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Ensitrelvir fumarate

Ensitrelvir fumarate

产品编号 T40358   CAS 2757470-18-9
别名: S-217622 fumarate

Ensitrelvir (S-217622) fumarate is a novel orally active inhibitor, targeting the SARS-CoV-2 3CL protease (IC50 = 13 nM). It demonstrates non-covalent and non-peptidic characteristics. This compound represents a pioneering advancement in the development of effective antiviral agents against the SARS-CoV-2 virus.

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Ensitrelvir fumarate Chemical Structure
Ensitrelvir fumarate, CAS 2757470-18-9
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参考文献
产品描述 Ensitrelvir (S-217622) fumarate is a novel orally active inhibitor, targeting the SARS-CoV-2 3CL protease (IC50 = 13 nM). It demonstrates non-covalent and non-peptidic characteristics. This compound represents a pioneering advancement in the development of effective antiviral agents against the SARS-CoV-2 virus.
体外活性 In a cytopathic effect (cpe)-inhibition assay of SARS-CoV-2 infected VeroE6/TMPRSS2 cells, Ensitrelvir fumarate shows the EC 50 values are approximately 0.4 μM for both wild-type virus and Alpha, Beta, Gamma and Delta variants. EC 50 values for SARS-CoV and MERS-CoV were 0.21 and 1.4 μM respectively[1].
体内活性 Ensitrelvir fumarate dose-dependently inhibits intrapulmonary replication of SARS-CoV-2 in mice[2].
别名 S-217622 fumarate
分子量 647.96
分子式 C26H21ClF3N9O6
CAS No. 2757470-18-9

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1. McKimm-Breschkin JL, et al. COVID-19, Influenza and RSV: Surveillance-informed prevention and treatment - Meeting report from an isirv-WHO virtual conference. Antiviral Res. 2022;197:105227. 2. Yuto Unoh, et al. Discovery of S-217622, a Non-Covalent Oral SARS-CoV-2 3CL Protease Inhibitor Clinical Candidate for Treating COVID-19. bioRxiv 2022.01.26.477782.

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

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