Tebipenem Pivoxil

产品编号 T6231Cas号 161715-24-8

别名 ME1211|||替比培南匹酯|||Orapenem

Tebipenem Pivoxil (Orapenem) 是一种碳青霉烯类新型口服抗生素。

产品编号 T6231别名 ME1211, 替比培南匹酯, OrapenemCas号 161715-24-8

Tebipenem Pivoxil (Orapenem) 是一种碳青霉烯类新型口服抗生素。

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生物活性

产品描述	Tebipenem Pivoxil (Orapenem) , an orally activity carbapenem antibiotic, is utilized in treating otolaryngologic and respiratory infections.
体外活性	Tebipenem Pivoxil由于具有多种肠道吸收途径，包括OATP1A2和OATP2B1等摄取转运体以及简单扩散，因此具有高肠道顶膜渗透性。[1] Tebipenem Pivoxil迅速转化为其活性形式Tebipenem (TBPM)。在小鼠、大鼠、狗和猴子中，Tebipenem Pivoxil的吸收速度快，生物利用度分别为71.4%、59.1%、34.8%和44.9%。[2] Tebipenem在MIC的两倍浓度下，自暴露后2小时起就表现出最强的杀菌活性。Tebipenem对PBP 1A和PBP 2B（高分子量酶）以及对PBP 3（低分子量酶）具有更高的亲和力，而对PBP 2X的亲和力较低。[3] Tebipenem对Neisseria gonorrhoeae具有强大的活性，其活性与口服抗生素中活性最强的cefixime相当。[4]
体内活性	Tebipenem Pivoxil 在中耳炎动物模型中的生存率为83%，与Amoxicillin的25%生存率和对照组的0%生存率相比较。[5] 在低微摩尔浓度下，Tebipenem 对着色底物nitrocefin表现出缓慢紧密结合的抑制作用。Tebipenem-酰酶复合体稳定性超过90分钟，以共价结合化合物和结合的逆醛酮裂解产物的混合体形式存在。[6]
别名	ME1211, 替比培南匹酯, Orapenem

偶联与修饰

抗原信息

存储 & 运输

化学信息

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

Ethanol: 81 mg/mL (162.8 mM)

DMSO: 92 mg/mL (184.9 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

Ethanol/DMSO