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Transcainide(R 54718) 是一种新的利多卡因类似物,是具有口服活性的抗心律失常剂。Transcainide 可阻断牛心脏和大鼠骨骼肌中 BTX 激活的钠通道的开放状态。
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Transcainide(R 54718) 是一种新的利多卡因类似物,是具有口服活性的抗心律失常剂。Transcainide 可阻断牛心脏和大鼠骨骼肌中 BTX 激活的钠通道的开放状态。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 1,870 | 现货 | |
5 mg | ¥ 4,630 | 现货 | |
10 mg | ¥ 6,590 | 现货 | |
25 mg | ¥ 9,890 | 现货 | |
50 mg | ¥ 13,300 | 现货 | |
100 mg | ¥ 17,800 | 现货 | |
500 mg | ¥ 35,900 | 现货 |
产品描述 | Transcainide(R 54718), a new lidocaine analog, is an orally active antiarrhythmic agent.Transcainide blocks the open state of BTX-activated sodium channels in bovine heart and rat skeletal muscle. |
体外活性 | Transcainide(IC50=0.3 μM)能够抑制新鲜分离的大鼠心脏肌细胞上钠通道中[3H]蝾螈毒素的平衡结合。Scatchard分析显示,Transcainide降低了[3H]蝾螈毒素的最大结合量,并改变了KD,表明其为非竞争性、异构性抑制。在60分钟内,Transcainide对[3H]蝾螈毒素结合的抑制是可逆的。即使Transcainide的浓度是其IC50的1000倍,对[3H]蝾螈毒素的k-1影响甚微,表明了Transcainide对激活通道的低亲和力。然而,Transcainide在接近其IC50浓度时,降低了[3H]蝾螈毒素的k + 1。研究结果根据一个模型进行了讨论,在该模型中,Transcainide通过特异性结合并稳定心脏钠通道的非激活状态来抑制[3H]蝾螈毒素的结合。Transcainide对钠电流的减少是浓度依赖的,其ED50约为0.5 μM(n = 9)。 |
别名 | 群司卡尼, R-54718, R54718, R 54718 |
分子量 | 373.53 |
分子式 | C22H35N3O2 |
CAS No. | 88296-62-2 |
Smiles | C(NC1=C(C)C=CC=C1C)(=O)C2(N(C)C)CCN(CC2)[C@H]3[C@H](O)CCCC3 |
密度 | 1.13g/cm3 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 3.74 mg/mL (10 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
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