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LT175 是一种双重PPARα/γ配体,具有强大的胰岛素增敏作用和降低的脂肪生成特性。LT175是口服有效 PPARγ 的部分激动剂 (hPPARα:EC50=0.22 μM; mPPARα:EC50=0.26 μM; hPPARγ:EC50=0.48 μM)。LT175 与 PPARγ 相互作用并影响辅助调节因子环 AMP 反应元件结合蛋白结合蛋白和核辅助抑制因子 1 (NCoR1) 的募集。LT175 在“二苯口袋”的疏水区域中与 PPARγ 相互作用。
LT175 是一种双重PPARα/γ配体,具有强大的胰岛素增敏作用和降低的脂肪生成特性。LT175是口服有效 PPARγ 的部分激动剂 (hPPARα:EC50=0.22 μM; mPPARα:EC50=0.26 μM; hPPARγ:EC50=0.48 μM)。LT175 与 PPARγ 相互作用并影响辅助调节因子环 AMP 反应元件结合蛋白结合蛋白和核辅助抑制因子 1 (NCoR1) 的募集。LT175 在“二苯口袋”的疏水区域中与 PPARγ 相互作用。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 560 | 35日内发货 |
产品描述 | LT175, a dual PPARα/γ ligand, demonstrates potent insulin-sensitizing effects while exhibiting reduced adipogenic properties. This compound is an orally active partial agonist targeting PPARγ, with EC50 values of 0.22 μm for hPPARα, 0.26 μm for mPPARα, and 0.48 μm for hPPARγ. LT175 specifically interacts with PPARγ, influencing the recruitment of coregulators such as the cyclic-AMP response element-binding protein-binding protein and nuclear corepressor 1 (NCoR1). Additionally, LT175's interaction with PPARγ occurs within a hydrophobic region known as the "diphenyl pocket" [1]. |
体内活性 | LT175 (100 mg/kg/day; orally; for 3 days) significantly reduce the body weight (11%) and reduces fasting blood glucose, triglycerides, and free fatty acids. LT175 decreases total plasma cholesterol significantly in diet-induced Insulin-resistant mice (six-week-old C57Bl/6J male mice) [1]. |
分子量 | 318.37 |
分子式 | C21H18O3 |
CAS No. | 862901-87-9 |
密度 | 1.31g/cm3 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
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