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ABT-046 是一种具有口服活性、选择性和高效性的二酰基甘油酰基转移酶 1 (DGAT-1) 抑制剂,可用于研究代谢疾病。
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ABT-046 是一种具有口服活性、选择性和高效性的二酰基甘油酰基转移酶 1 (DGAT-1) 抑制剂,可用于研究代谢疾病。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
2 mg | ¥ 1,280 | 现货 | |
25 mg | ¥ 9,770 | 10-14周 | |
50 mg | ¥ 12,700 | 10-14周 | |
100 mg | ¥ 18,700 | 10-14周 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,230 | 10-14周 |
产品描述 | ABT-046 is an orally active, selective, and highly efficient Diacylglycerol Acyltransferase 1 (DGAT-1) inhibitor that can be used in metabolic disease research. |
靶点活性 | DGAT-1 (human):78 nM |
体外活性 | ABT-046 对人类 DGAT-2 无显著抑制作用,但能阻止人类 DGAT-1 在 HeLa 细胞中催化甘油三酯的生成,其 IC50 为 78 nM。[1] 在 Caco-2 细胞中,ABT-046 展现出较高的体外渗透性,且未发现主动外排现象(外排比在 0.5 和 5 μM 浓度下分别为 1.4 和 1.1)。[1] ABT-046 在小鼠和人类肝脏微粒体的代谢转化率极低,几乎可以忽略不计。[1] |
体内活性 | ABT-046 单次灌胃给药(0.03-3 mg/kg)显著降低了 CD-1 小鼠的餐后甘油三酯水平。[1] ABT-046 单次灌胃给药(0.3 mg/kg)在饮食诱导肥胖的小鼠中有效抑制了餐后甘油三酯的波动。[1] |
别名 | ABT046 |
分子量 | 350.41 |
分子式 | C20H22N4O2 |
CAS No. | 1031336-60-3 |
Smiles | NC1=C(C=NC=2N1N=CC2)C3=CC=C(C=C3)[C@@H]4CC[C@@H](CC(O)=O)CC4 |
密度 | 1.39 g/cm3 |
存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 50 mg/mL (142.69 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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