购物车
- 全部删除
- 您的购物车当前为空
Talazoparib tosylate (BMN 673ts) 是一种具有可口服活性和高效性的 PARP1/2 抑制剂,具有抗肿瘤活性,可用于研究特定性乳腺癌。
Talazoparib tosylate (BMN 673ts) 是一种具有可口服活性和高效性的 PARP1/2 抑制剂,具有抗肿瘤活性,可用于研究特定性乳腺癌。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
2 mg | ¥ 769 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,280 | 现货 | |
25 mg | ¥ 4,150 | 现货 | |
50 mg | ¥ 5,400 | 现货 | |
100 mg | ¥ 9,150 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,560 | 现货 |
产品描述 | Talazoparib tosylate (BMN 673ts) is an orally active and highly potent PARP1/2 inhibitor with antitumor activity for the study of specific breast cancers. |
靶点活性 | PARP2:0.85 nM (Ki), PARP1:1.20 nM (Ki) |
体外活性 | Talazoparib tosylate 对PARP1和PARP2具有相似的抑制效果(Ki值分别为1.20 nM和0.85 nM)。Talazoparib tosylate 在浓度低至100 pM时即可引起细胞核内γ-H2AX焦点的形成。在浓度高达1 μM时,Talazoparib tosylate 对PARG活性没有影响。Talazoparib tosylate 与PARP1结合的解离常数为0.29 nM。Talazoparib tosylate 能选择性地靶向具有BRCA1、BRCA2或PTEN基因缺陷的肿瘤细胞,其效力比现有的PARP1/2抑制剂高出20至200倍。Talazoparib tosylate 专门针对具有同源重组基因缺陷的肿瘤细胞,BRCA1或BRCA2缺陷的肿瘤模型对Talazoparib tosylate 极为敏感。 [1] |
体内活性 | Talazoparib tosylate 具有较高的口服生物利用度,当以羧甲基纤维素为载体在大鼠中口服给药时,绝对生物利用度超过40%。口服 Talazoparib tosylate 具有显著的抗肿瘤效果;对于因BRCA突变或PTEN缺陷导致DNA修复受损的移植肿瘤,Talazoparib tosylate 在小鼠中以耐受良好的剂量给药时展现出极高的药效敏感性。[1] |
别名 | 他拉唑帕利甲苯磺酸盐, BMN673ts, BMN 673ts |
分子量 | 552.55 |
分子式 | C26H22F2N6O4S |
CAS No. | 1373431-65-2 |
Smiles | S(=O)(=O)(O)C1=CC=C(C)C=C1.CN1C([C@H]2C=3C4=C(N[C@@H]2C5=CC=C(F)C=C5)C=C(F)C=C4C(=O)NN3)=NC=N1 |
密度 | no data available |
存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | H2O: < 0.1 mg/mL (insoluble) DMSO: 100 mg/mL (180.98 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
|
评论内容