ACK1

Vemurafenib (RG7204) 是一种 B-RAF 抑制剂，可以抑制 RAFV600E 和 c-RAF-1 (IC50=31/48 nM)，具有选择性和有效性。Vemurafenib 具有抗肿瘤活性，用于 BRAF V600E 突变阳性的黑色素瘤治疗。

AIM-100 是选择性的 Ack1 抑制剂 (IC50:21.58 nM)。它还抑制 Tyr267磷酸化，但不抑制其他激酶，包括 PI3K 和 AKT 亚家族成员。它具有抗癌活性。

GNF-7 是一种多重激酶抑制剂。它对ACK1和GCK 具有抑制活性，IC50分别为 25 nM 和 8 nM。它是一种 Bcr-Abl 的抑制剂，对 Bcr-AblWT 和 Bcr-AblT315I 作用的IC50值分别为 133 nM 和 61 nM。它可用于研究血液恶性肿瘤。

KRCA-0008 是高效的、选择性的 ALK/Ack1 抑制剂，对ALK 和Ack1的IC50值分别为12nM 和4nM，显示出非hERG 依赖性药物活性。

AZ7550 是 AZD9291 的活性代谢物，可抑制 IGF1R 活性，IC50为 1.6 μM。

(R)-9b 是一种针对ACK1酪氨酸激酶的有效抑制剂，IC50值为56 nM，显示出抗癌活性。该化合物对ACK1具有良好的选择性，尽管也能抑制JAK家族中的JAK2和Tyk2酶。此外，(R)-9b 在研究激素调节型癌症，如前列腺癌和乳腺癌，中具有潜在应用价值。