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A-770041 是具有口服活性和选择性的 Lck 抑制剂,抑制伴刀豆球蛋白 A 刺激的 IL-2 在全血中的产生,可防止心脏同种异体移植物排斥反应。A-770041 通过抑制调节性 T 细胞中 TGF-β 的产生来减轻肺纤维化。
A-770041 是具有口服活性和选择性的 Lck 抑制剂,抑制伴刀豆球蛋白 A 刺激的 IL-2 在全血中的产生,可防止心脏同种异体移植物排斥反应。A-770041 通过抑制调节性 T 细胞中 TGF-β 的产生来减轻肺纤维化。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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2 mg | ¥ 1,970 | 现货 |
产品描述 | A-770041 is an orally active and selective Lck inhibitor that inhibits concanavalin A-stimulated IL-2 production in whole blood and prevents cardiac allograft rejection. A-770041 reduces pulmonary fibrosis by inhibiting TGF-β production in regulatory T cells. |
靶点活性 | Fyn:44.1 μM, Lck:0.147 μM, FGR:14.1 μM, Src:9.1 μM |
体外活性 | A-770041选择性抑制LCK,IC50=0.147μM;A-770041抑制其他SRC家族激酶,SRC IC50=9.1 μM,FGR IC50=14.1 μM,FYN IC50=44.1 μM。[1] A-770041剂量依赖性(0-30 μM; 2 h)地抑制抗CD3诱导的IL-2产生,EC50=80 nM。[1] |
体内活性 | 受体动物同样接受药物对照或 2.5 至 20 mg/kg/day的 A-770041 治疗。动物接受了 14 天的治疗,每天通过腹部触诊评估移植物的存活率。剂量为 2.5 mg/kg/day的 A-770041 不会延长移植物的存活时间。5mg和10 mg/kg/day的剂量对存活率的提高具有剂量依赖性。当 A-770041 的剂量为 10 mg/kg/day和 20 mg/kg/day时,100% 的移植的移植物在 14 天时仍在跳动。[1] |
别名 | A770041, A 770041 |
分子量 | 621.73 |
分子式 | C34H39N9O3 |
CAS No. | 869748-10-7 |
Smiles | NC1=C2C(=NN(C2=NC=N1)[C@H]3CC[C@@H](CC3)N4CCN(C(C)=O)CC4)C5=CC(OC)=C(NC(=O)C6=CC=7C(N6C)=CC=CC7)C=C5 |
密度 | 1.42 g/cm3 (Predicted) |
存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 20 mg/mL(32.17 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
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