PI3K

Inavolisib (GDC-0077) 是一种可口服的选择性PI3Kα抑制剂，IC50值为0.038 nM。它通过与 PI3K 的 ATP 结合位点结合而发挥其活性，从而抑制了 PIP2 到 PIP3 的磷酸化。

LY294002 (SF 1101) 是一种 PI3K 的广谱抑制剂，抑制 PI3Kα、PI3Kδ 和 PI3Kβ (IC50=0.5/0.57/0.97 μM)。LY294002 也是 DNA-PK 抑制剂 (IC50=1.4 μM) 和 CK2 抑制剂 (IC50=98 nM)。LY294002 可以激活凋亡和自噬。

3-Methyladenine (3-MA) 是一种 PI3K 抑制剂，选择性抑制 IB 类 PI3Kγ (IC50=60 μM) 和 III 类 VPS34 (IC50=25 μM)。3-Methyladenine 具有自噬抑制活性。

STX-478 是一种能穿透血脑屏障且具有口服活性和选择性的 PI3Kα抑制剂，具有抗癌活性，可抑制肿瘤生长。STX-478适用于研究乳腺癌和其他癌症。

RLY-2608 是一种选择性变构 PI3Kα 抑制剂，抑制 PIK3CA 突变异种移植模型中的肿瘤生长。

Taurocholic acid（N-Choloyltaurine）是一种参与脂肪乳化的胆汁酸，具有显著的生物活性和免疫调节作用，可通过上调VEGF-A表达抑制肝动脉结扎诱导的胆道损伤，并通过PI3K介导的途径防止肿瘤坏死因子-α诱导的胆管细胞损伤，常用于诱导胰腺炎模型。

Quercetin 属于黄酮类天然产物，是 SIRT1 的激动剂；Quercetin 也是一种 PI3K 抑制剂，抑制 PI3Kγ、PI3Kδ 和 PI3Kβ (IC50=2.4/3.0/5.4 μM)。Quercetin 作为公认的热休克蛋白抑制剂，也可通过下调Hsp70或Hsp90来显著减少TII模型中的外泌体释放。

Alpelisib (BYL-719) 是一种 PI3Kα 抑制剂 (IC50=5 nM)，具有选择性、有效性和口服活性。Alpelisib 以较低活性抑制 PI3Kβ/γ/δ (IC50=250/290/1200 nM)。Alpelisib 具有抗肿瘤活性，对 PIK3CA 突变肿瘤具有靶向性。

Protectin D1 (Neuroprotectin D1) 是神经细胞产生的神经保护素 ，是一种潜在的心脏保护剂。Protectin D1 通过调节 PI3K AKT 信号通路缓解心肌缺血 再灌注损伤，抑制咪喹莫特诱导的银屑病样皮肤炎症。

740 Y-P (740YPDGFR) 是一个 PI3K 激活剂，具有细胞渗透性。740 Y-P 能结合含有 p85 的 N- 和 C- 末端 SH2 结构域的 GST 融合蛋白。

GSK251是一种新型的，口服生物利用度高的PI3Kδ抑制剂，具有高效性和高选择性，且具有独特的结合模式。

Cytochalasin D is an actin inhibitor, the removal of actin stress fibers is crucial for the chondrogenic differentiation. It may be an inhibitor of some fertilization processes such as sperm penetration or sperm head decondensation. Cytochalasin D inhibit

Wortmannin (SL-2052) 是一种 PI3K 抑制剂 (IC50=3 nM)，具有共价性和不可逆性。Wortmannin 也是一种 PlK1 和 PlK3 的抑制剂 (IC50=5.8/48 nM)，可以阻断自噬。

Apilimod (STA 5326) 是一种有效的、高度选择性的PIKfyve 抑制剂，是一种 IL-12/IL-23 的有效抑制剂，抑制人和猴的 PBMC 细胞中的 IL-12，IC50值为 1 nM 和 2 nM。

PIK75 是一种可逆的DNA-PK 和p110α-选择性的抑制剂，抑制 DNA-PK、p110α 和 p110γ，IC50分别为 2、5.8 和 76 nM。它诱导凋亡，抑制 p110α 效果比抑制 p110β 高 200 多倍，p110β的IC50为 1.3 μM。

Torin 1 是一种 mTOR 抑制剂，可以抑制 mTORC1 和 mTORC2 (IC50=2/10 nM)，具有选择性和 ATP 竞争性。Torin 1 可以诱导细胞自噬，具有抗肿瘤、抗炎、抗衰老活性。

iMDK 是PI3K 抑制剂，能够抑制生长因子MDK。它能够与 MEK 抑制剂协同抑制非小细胞肺癌，而不会伤害正常细胞和小鼠。

Copanlisib dihydrochloride (BAY 80-6946 dihydrochloride) 是一种选择性和 ATP 竞争性的泛 I 类 PI3K 抑制剂。它具有优越的抗肿瘤活性，对除 mTOR 以外的其他脂质和蛋白激酶的选择性也超过 2,000 倍。

Solenopsin HCl 是一种可从火蚁中提取的生物碱，是磷脂酰肌醇-3-激酶信号传导和血管生成的抑制剂，剂量依赖性抑制心血管功能，可用于研究心血管疾病。

MOMIPP 是一种 PIKfyve 抑制剂，是一种巨胞饮作用的诱导剂，可穿过血脑屏障 (BBB)。

Isorhamnetin (3-methylquercetin) 是从中草药沙棘中提取的一种类黄酮，可通过抑制MEK1和PI3K 来抑制皮肤癌。

PI3Kα/mTOR-IN-1是一种有效的 PI3Kβ/mTOR 双重抑制剂。在细胞测定中，PI3Kα/mTOR-IN-1的 IC50为7nM，在无细胞测定中 mTOR 和PI3Kβ的Kis 分别为12.5nM 和10.6nM。

IHMT-PI3Kδ-372 S-isomer 是一种有效的选择性 PI3Kδ 抑制剂，IC50 为 14 nM。IHMT-PI3Kδ-372 S-isomer 对 PI3Kδ 的选择性高于其他 I 类 PI3K (56-83 倍) 和其他蛋白激酶。IHMT-PI3Kδ-372 S-isomer 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD )的研究。

Onatasertib (CC223) 是一种口服有效的mTOR 激酶抑制剂，抑制mTOR 激酶，IC50为 16 nM。它抑制mTORC1和mTORC2。