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Talazoparib tosylate

Rating icon 很棒
产品编号 T16979Cas号 1373431-65-2
别名 他拉唑帕利甲苯磺酸盐, BMN673ts, BMN 673ts

Talazoparib tosylate (BMN 673ts) 是一种具有可口服活性和高效性的 PARP1/2 抑制剂,具有抗肿瘤活性,可用于研究特定性乳腺癌。

Talazoparib tosylate

Talazoparib tosylate

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纯度: 99.79%
产品编号 T16979 别名 他拉唑帕利甲苯磺酸盐, BMN673ts, BMN 673tsCas号 1373431-65-2

Talazoparib tosylate (BMN 673ts) 是一种具有可口服活性和高效性的 PARP1/2 抑制剂,具有抗肿瘤活性,可用于研究特定性乳腺癌。

规格价格库存数量
2 mg
¥ 769
现货
5 mg
¥ 1,280
现货
25 mg
¥ 4,150
现货
50 mg
¥ 5,400
现货
100 mg
¥ 9,150
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,560
现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Talazoparib tosylate (BMN 673ts) is an orally active and highly potent PARP1/2 inhibitor with antitumor activity for the study of specific breast cancers.
靶点活性
PARP2:0.85 nM (Ki), PARP1:1.20 nM (Ki)
体外活性
Talazoparib tosylate 对PARP1和PARP2具有相似的抑制效果(Ki值分别为1.20 nM和0.85 nM)。Talazoparib tosylate 在浓度低至100 pM时即可引起细胞核内γ-H2AX焦点的形成。在浓度高达1 μM时,Talazoparib tosylate 对PARG活性没有影响。Talazoparib tosylate 与PARP1结合的解离常数为0.29 nM。Talazoparib tosylate 能选择性地靶向具有BRCA1、BRCA2或PTEN基因缺陷的肿瘤细胞,其效力比现有的PARP1/2抑制剂高出20至200倍。Talazoparib tosylate 专门针对具有同源重组基因缺陷的肿瘤细胞,BRCA1或BRCA2缺陷的肿瘤模型对Talazoparib tosylate 极为敏感。 [1]
体内活性
Talazoparib tosylate 具有较高的口服生物利用度,当以羧甲基纤维素为载体在大鼠中口服给药时,绝对生物利用度超过40%。口服 Talazoparib tosylate 具有显著的抗肿瘤效果;对于因BRCA突变或PTEN缺陷导致DNA修复受损的移植肿瘤,Talazoparib tosylate 在小鼠中以耐受良好的剂量给药时展现出极高的药效敏感性。[1]
别名他拉唑帕利甲苯磺酸盐, BMN673ts, BMN 673ts
化学信息
分子量552.55
分子式C26H22F2N6O4S
CAS No.1373431-65-2
SmilesS(=O)(=O)(O)C1=CC=C(C)C=C1.CN1C([C@H]2C=3C4=C(N[C@@H]2C5=CC=C(F)C=C5)C=C(F)C=C4C(=O)NN3)=NC=N1
密度no data available
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
H2O: < 0.1 mg/mL (insoluble)
DMSO: 100 mg/mL (180.98 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.8098 mL9.0490 mL18.0979 mL90.4895 mL
5 mM0.3620 mL1.8098 mL3.6196 mL18.0979 mL
10 mM0.1810 mL0.9049 mL1.8098 mL9.0490 mL
20 mM0.0905 mL0.4524 mL0.9049 mL4.5245 mL
50 mM0.0362 mL0.1810 mL0.3620 mL1.8098 mL
100 mM0.0181 mL0.0905 mL0.1810 mL0.9049 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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