样引起肿瘤退缩[1]。 |
| 分子量 | 356.27 |
| 分子式 | C15H12F4N4O2 |
| CAS No. | 2168525-92-4 |
| Smiles | C[C@](O)(Cn1cc(F)cn1)C(=O)Nc1ccc(C#N)c(c1)C(F)(F)F |
| 密度 | 1.42 g/cm3 (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 71 mg/mL (199.29 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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SCI 文献
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对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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