(R)-BPO-27 is an orally active and potent ATP-competitive CFTR inhibitor (IC50: 4 nM) for the study of diarrhoea and polycystic kidney.

forskolin-stimulated CFTR Cl-current:4 nM (in FRT cells)

(R)-BPO-27在HEK-293T细胞中表现出剂量依赖性的抑制作用，在0.53 nM时能将CFTR电流抑制50%。 (R)-BPO-27作用于细胞质侧，并且其膜透过性较低[3]。
在单通道膜片钳实验中，(R)-BPO-27将通道的开放概率(NPo)从0.29降低到0.08，适度减少了平均通道开放时间，显著增加了人类野生型CFT在HEK-293T细胞中的平均通道闭合时间。与此同时，(S)-BPO-27不影响这些参数[3]。(R)-BPO-27直接应用于细胞质膜表面，并且在单通道电生理实验中以IC50值为600 pM稳定CFTR通道的关闭状态[2]。
在CFTR表达的FRT细胞中，(R)-BPO-27(10 μM，预处理10分钟)通过cAMP激动剂刺激CFTR后，对Cl-电流的明显IC50值分别为CPT-cAMP和8-Br-cGMP的5和10 nM，以及对forskolin刺激的CFTR Cl-电流的IC50为4 nM[1]。

(R)-BPO-27(腹膜内给药；10 mg/kg)在药代动力学研究中的半衰期约为1.6小时，在肾脏中产生持续的治疗浓度[3]。(R)-BPO-27(腹膜内注射；5 mg/kg；腹部手术前30分钟)能够防止霍乱毒素引起的闭合的迷走肠回路中液体的积聚，使肠回路的重量/长度比类似于PBS注射的回路。这种效应是剂量依赖性的，IC50值为0.1 mg/kg[1]。(R)-BPO-27(腹膜内注射或口服给药；5 mg/kg)显示出慢的(R)-BPO-27代谢，并产生持续4小时的血清(R)-BPO-27水平。AUC分析显示(R)-BPO-27在小鼠药代动力学和毒性研究中的口服生物利用度约为94%[1]。