AMPK

MK8722 是一种全身性泛 AMPK 激活剂。

Doxorubicin hydrochloride 是一种具有细胞毒性和抗肿瘤活性的蒽环类抗生素，是人类DNA拓扑异构酶I和II的有效抑制剂，IC50分别为0.8 μM和2.67 μM。它不仅能够降低AMPK及其下游靶蛋白乙酰辅酶A羧化酶的磷酸化，还可诱导细胞发生凋亡和自噬。在动物实验中，Doxorubicin hydrochloride 常被用于诱导急性肾衰竭、慢性肾损伤以及心力衰竭模型。

Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) 是一种 AMPK 激活剂，具有血脑屏障渗透性。Metformin 可通过提高胰岛素敏感性和减少肠道对葡萄糖的吸收来改善血糖控制，常用于 2 型糖尿病的研究。

Dorsomorphin (BML-275) 是一种 AMPK 抑制剂 (Ki=109 nM)，具有选择性和 ATP 竞争性。Dorsomorphin 可以抑制 BMP I 型受体 ALK2、ALK3 和 ALK6。Dorsomorphin 可诱导自噬，具有抗肿瘤活性。

Metformin hydrochloride (1,1-Dimethylbiguanide hydrochloride) 是一种 AMPK 激活剂，具有血脑屏障渗透性。Metformin hydrochloride 可通过提高胰岛素敏感性和减少肠道对葡萄糖的吸收来改善血糖控制，常用于 2 型糖尿病的研究。

Dorsomorphin dihydrochloride (BML-275 2HCl) 是一种 AMPK 抑制剂 (Ki=109 nM)，具有选择性和 ATP 竞争性。Dorsomorphin dihydrochloride 可以抑制 BMP I 型受体 ALK2、ALK3 和 ALK6。Dorsomorphin dihydrochloride 可诱导自噬，具有抗肿瘤活性。

MK-0626是一种可口服的二肽基肽酶IV（DPP-4）抑制剂，通过增强AMPK活性，减轻肝脏脂肪变性和蓄积。MK-0626通过恢复GLP-1R的表达减轻了TAC诱导的糖尿病胰岛损伤。MK-0626能够通过增加循环内皮祖细胞的数量和内皮型一氧化氮合酶的表达，促进新血管生成。

Glycycoumarin 是甘草中的一种香豆素，能直接靶向 T-LAK 细胞源蛋白激酶发挥抗肝癌活性 。它通过激活自噬，抑制内质网应激介导的 JNK 和 GSK-3 介导的线粒体途径，来抑制肝细胞脂性凋亡。它是一种雌激素激动剂，对 CYP1A2 和 CYP2B6 有中度抑制作用。

Doxorubicin（Adriamycin）是一种具有荧光性的蒽环类抗肿瘤抗生素，可抑制Topoisomerase I/II，诱导细胞凋亡和自噬，下调AMPK信号通路，常用于肿瘤化疗，并可用于诱导肾炎和心力衰竭模型。

AICAR (Acadesine) 是一种AMPK 激活剂。AICAR具有代谢调节、肌肉功能调节、抗癌作用、神经保护、抗衰老作用。

A-769662 是一种可逆 AMPK 激活剂，EC50值为 0.8 μM。

[6]-Gingerol ((S)-(+)-[6]Gingerol) 是一种从生姜中分离的活性物质，具有抗癌，抗炎和抗氧化活性。

Bempedoic acid (ETC1002) 是一种 ATP-柠檬酸裂解酶抑制剂，可激活AMPK。它是脂质和碳水化合物代谢的调节剂。

Aldometanib (LXY-05-029) 是一种具有口服活性的醛缩酶抑制剂，可以阻止FBP 与v-ATPase 相关的醛缩酶结合，并激活溶酶体 AMPK 。Aldometanib 可用于代谢稳态的研究。

MOTS-c(Human) Acetate（1627580-64-6 free）是一种线粒体衍生肽。 它诱导 AMP 类似物 AICAR 的积累，增加 AMPK 的激活和其下游 GLUT4 的表达。它可诱导葡萄糖摄取并提高胰岛素敏感性。 它对调节肥胖、糖尿病、运动和长寿有重要意义。

Epiberberine 是一种从黄连中得到的生物碱，是AChE 和BChE 抑制剂，和非竞争性BACE1抑制剂。在 3T3-L1 细胞分化早期，它能够下调 Raf MEK1 2 ERK1 2 和 AMPKα Akt 信号通路。它具有抗氧化作用，能够清除 ONOO-，可用于阿尔滋海默症和糖尿病的研究。

GSK-1070916 (GSK-1070916A) 是一种选择性，ATP 竞争型的极光激酶B C 抑制剂，Ki 值分别为0.38和1.5 nM。

BAY-3827 是一种具有强效性和选择性的 AMPK 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性，在雄激素依赖性前列腺癌模型中显示出抗增殖活性。 BAY-3827 抑制乙酰 CoA 羧化酶 1 的磷酸化。

RGX-202 (β-GPA) 是口服有活性的SLC6A8转运蛋白抑制剂。它在体内外均能够强烈地抑制肌酸输入，降低细胞内磷酸肌酸和 ATP 水平，诱导肿瘤凋亡，可于研究肿瘤。

WZ4003 是一种高度特异性 NUAK 激酶的有效抑制剂，能够抑制 NUAK1 和 NUAK2 的活性，IC50值分别为 20 和 100 nM。

EX229 (C991) 是一种 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 的有效变构激动剂， 是苯并咪唑衍生物，其对 α1β1γ1、α2β1γ1 和 α1β2γ1 的Kd 值分别为 0.06、0.06 和 0.51 μM。

Pomolic acid 是从野鸦椿中分离出来的一种五环三萜烯。它抑制肿瘤细胞的生长，诱导细胞凋亡，有用于前列腺癌的潜力。

Ginkgolide K 是从银杏中分离得到的一种二萜类天然产物，有神经保护活性，可通过 AMPK/mTOR/ULK1信号通路诱导保护性自噬。

STO-609 是一种特异性和细胞渗透性的 Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶激酶抑制剂，用于重组 CaM-KKα 和 CaM-KKβ，Ki 值分别为 80 和 15 ng/mL。它抑制 Hela 细胞溶解物中的 AMP 活化蛋白激酶激酶活性，IC50值约为 0.02 g/ml。