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GZD856
还可以产品编号 T11523Cas号 1257628-64-0
GZD856 is an orally bioavailable PDGFRα/β inhibitor (IC50s: 68.6 and 136.6 nM) with anti-lung cancer activities.
GZD856
还可以产品编号 T11523Cas号 1257628-64-0
GZD856 is an orally bioavailable PDGFRα/β inhibitor (IC50s: 68.6 and 136.6 nM) with anti-lung cancer activities.
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 25 mg | ¥ 10,600 | 6-8周 | |
| 50 mg | ¥ 13,800 | 6-8周 | |
| 100 mg | ¥ 17,500 | 6-8周 |
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Sorafenib
客户已引用
索拉非尼, Bay 43-9006
T0093L284461-73-0
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Axitinib (AG-013736) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3 和 PDGFRβ (IC50=4/20/0.4/2 nM)。Axitinib 具有抗肿瘤活性，用于肾细胞癌的治疗。
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- ¥ 313
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产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | GZD856 is an orally bioavailable PDGFRα/β inhibitor (IC50s: 68.6 and 136.6 nM) with anti-lung cancer activities. |
| 靶点活性 | BCR-ABL:15.4 nM, BCR-ABL (T315I):19.9 nM, PDGFRα:68.6 nM, PDGFRβ:136.6 nM |
| 体外活性 | GZD856 shows dose-dependent inhibition of PDGFRα and PDGFRβ phosphorylation in H1703 and A549 cells, respectively.?The activation of downstream AKT (phosphorylation of S473 but not T308), ERK1/2 and STAT3 is also observed after exposure to GZD856, with no obvious effects on total protein levels.GZD856 (0.0032-10 μM, 72 h) exerts antiproliferative activity against a panel of lung cancer cells. |
| 体内活性 | GZD856 (10 and 30 mg/kg/day, 16 days) displays good in vivo antitumor activity in both H1703 and A549 lung cancer models.?A 25-mg/kg oral dose of GZD856 exhibits a long half-life of 22.2 h, optimal plasma exposure (Cmax, 899.5 μg/L) and a good oral bioavailability of 78%. |
| 分子量 | 532.56 |
| 分子式 | C29H27F3N6O |
| CAS No. | 1257628-64-0 |
| 密度 | 1.29 g/cm3 (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
计算器
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