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Gemilukast
很棒产品编号 T11388Cas号 1232861-58-3
别名 吉鲁司特, ONO-6950
Gemilukast（ONO-6950） 是一种具有口服活性和有效性的半胱氨酰白三烯 1 和 2 受体 (CysLT1 和CysLT2) 双重抑制剂，抑制 LTC 4 诱导的支气管收缩，对人 CysLT1 和 CysLT2 有抑制作用，可用于治疗哮喘。
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Gemilukast
很棒 纯度: 99.5%
产品编号 T11388 别名 吉鲁司特, ONO-6950Cas号 1232861-58-3
Gemilukast（ONO-6950） 是一种具有口服活性和有效性的半胱氨酰白三烯 1 和 2 受体 (CysLT1 和CysLT2) 双重抑制剂，抑制 LTC 4 诱导的支气管收缩，对人 CysLT1 和 CysLT2 有抑制作用，可用于治疗哮喘。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 1,290 | 现货 | |
| 2 mg | ¥ 1,790 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 2,880 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 4,820 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 7,570 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 9,870 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 13,700 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 3,830 | 现货 |
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | Gemilukast (ONO-6950) is an orally active and potent dual inhibitor of cysteinyl leukotriene 1 and 2 receptors (CysLT1 and CysLT2), inhibits LTC 4-induced bronchoconstriction, and is inhibitory to human CysLT1 and CysLT2, and may be used in the treatment of asthma. |
| 靶点活性 | CysLT1:1.7 nM (Human), CysLT2:25 nM (Human) |
| 体外活性 | Gemilukast 是一种可口服的高效的半胱氨酸白三烯1型和2型受体（CysLT1和CysLT2）双重拮抗剂，对人类CysLT1和CysLT2受体的 IC50 值分别为1.7 nM和25 nM[2]。而在对比中，Gemilukast（ONO-6950）和montelukast均能抑制人类CysLT1受体介导的钙反应，其IC50值分别为1.7 nM和0.46 nM[1]。 |
| 体内活性 | 口服Gemilukast，剂量在0.03至10mg/kg之间，显示出剂量依赖性的减弱LTC4诱导的支气管收缩作用，在3mg/kg剂量下几乎达到完全抑制。值得注意的是，Gemilukast对LTC4诱导的支气管收缩的抑制效果，在剂量等于或高于1mg/kg时，显著强于montelukast。此外，Gemilukast (剂量范围0.03至1mg/kg，p.o.)呈剂量依赖性地减少LTD4诱导的气道血管高渗透性，0.3mg/kg剂量下达到完全抑制。在OVA诱导的支气管收缩场景中，Gemilukast口服剂量在0.1至3mg/kg，表现出剂量依赖的抑制效果。尤其是在3mg/kg剂量下，Gemilukast的抑制效果超过montelukast单药治疗，并且与含montelukast和BayCysLT2RA[2]的联合治疗相当。 |
| 别名 | 吉鲁司特, ONO-6950 |
| 分子量 | 601.68 |
| 分子式 | C36H37F2NO5 |
| CAS No. | 1232861-58-3 |
| Smiles | Cc1c(CCCC(O)=O)c2c(F)ccc(C#Cc3ccc(OCCCCc4cccc(F)c4C)cc3)c2n1CCCC(O)=O |
| 密度 | 1.18 g/cm3 (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 100 mg/mL (166.20 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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