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PI3K/Akt/mTOR 信号通路抑制剂 Cocktails
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AMPK
AMPK (AMP-activated protein kinase) is an enzyme that plays a role in cellular energy homeostasis. It consists of three proteins (subunits) that together make a functional enzyme. The net effect of AMPK activation is stimulation of hepatic fatty acid oxidation andketogenesis, inhibition of cholesterol synthesis, lipogenesis, and triglyceride synthesis, inhibition of adipocyte lipolysis and lipogenesis, stimulation of skeletal muscle fatty acid oxidation and muscle glucose uptake by pancreatic beta-cells. AMPK acts as a metabolic master switch regulating several intracellular systems including the cellular uptake of glucose, the β-oxidation of fatty acids and the biogenesis of glucose transporter 4 (GLUT4) and mitochondria.
Doxorubicin hydrochloride
客户已引用
T102025316-40-9
Doxorubicin hydrochloride (Adriamycin) 属于蒽环类抗生素，是人类 DNA 拓扑异构酶 I II 抑制剂 (IC50=0.8 2.67 μM)。Doxorubicin hydrochloride 具有细胞毒性和抗肿瘤活性。Doxorubicin hydrochloride 可降低 AMPK 及其下游靶蛋白乙酰辅酶 A 羧化酶的磷酸化，还可诱导凋亡和自噬。
- ¥ 155
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客户已引用 Metformin 客户已引用
T8526657-24-9
Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) 是一种 AMPK 激活剂，具有血脑屏障渗透性。Metformin 可通过提高胰岛素敏感性和减少肠道对葡萄糖的吸收来改善血糖控制，常用于 2 型糖尿病的研究。
- ¥ 99
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客户已引用 Dorsomorphin
客户已引用
T1977866405-64-3
Dorsomorphin (BML-275) 是一种 AMPK 抑制剂 (Ki=109 nM)，具有选择性和 ATP 竞争性。Dorsomorphin 可以抑制 BMP I 型受体 ALK2、ALK3 和 ALK6。Dorsomorphin 可诱导自噬，具有抗肿瘤活性。
- ¥ 514
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客户已引用 Metformin hydrochloride 客户已引用
T07401115-70-4
Metformin hydrochloride (1,1-Dimethylbiguanide hydrochloride) 是一种 AMPK 激活剂，具有血脑屏障渗透性。Metformin hydrochloride 可通过提高胰岛素敏感性和减少肠道对葡萄糖的吸收来改善血糖控制，常用于 2 型糖尿病的研究。
- ¥ 168
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客户已引用 Glycycoumarin
TN170294805-82-0
Glycycoumarin 是甘草中的一种香豆素，能直接靶向 T-LAK 细胞源蛋白激酶发挥抗肝癌活性 。它通过激活自噬，抑制内质网应激介导的 JNK 和 GSK-3 介导的线粒体途径，来抑制肝细胞脂性凋亡。它是一种雌激素激动剂，对 CYP1A2 和 CYP2B6 有中度抑制作用。
- ¥ 265
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Aldometanib
T601222904601-67-6
Aldometanib (LXY-05-029) 是一种具有口服活性的醛缩酶抑制剂，可以阻止FBP 与v-ATPase 相关的醛缩酶结合，并激活溶酶体 AMPK 。Aldometanib 可用于代谢稳态的研究。
- ¥ 336
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Dorsomorphin dihydrochloride 客户已引用
T61461219168-18-9
Dorsomorphin dihydrochloride (BML-275 2HCl) 是一种 AMPK 抑制剂 (Ki=109 nM)，具有选择性和 ATP 竞争性。Dorsomorphin dihydrochloride 可以抑制 BMP I 型受体 ALK2、ALK3 和 ALK6。Dorsomorphin dihydrochloride 可诱导自噬，具有抗肿瘤活性。
- ¥ 189
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客户已引用 AICAR 客户已引用
T14772627-69-2
AICAR (Acadesine) 是一种AMPK 激活剂，引起ZMP积累，模拟AMP对AMPK和AMPKK的刺激作用，常用于糖尿病，心脑血管疾病以及肿瘤相关研究。
- ¥ 205
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客户已引用 EX229
TQ00281219739-36-2
EX229 (C991) 是一种 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 的有效变构激动剂， 是苯并咪唑衍生物，其对 α1β1γ1、α2β1γ1 和 α1β2γ1 的Kd 值分别为 0.06、0.06 和 0.51 μM。
- ¥ 276
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Bempedoic acid
T3625738606-46-7
Bempedoic acid (ETC1002) 是一种 ATP-柠檬酸裂解酶抑制剂，可激活AMPK。它是脂质和碳水化合物代谢的调节剂。
- ¥ 287
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GSK-1070916
T6129942918-07-2
GSK-1070916 (GSK-1070916A) 是一种选择性，ATP 竞争型的极光激酶B C 抑制剂，Ki 值分别为0.38和1.5 nM。
- ¥ 366
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[6]-Gingerol 客户已引用
T340523513-14-6
[6]-Gingerol ((S)-(+)-[6]Gingerol) 是一种从生姜中分离的活性物质，具有抗癌，抗炎和抗氧化活性。
- ¥ 133
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客户已引用 Norathyriol
TN19903542-72-1
Norathyriol 是来自芒果的芒果苷代谢物，具有抗氧化、抗癌、抗菌和抗炎活性。它以非竞争性方式抑制 α-葡萄糖苷酶，IC50为 3.12 μM。它还抑制PPARα、PPARβ和PPARγ，IC50分别为 92.8、102.4 和 153.5 µM。
- ¥ 1430
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Epiberberine
T5S23616873-09-2
Epiberberine 是一种从黄连中得到的生物碱，是AChE 和BChE 抑制剂，和非竞争性BACE1抑制剂。在 3T3-L1 细胞分化早期，它能够下调 Raf MEK1 2 ERK1 2 和 AMPKα Akt 信号通路。它具有抗氧化作用，能够清除 ONOO-，可用于阿尔滋海默症和糖尿病的研究。
- ¥ 315
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AMPK-IN-3
T627452417674-27-0
AMPK-IN-3 是一种新型且选择性和强效性的 AMPK 抑制剂，其对AMPK (α2)、AMPK (α1) 和 KDR 具有抑制作用， IC50 值分别为 60.7、107 和 3820 nM。AMPK-IN-3 在 K562 细胞中显示出抗癌活性。
- ¥ 1060
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ARN-3236 客户已引用
T59931613710-01-2
ARN-3236 是一种口服有活性的、具有选择性的盐诱导激酶2 (SIK2)抑制剂，它能够抑制SIK1 (IC50:21.63 nM)、SIK2(IC50<1 nM)和 SIK3(IC50:6.63 nM)。它具有抗肿瘤作用。
- ¥ 655
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客户已引用 Demethyleneberberine
T4S080025459-91-0
Demethyleneberberine 是从黄连中提取的一种天然产物，是线粒体靶向抗氧化剂。它也可作为AMPK 激活剂，用于非酒精性脂肪性肝病的研究。它通过抑制NF-κB 通路和调节 Th 细胞的平衡来减轻小鼠结肠炎并抑制炎症反应。
- ¥ 676
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YKL-06-061
T55762172617-15-9
YKL-06-061 是一种选择性的盐诱导激酶(SIK)抑制剂，其对 SIK1、SIK2、SIK3 的IC50值分别为6.56 nM、1.77 nM、20.5 nM。
- ¥ 283
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Britannin
T579333627-28-0
Britannin 是分离于旋覆花的一种倍半萜内酯，可通过激活由 ROS 调节的 AMPK 来诱导肝癌细胞凋亡和自噬，具有抗增殖和抗炎活性。
- ¥ 353
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Beta-Hydroxyisovalerylshikonin
TN14407415-78-3
Beta-hydroxyisovalerylshikonin 是分离自Lithospermium radix 的天然产物，具有抑制PTK 的作用， 对 EGFR 和 v-Src 受体作用的IC50分别为 0.7 μM 和 1 μM。它对多种肿瘤细胞系均有抑制作用，可以高效诱导 NCI-H522 和 DMS114 细胞的死亡。
- ¥ 1420
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DK419
T151372102672-22-8In house
DK419 是一种具有口服活性的 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂，IC50 为 0.19 μM。 DK419 降低 Axin2、β-catenin、c-Myc、Cyclin D1 和 Survivin 的蛋白质水平。它还诱导 pAMPK 的产生。
- ¥ 598
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MOTS-c(Human) Acetate（1627580-64-6 free）
TP2312
MOTS-c(Human) Acetate（1627580-64-6 free）是一种线粒体衍生肽。 它诱导 AMP 类似物 AICAR 的积累，增加 AMPK 的激活和其下游 GLUT4 的表达。它可诱导葡萄糖摄取并提高胰岛素敏感性。 它对调节肥胖、糖尿病、运动和长寿有重要意义。
- ¥ 526
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EB-3D
T79551839150-63-8
EB-3D 是一种选择性胆碱激酶 α 抑制剂，对 ChoKα1 的IC50值为 1 μM。它影响 ChoKα 表达、AMPK 激活、细胞凋亡、内质网应激和脂质代谢，具有抗癌活性。
- ¥ 658
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BAY-3827
T733502377576-35-5
BAY-3827 是一种具有强效性和选择性的 AMPK 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性，在雄激素依赖性前列腺癌模型中显示出抗增殖活性。 BAY-3827 抑制乙酰 CoA 羧化酶 1 的磷酸化。
- ¥ 497
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8-Chloroadenosine
T1966134408-14-5
8-Chloroadenosine (NSC-354258) 是一种 5' AMP 激活的蛋白激酶激动剂，可能用于治疗慢性淋巴细胞白血病。 它的活性与 mTOR 通路的抑制有关。它是一种核苷类似物。在体内代谢为 8-氯-ATP。在转录过程中掺入 RNA 并抑制 RNA 合成。在 MM.1S、RPMI-8226 和 U266 癌细胞系中表现出细胞毒性；在 A549 和 H1299 细胞中诱导 G2 M 细胞周期停滞和有丝分裂灾难。它已被证明可消耗 ATP 并抑制血液恶性肿瘤以及肺癌和乳腺癌细胞系中的肿瘤生长。
- ¥ 542
规格
数量
WZ4003
T62911214265-58-3
WZ4003 是一种高度特异性 NUAK 激酶的有效抑制剂，能够抑制 NUAK1 和 NUAK2 的活性，IC50值分别为 20 和 100 nM。
- ¥ 283
规格
数量
AMPK activator 2 hydrochloride( 2410961-69-0 Free base)
T60675L
AMPK activator 2 hydrochloride 是一种含氟氯胍衍生物，可上调 AMPK 信号通路并下调 mTOR/4EBP1/p70S6K。AMPK activator 2 hydrochloride 抑制人类癌细胞系 (UMUC3、T24、A549) 的增殖和迁移。
- ¥ 786
规格
数量
Palmitelaidic Acid
T1950010030-73-6
trans-Palmitelaidic Acid (trans-Palmitoleic acid) 是palmitoleic acid 的反式异构体。Palmitoleic acid 是血清和组织中最丰富的脂肪酸之一。
- ¥ 480
规格
数量
HTH-01-015
T23741613724-42-7In house
HTH-01-015 是一种选择性 NUAK1 抑制剂，IC50为 100 nM。它抑制 NUAK1 的效力比抑制 NUAK2 高 100 倍以上，IC50大于10 μM。
- ¥ 269
规格
数量
STO-609 客户已引用
T354652029-86-4
STO-609 是一种特异性和细胞渗透性的 Ca2+ 钙调蛋白依赖性蛋白激酶激酶抑制剂，用于重组 CaM-KKα 和 CaM-KKβ，Ki 值分别为 80 和 15 ng mL。它抑制 Hela 细胞溶解物中的 AMP 活化蛋白激酶激酶活性，IC50值约为 0.02 g ml。
- ¥ 328
规格
数量
客户已引用 Xanthoangelol
T1335462949-76-2
Xanthoangelol 可从 Angelica keiskei 中提取得到，对肥胖引起的炎症反应有抑制作用。Xanthoangelol 具有抗菌活性，对单胺氧化酶有抑制作用，还诱导神经母细胞瘤和白血病细胞凋亡。
- ¥ 745
规格
数量
Kahweol
TN18286894-43-5
Kahweol 是小果咖啡的成分之一，可诱导细胞凋亡，具有抗炎、抗血管生成和抗癌活性。它通过激酶的活化抑制的脂肪生成和增加葡萄糖摄取。
- ¥ 397
规格
数量
Brazilin
T6S1784474-07-7
Brazilin (Braziletto) 是来自几种热带硬木的心材的一种红色染料前体，有软骨保护和抗炎活性。它抑制细胞增殖，促进细胞凋亡并通过 AMPK mTOR 途径诱导自噬。
- ¥ 185
规格
数量
PF-249
T246261467059-70-6
PF-249 (PF-06685249) 是一种 β1 选择性 AMPK，对 AMPK α1β1γ1 的 EC50 为 12 nM，可用于糖尿病肾病的研究。
- ¥ 431
规格
数量
Cimiracemoside C
TN1499256925-92-5
Cimiracemoside C (Cimicifugoside M) 是在升麻中发现的一种天然产物，可激活 AMPK 并具有抗糖尿病的潜在活性。
- ¥ 525
规格
数量
Flufenamic acid
T0858530-78-9
Flufenamic acid (Arlef) 是一种非甾体类抗炎剂，是一种邻氨基苯甲酸衍生物，具有镇痛、抗炎和解热的特性。 它用于肌肉骨骼和关节疾病。
- ¥ 289
规格
数量
Ginkgolide K 客户已引用
T8200153355-70-5
Ginkgolide K 是从银杏中分离得到的一种二萜类天然产物，有神经保护活性，可通过 AMPK mTOR ULK1信号通路诱导保护性自噬。
- ¥ 490
规格
数量
客户已引用 N,N-Didesethyl Sunitinib Hydrochloride
T60128873077-70-4
N,N-Didesethyl Sunitinib Hydrochloride 是一种有效的AMPK 抑制剂，对AMPKα1和AMPK2的IC50分别为393nM 和141nM。
- ¥ 1290
规格
数量
XMD-17-51 Trifluoroacetate
T91912436579-93-8
XMD-17-51 Trifluoroacetate 是可调控蛋白激酶的嘧啶-安定酮化合物。
- ¥ 669
规格
数量
Phenformin hydrochloride
T1453834-28-6
Phenformin hydrochloride (Phenformin HCl) 是一种具有抗高血糖活性的双胍类抗糖尿病药物，能够使 AMPK 活化。
- ¥ 113
规格
数量
RGX-202
T7535353-09-3
RGX-202 (β-GPA) 是口服有活性的SLC6A8转运蛋白抑制剂。它在体内外均能够强烈地抑制肌酸输入，降低细胞内磷酸肌酸和 ATP 水平，诱导肿瘤凋亡，可于研究肿瘤。
- ¥ 108
规格
数量
AICAR phosphate
T14149681006-28-0
AICAR phosphate (Acadesine phosphate) 是 AMPK 激活剂且是自噬、YAP 和 mitophagy 抑制剂，也是一种腺苷类似物， 可调节糖代谢和脂代谢，抑制促炎细胞因子和 iNOS 的产生。
- ¥ 298
规格
数量
BC1618
T89292222094-18-8
BC1618 (2-Propanol, 1-[bis(phenylmethyl)amino]-3-[4-(trifluoromethyl)phenoxy]-) 是一种具有口服活性的 Fbxo48 抑制剂，可刺激 Ampk 依赖性信号传导。它促进线粒体分裂，促进自噬并提高肝脏胰岛素敏感性。
- ¥ 269
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