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IκB/IKK

The IκB kinase (IKK) is an enzyme complex that is involved in propagating the cellular response to inflammation.The IκB kinase enzyme complex is part of the upstream NF-κB signal transduction cascade. The IκBα (inhibitor of nuclear factor kappa B) protein inactivates the NF-κB transcription factor by masking the nuclear localization signals (NLS) of NF-κB proteins and keeping them sequestered in an inactive state in the cytoplasm. Specifically, IKK phosphorylates the inhibitory IκBα protein. This phosphorylation results in the dissociation of IκBα from NF-κB. NF-κB, which is now free, migrates into the nucleus and activates the expression of at least 150 genes; some of which are anti-apoptotic.

GSK8612
T55402361659-62-1
GSK8612 是一种具有高度选择性的TBK1强效抑制剂,其 pIC50=6.8。
  • ¥ 328
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CCCP
T7081555-60-2
CCCP (Carbonyl Cyanide m-Chlorophenylhydrazone) 是一种氧化磷酸化 (OXPHOS) 抑制剂,线粒体质子载体解偶联剂。CCCP 抑制 STING 及其下游信号分子 TBK1 和 IRF3 的激活。
  • ¥ 292
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Ertiprotafib
T15243251303-04-5In house
Ertiprotafib (PTP 112) 是一种具有选择性和高效性的蛋白酪氨酸磷酸1B(PTP1B)和 IkappaB 激酶 β (IKK-β)抑制剂,是一种新型胰岛素增敏剂,具有潜在的抗癌活性,可用于研究 2 型糖尿病和乳腺癌。
  • ¥ 1290
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BAY 11-7082
T190219542-67-7
BAY 11-7082 (BAY 11-7821) 是一种 NF-κB 抑制剂,可抑制 TNFα 诱导的 IκBα 磷酸化 (IC50=10 μM)。BAY 11-7082 也是一种泛素特异性蛋白酶 USP7 和 USP21 的抑制剂 (IC50=0.19 0.96 μM)。
  • ¥ 185
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Resveratrol
T1558501-36-0
Resveratrol (SRT 501) 属于多酚类天然产物,是一种植物抗毒素,具有抗氧化和化学预防活性。Resveratrol 的靶点广泛,包括 COX、SIRT、LOC 等。Resveratrol 可以诱导细胞自噬和凋亡。
  • ¥ 289
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BMS-345541
T6326445430-58-0In house
BMS-345541 (IKK Inhibitor III) 是选择性的 IKK 催化亚基 IKK-1 和 IKK-2 抑制剂,抑制 IKK-2 (IC50=0.3 nM) 和 IKK-1 (IC50=4 nM)。它与 IKK 的变构位点结合。
  • ¥ 282
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BX795
T1830702675-74-9
BX795 是一种选择性PDK1抑制剂,也是相对特异性的TBK1和IKKɛ 抑制剂。它抑制 S6K1,Akt,PKCδ 和 GSK3β 的磷酸化,可调节自噬。
  • ¥ 218
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Bay 11-7085
T1934196309-76-9
Bay 11-7085 抑制NF-κB 激活和IκBα磷酸化,其稳定 IκBα 的IC50值为 10 μM。
  • ¥ 247
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Rosmarinic acid
T276520283-92-5
Rosmarinic acid (Labiatenic acid) 广泛存在植物中,具有抗氧化、抗炎和抗菌活性。它抑制 MAO-A,MAO-B 和 COMT,IC50分别为 50.1,184.6 和 26.7 μM。
  • ¥ 208
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IKK 16
T6176873225-46-8
IKK 16 (IKK Inhibitor VII) 是一种选择性的 IκB 激酶 (IKK) 抑制剂,作用于 IKK2、IKK complex 和 IKK1,IC50分别为 40 nM、70 nM 和 200 nM。它还抑制富亮氨酸重复激酶 2,IC50为 50 nM。
  • ¥ 315
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WS3
T20551421227-52-2
WS3 是一种可促进鼠和人原代胰岛的胰腺 β 细胞增殖的增殖分子。它可用于研究 I 型糖尿病。
  • ¥ 169
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Kurarinone
T5S099334981-26-5
Kurarinone 是从灌木苦参中提取的黄酮类化合物,具有抗肿瘤、雌激素和抗炎活性,对免疫反应也有很强的抑制作用。
  • ¥ 356
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BI605906
T14567960293-88-3
BI605906 是一种 IKKβ 抑制剂,抑制肿瘤坏死因子α依赖性IkappaB降解和促炎介质白细胞介素-6的表达,可用研究牛皮癣等炎症性皮肤病。
  • ¥ 359
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Dehydrocostus Lactone
T2833477-43-0
Dehydrocostus Lactone ((-)-Dehydrocostus lactone) 是一种倍半萜内酯,从云木香中分离得到。
  • ¥ 147
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BAY-985
T104772409479-29-2
BAY-985 是高效的、ATP 竞争性的、有口服活性的、选择性的TBK1和IKKε双重抑制剂,对 TBK1 (在低 高 ATP 实验中) 和 IKKε 的IC50分别为 2 30 和 2 nM。它具有抗肿瘤作用。
  • ¥ 1330
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Bardoxolone Methyl
T6165218600-53-4
Bardoxolone Methyl (TP-155) 是一种合成的三萜类化合物,作为 Nrf2通路的激活剂和 NF-κB 途径的抑制剂,具有潜在的抗肿瘤和抗炎活性。
  • ¥ 257
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GSK319347A
T15558862812-98-4
GSK319347A 是一种具有选择性和有效性的 TBK1 和 IKKε 的双重抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性,对 IKK2 活性 有抑制作用,可用于研究膀胱癌和肺腺癌。
  • ¥ 1060
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ACHP
T22021406208-42-2
ACHP(IKK-2 Inhibitor VIII) 是一种新型具有选择性和高效性的 IKK 抑制剂,对IKK-α和IKK-β 具有抑制作用。ACHP 具有抗 HIV-1 活性,通过抑制 NF-κB 激活来抑制 HIV-1 长末端重复序列 (LTR) 驱动的基因表达,抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB (p65)募集到 HIV-1 LTR。
  • ¥ 343
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IMD-0354
T6141978-62-1
IMD-0354 (IKK2 Inhibitor V) 是一种选择性IKKβ抑制剂,能够抑制 NF-κB 活性。它能够抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 转录活性,IC50=1.2 μM。
  • ¥ 215
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TRAM-34
T6186289905-88-0
TRAM-34 (Triarylmethane-34) 是一种高选择性的钙激活 K+通道 (IKCa1)阻断剂,Kd 值为 20 nM。
  • ¥ 233
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MRT67307
T00971190378-57-4
MRT67307 是一种IKKε和TBK-1的双抑制剂,IC50分别为 160 和 19 nM。它抑制细胞自噬,也可抑制ULK1和ULK2,IC50分别为 45 和 38 nM。
  • ¥ 238
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TPCA-1
T3049507475-17-4
TPCA-1 (TPCA1) 是一种选择性IKK-2抑制剂,IC50值为 17.9 nM。它也是反式激活、DNA 结合以及STAT3磷酸化的一种抑制剂。
  • ¥ 268
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Amlexanox
T163968302-57-8
Amlexanox (AA673) 是一种特异性的 IKKε和 TBK1抑制剂,其 IC50=1-2 μM。
  • ¥ 285
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MLN120B
TQ0306783348-36-7
MLN120B 是一种ATP 竞争性的、有效的、具有口服活性的IKKβ抑制剂,IC50=60 nM。它在体内外抑制多发性骨髓瘤细胞生长,也可用于研究类风湿关节炎。
  • ¥ 392
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Protosappanin A
TJS1779102036-28-2
Protosappanin A (PTA) 是从苏木中分离得到的免疫抑制成分和主要联苯化合物,通过下调 JAK2和 STAT3的磷酸化,抑制 JAK2 STAT3依赖的炎症通路。
  • ¥ 892
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WS6
T21061421227-53-3
WS6 是一种具有促beta 细胞增生作用的新型小分子,在啮齿类动物和人源原发性胰岛中EC50值为0.28uM。
  • ¥ 239
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PS-1145
T3094431898-65-6
PS-1145 (IKK Inhibitor X) 是一种 IκB 激酶抑制剂,IC50为 88 nM。
  • ¥ 292
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BAY32-5915
T207701571-30-8
BAY32-5915 是 IKKalpha 的选择性抑制剂。
  • ¥ 235
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HPN-01
T11573928655-63-4
HPN-01 (IKK inhibitor XII) 是一种选择性的 IKK 抑制剂,抑制 IKK-α、IKK-β 和 IKK-ε。HPN-01 可在自身免疫性脑脊髓炎模型中降低疾病的严重程度,减轻免疫失衡,延长小鼠的寿命,可用于研究免疫类疾病。
  • ¥ 2218
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NF-κB-IN-1
T91051227098-15-8
NF-κB-IN-1 (1,6-Heptadiene-3,5-dione, 1,7-bis(3,4-dimethoxyphenyl)-4-[(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)methylene]-, (1E,6E)-)是一种 4-亚芳基姜黄素类似物,是抑制有效的NF-κB 信号通路抑制剂。它可有效抑制肺癌细胞的活力并减弱 A549 细胞的克隆活性。它可直接抑制IKK 来阻断 NF-κB 的激活。
  • ¥ 1320
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TBK1/IKKε-IN-2
T155591292310-49-6
TBK1 IKKε-IN-2 是双重TBK1和IKKε抑制剂。
  • ¥ 745
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BMS-345541 hydrochloride
T8542547757-23-3
BMS-345541 hydrochloride 是选择性的 IKK 催化亚基 IKK-1 和 IKK-2 抑制剂,抑制 IKK-2 (IC50=0.3 nM) 和 IKK-1 (IC50=4 nM)。它与 IKK 的变构位点结合。
  • ¥ 333
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Resveratrol analog 1
T12708861446-16-4
Resveratrol analog 1 是天然产物白藜芦醇的类似物,具有比白藜芦醇更显著的抗白血病活性。
  • ¥ 347
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Vinpocetine
T016742971-09-5
Vinpocetine (RGH-4405) 是一种长春花生物碱衍生物,是阻断 Na+通道的阻断剂。Vinpocetine 抑制IKK 的IC50为 17.17 μM。Vinpocetine 也是PDE 抑制剂,并通过直接靶向IKK 抑制NF-κB 依赖性炎症反应,已被广泛用于研究脑血管疾病。
  • ¥ 108
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JTP 0819958 - HOIPIN-1
T8951
JTP 0819958 - HOIPIN-1 是一种选择性线性泛素链组装复合物 (LUBAC) 抑制剂,IC50 为 2.8 μM。 JTP-0819958 在体外抑制 LUBAC 介导的 NF-kB 活化[2]。
  • ¥ 316
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Cyclo(L-Pro-L-Val)
T1251202854-40-2
Cyclo(L-Pro-L-Val) 是从辣椒溶杆菌AZ2和白斑分枝杆菌果实中提取出的 2,5-二酮哌嗪,具有抗炎活性,对植物病原微生物 (如 R. fascians LMG 3605) 具有毒性活性,能抑制革兰氏阳性植物病原菌。Cyclo(L-Pro-L-Val) 以浓度依赖性方式显著抑制了IKKα、IKKβ、IκBα和NF-κB 的磷酸化以及iNOS 和COX-2的活化,是治疗炎症相关疾病的潜在治疗剂。
  • ¥ 257
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BOT-64
T8705113760-29-5
BOT-64 是一种 IKK-2 抑制剂,靶向激酶激活环结构域中的 Ser177 和 或 Ser181 残基。BOT-64 是一种可渗透细胞的苯并恶硫醇化合物。
  • ¥ 472
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MRT67307 HCl (1190378-57-4(free base))
T5162
MRT67307 HCl (1190378-57-4(free base)) 是 TBK1、MARK1-4、IKKε 和 NUAK1 的激酶抑制剂(IC50 分别为 19、27-52、160 和 230 nM)。
  • ¥ 237
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HOIPIN-8 sodium
T628262519537-70-1
HOIPIN-8 sodium 是一种高效性线性泛素链组装复合物(LUBAC) 抑制剂,可用于研究炎症和免疫疾病。
  • ¥ 346
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SC-514
T2118354812-17-2
SC-514 (GK 01140) 是 IKK-2 的选择性抑制剂 (IC50=11.2 μM),不抑制其他 IKK 亚型或其他丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶。
  • ¥ 240
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INH14
T5209200134-22-1
INH14 是 IKKα (IC50:8.97 μM) IKKβ (IC50:3.59 μM) 的抑制剂。它能够抑制 IKKα β 依赖性 TLR 炎症反应,抑制 TAK1 TAB1 的下游和 NF-kB 信号通路。它具有抗炎和抗癌作用。
  • ¥ 220
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Malachite green oxalate
TD00992437-29-8
Malachite green oxalate 是一种三苯基甲烷染料,可用于检测酶促反应中磷酸盐的释放。它也是一种选择性IKBKE 抑制剂,在体内外均表现出抗肿瘤活性。
  • ¥ 285
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Olivetol
T3736500-66-3
Olivetol (5-n-Amylresorcinol) 是天然多酚类化合物,存在于地衣中,或由一些昆虫产生。它竞争性地抑制大麻素受体CB1和CB2,抑制 CYP2C19 (IC50=15.3 μM;Ki=7.21 μM) 和 CYP2D6 (IC50=2.71 μM;Ki=2.87 μM) 的活性。
  • ¥ 137
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AZD3264
T67711609281-86-8
AZD3264 是 IkB 激酶 IKK2抑制剂。
  • ¥ 393
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ACHP Hydrochloride
T10237406209-26-5In house
ACHP Hydrochloride (IKK-2 Inhibitor VIII) 是选择性的IKK-β抑制剂 (IC50=5.8 nM)。
  • ¥ 596
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TBK1-IN-1
T73322
TBK1-IN-1 是一种具有特异性和高效性的 TANK 结合激酶 1 (TBK1) 抑制剂(IC50: 22.4 nM),具有抗癌活性。TBK1-IN-1 对 TBK1 下游靶基因 cxcl10 和 ifnβ 的表达有抑制作用。
  • ¥ 981
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2-AMINO-5-PHENYL-THIOPHENE-3-CARBOXYLIC
T89104815-35-4
2-AMINO-5-PHENYL-THIOPHENE-3-CARBOXYLIC 是 IKKβ 的抑制剂。
  • ¥ 113
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TargetMol | Inhibitor Sale
TBK1/IKKε-IN-5
T79511893397-65-3
TBK1 IKKε-IN-5 是一种 TBK1 (IC50:1 nM) 和 IKKε (IC50:5.6 nM) 的双抑制剂。
  • ¥ 690
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TargetMol | Inhibitor Sale