AMPK

Doxorubicin hydrochloride (Adriamycin) 属于蒽环类抗生素，是人类 DNA 拓扑异构酶 I II 抑制剂 (IC50=0.8 2.67 μM)。Doxorubicin hydrochloride 具有细胞毒性和抗肿瘤活性。Doxorubicin hydrochloride 可降低 AMPK 及其下游靶蛋白乙酰辅酶 A 羧化酶的磷酸化，还可诱导凋亡和自噬。

Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) 是一种 AMPK 激活剂，具有血脑屏障渗透性。Metformin 可通过提高胰岛素敏感性和减少肠道对葡萄糖的吸收来改善血糖控制，常用于 2 型糖尿病的研究。

MK8722 是一种全身性泛 AMPK 激活剂。

Dorsomorphin (BML-275) 是一种 AMPK 抑制剂 (Ki=109 nM)，具有选择性和 ATP 竞争性。Dorsomorphin 可以抑制 BMP I 型受体 ALK2、ALK3 和 ALK6。Dorsomorphin 可诱导自噬，具有抗肿瘤活性。

Metformin hydrochloride (1,1-Dimethylbiguanide hydrochloride) 是一种 AMPK 激活剂，具有血脑屏障渗透性。Metformin hydrochloride 可通过提高胰岛素敏感性和减少肠道对葡萄糖的吸收来改善血糖控制，常用于 2 型糖尿病的研究。

Dorsomorphin dihydrochloride (BML-275 2HCl) 是一种 AMPK 抑制剂 (Ki=109 nM)，具有选择性和 ATP 竞争性。Dorsomorphin dihydrochloride 可以抑制 BMP I 型受体 ALK2、ALK3 和 ALK6。Dorsomorphin dihydrochloride 可诱导自噬，具有抗肿瘤活性。

Glycycoumarin 是甘草中的一种香豆素，能直接靶向 T-LAK 细胞源蛋白激酶发挥抗肝癌活性 。它通过激活自噬，抑制内质网应激介导的 JNK 和 GSK-3 介导的线粒体途径，来抑制肝细胞脂性凋亡。它是一种雌激素激动剂，对 CYP1A2 和 CYP2B6 有中度抑制作用。

AICAR (Acadesine) 是一种AMPK 激活剂，引起ZMP积累，模拟AMP对AMPK和AMPKK的刺激作用，常用于糖尿病，心脑血管疾病以及肿瘤相关研究。

MK-0626是一种可口服的二肽基肽酶IV（DPP-4）抑制剂，通过增强AMPK活性，减轻肝脏脂肪变性和蓄积。MK-0626通过恢复GLP-1R的表达减轻了TAC诱导的糖尿病胰岛损伤。MK-0626能够通过增加循环内皮祖细胞的数量和内皮型一氧化氮合酶的表达，促进新血管生成。

A-769662 是一种可逆 AMPK 激活剂，EC50值为 0.8 μM。

GSK-1070916 (GSK-1070916A) 是一种选择性，ATP 竞争型的极光激酶B C 抑制剂，Ki 值分别为0.38和1.5 nM。

Aldometanib (LXY-05-029) 是一种具有口服活性的醛缩酶抑制剂，可以阻止FBP 与v-ATPase 相关的醛缩酶结合，并激活溶酶体 AMPK 。Aldometanib 可用于代谢稳态的研究。

[6]-Gingerol ((S)-(+)-[6]Gingerol) 是一种从生姜中分离的活性物质，具有抗癌，抗炎和抗氧化活性。

EX229 (C991) 是一种 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 的有效变构激动剂， 是苯并咪唑衍生物，其对 α1β1γ1、α2β1γ1 和 α1β2γ1 的Kd 值分别为 0.06、0.06 和 0.51 μM。

Doxorubicin (Adriamycin) 是一种有细胞毒性的蒽环类抗生素，具有肿瘤化疗作用。它抑制DNA 拓扑异构酶 I 和拓扑异构酶 II，IC50分别为0.8 μM 和2.67 μM，从而抑制 DNA 复制。它下调AMPK 的基础磷酸化以及下游 acetyl-CoA 羧化酶。它诱导凋亡和自噬 。

Bempedoic acid (ETC1002) 是一种 ATP-柠檬酸裂解酶抑制剂，可激活AMPK。它是脂质和碳水化合物代谢的调节剂。

MOTS-c(Human) Acetate（1627580-64-6 free）是一种线粒体衍生肽。 它诱导 AMP 类似物 AICAR 的积累，增加 AMPK 的激活和其下游 GLUT4 的表达。它可诱导葡萄糖摄取并提高胰岛素敏感性。 它对调节肥胖、糖尿病、运动和长寿有重要意义。

Platycodin D 是从桔梗中分离得到的一种皂苷类天然产物，是AMPKα的激活剂，具有抗肥胖活性。它可刺激 TNF-α 合成或抑制 TNF-α mRNA 的降解。

WZ4003 是一种高度特异性 NUAK 激酶的有效抑制剂，能够抑制 NUAK1 和 NUAK2 的活性，IC50值分别为 20 和 100 nM。

Norathyriol 是来自芒果的芒果苷代谢物，具有抗氧化、抗癌、抗菌和抗炎活性。它以非竞争性方式抑制 α-葡萄糖苷酶，IC50为 3.12 μM。它还抑制PPARα、PPARβ和PPARγ，IC50分别为 92.8、102.4 和 153.5 µM。

Ginkgolide K 是从银杏中分离得到的一种二萜类天然产物，有神经保护活性，可通过 AMPK mTOR ULK1信号通路诱导保护性自噬。

RGX-202 (β-GPA) 是口服有活性的SLC6A8转运蛋白抑制剂。它在体内外均能够强烈地抑制肌酸输入，降低细胞内磷酸肌酸和 ATP 水平，诱导肿瘤凋亡，可于研究肿瘤。

BAY-3827 是一种具有强效性和选择性的 AMPK 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性，在雄激素依赖性前列腺癌模型中显示出抗增殖活性。 BAY-3827 抑制乙酰 CoA 羧化酶 1 的磷酸化。

DK419 是一种具有口服活性的 Wnt β-catenin 信号通路抑制剂，IC50 为 0.19 μM。 DK419 降低 Axin2、β-catenin、c-Myc、Cyclin D1 和 Survivin 的蛋白质水平。它还诱导 pAMPK 的产生。