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干细胞

Gamma-secretase

Hedgehog/Smoothened

Stemness kinase

Wnt/beta-catenin

Hedgehog/Smoothened

The Hedgehog signaling pathway is a signaling pathway that transmits information to embryonic cells required for proper cell differentiation. Different parts of the embryo have different concentrations of hedgehog signaling proteins. The pathway also has roles in the adult. Diseases associated with the malfunction of this pathway include basal cell carcinoma.

T15019334998-36-6In house

CUR61414 是 Hedgehog 信号通路的细胞渗透性抑制剂 (IC50 = 100-200 nM)，并选择性地结合 smoothened (Ki = 44 nM)。

¥ 477

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T1779912545-86-9

SAG (Smoothened Agonist) 是一种 Smo 受体激动剂 (EC50=3 nM)，具有细胞渗透性和选择性。SAG 可以直接结合 Smo 螺旋束调节 Smo 活性，可以活化 Hedgehog 信号通路。

¥ 339

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T3363469-59-0

Jervine (Jerwiny) 是一种有效的刺猬 (Hh) 抑制剂(IC50:500-700 nM)。它是一种天然致畸性甾体生物碱，来自于 Veratrumalbum 的根茎，具有抗炎和抗氧化作用。

¥ 285

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T1810483367-10-8

Purmorphamine (Shh Signaling Antagonist VI) 是平滑受体激动剂，EC50为 1 μM。它阻止 BODIPY-cyclopamine 与 Smo 结合。它也是成骨细胞分化的诱导剂。

¥ 396

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T2590879085-55-9

Vismodegib (GDC-0449) 是一种刺猬抑制剂，IC50值为 3 nM。它还可抑制 P-gp 和ABCG2的活性，IC50值分别为 3.0 μM 和 1.4 μM。

¥ 575

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T213251186231-83-3

TAK-441 是一种具有口服活性的 Hedgehog 信号抑制剂 (IC50 = 4.4 nM)，具有有效的抗肿瘤活性。 TAK-441 抑制转录因子 Gli1 mRNA 表达和肿瘤生长。

¥ 787

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SAG dihydrochloride

T404652702366-44-5

SAG dihydrochloride 是一种强效的 Smoothened（Smo）受体激动剂（EC 50 =3 nM；K d =59 nM）。SAG dihydrochloride 可激活刺猬信号通路并抵消环丙胺对 Smo 的抑制。

¥ 493

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T22089599150-20-6

HPI 1 是一种刺猬 (Hh) 信号抑制剂。在 Shh-LIGHT2 细胞中抑制 Sonic Hedgehog (Shh)-、SAG- 和 Gli 诱导的 Hh 通路激活（Shh-、SAG-、Gli2- 和 Gli1 诱导的激活的 IC50 值为 1.5、1.5、4 和 6 μM） .

¥ 413

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T2450304909-07-7

SANT-1 是Smo 拮抗剂，能够抑制Hedgehog 通路，在 Shh-LIGHT2 和 SmoA1-LIGHT2 实验中，得到的IC50值分别为 20 nM 和 30 nM。

¥ 297

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T28254449-51-8

Cyclopamine (11-Deoxojervine) 是Hedgehog 通路的拮抗剂，细胞实验中IC50=46 nM。它还是选择性Smo 抑制剂。

¥ 484

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T101184625-61-6

Itraconazole (R51211) 属于三唑类天然产物，是一种抗真菌剂，具有口服活性。Itraconazole 是一种 Hedgehog 信号通路拮抗剂，一种 oxysterol-binding protein (OSBP) 抑制剂，也是一种细胞色素 P-450 依赖性酶的抑制剂。

¥ 263

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T127971043797-53-0In house

RU-SKI 43 是一种有效的选择性刺猬酰基转移酶 (Hhat) 抑制剂，IC50 为 850 nM。RU-SKI 43 具有抗癌活性，是治疗肺腺癌的潜在化合物。RU-SKI 43 通过独立于平滑化的非规范信号传导降低 Gli-1 激活，并抑制 Akt 和 mTOR 通路活性。

¥ 455

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T149651370554-01-0

Ciliobrevin D 是细胞渗透性，可逆和特异性的 AAA + ATPase 运动细胞质动力蛋白抑制剂。它在体外抑制依赖于动力蛋白的微管滑动和 ATPase 活性。它抑制Hedgehog 信号和初级纤毛形成。

¥ 528

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T2629678-41-1In house

Triparanol (NSC-65345) 干扰 Hedgehog 信号分子的翻译后修饰以及其受体 PTCH1 的甾醇传感域，导致 Hedgehog 信号的下调。 Triparanol 抑制人类肿瘤生长，是一种具有高眼毒性的抗血脂剂。

¥ 1890

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T3070500579-04-4

GANT 61 (GANT61) 是一种Gli1和Gli2抑制剂，靶向Hedgehog GLi 通路。

¥ 238

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T65141095173-27-5

Glasdegib (PF-04449913) 是一种口服具有活力的 smoothened 抑制剂，能够结合到人 SMO(181-787氨基酸位点)，IC50=4 nM。

¥ 398

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T22814300833-95-8

GSA-10是新型的喹啉甲酰胺衍生物，有效激动平滑受体剂，EC50为 1.2 μM。它作用于Smo，促进多能间充质干细胞分化为成骨细胞。它介导 Hedgehog 信号传导，这可能对癌症疾病的再生医学具有研究意义。

¥ 993

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T1926956697-53-3

Sonidegib (Erismodegib) 是一种Smo 的选择性拮抗剂，能够抑制鼠 Smo (IC50:1.3 nM)和人 Smo (IC50:2.5 nM)。

¥ 538

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T24754612542-14-0

Hh-Ag1.5 (SAG-1.5) 是一种高效的 Hedgehog (Hh) 激动剂(EC50： 1 nM)和Smoothened (Smo)受体激动剂，对Smo的 EC50 为 1 nM、 Ki值在 0.5 和 2.3 nM 之间。Hh-Ag1.5 介导的重编程打破了非损伤肝脏干细胞的静止状态，从而挽救了肝衰竭。Hh-Ag1.5 诱导 hiPSCs 分化为皮肤前体细胞、脊髓运动神经元和脊髓感觉神经元。

¥ 1280

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Naftifine hydrochloride

T154365473-14-5

Naftifine hydrochloride (Naftifine HCl) 是一种抗生素。它具有抗真菌活性，对皮肤真菌、曲霉、Sporothrix schenckii、假丝酵母属的酵母有抑制作用。

¥ 147

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T26661258861-20-9

Taladegib (LY2940680) 是smoothened 受体拮抗剂。

¥ 226

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T151832222768-84-3

Dynarrestin 是一种细胞质动力蛋白 1 和 2的氨基噻唑抑制剂。它能够快速的、可逆的抑制动力蛋白 1 驱动的微管在体外滑动和细胞内动力蛋白 1 和 2 依赖性过程，且不影响 ATP 水解和干扰纤毛发生。它可抑制神经元前体和肿瘤细胞的刺猬因子依赖性增殖。

¥ 525

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SAG hydrochloride (912545-86-9(free base))

T42112095432-58-7

SAG hydrochloride (912545-86-9(free base)) (Smoothened Agonist HCl) 可作为 SMO 激动剂。

¥ 497

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T22991059734-66-5

BMS-833923 (XL-139) 是一种口服生物可利用的 Smoothened 拮抗剂，以剂量依赖性方式抑制 BODIPY cyclopamine 与 SMO 的结合，IC50为21 nM。

¥ 167

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T3156302803-72-1

Ciliobrevin A (HPI-4) 是Hedgehog(Hh) 信号通路抑制剂，平均抑制浓度 (IC50) 值小于 10 μM。

¥ 279

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T1537064048-12-0

GANT 58 (NSC-75503) 是GLI 拮抗剂，能够抑制 GLI1 诱导的转录，其IC50=5 μM。

¥ 189

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T23307329196-48-7

SANT 2 是一种 Hedgehog （Hh）信号通路拮抗剂，具有潜在的抗炎和抗癌活性，可用于研究前列腺癌、胰腺癌和乳腺癌。

¥ 395

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T10942398-96-1

Tolnaftate (NP-27) 是一种合成的硫代氨基甲酸酯类抗真菌剂。

¥ 395

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T3588315703-52-7

JK184 是 Hedgehog 抑制剂，在哺乳动物细胞中的IC50值为 30 nM。

¥ 169

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T267231126366-36-6

AZD8542 是 Smoothened (SMO) 的拮抗剂，也是一种 Hedgehog (Hh) 通路拮抗剂，具有抗癌抗增殖活性，可抑制生物体内肿瘤的生长，可用于研究前列腺癌和结肠癌。

¥ 2330

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T634291822355-27-0

SMO-IN-2 是一种有效的 smoothened (SMO) 抑制剂，对 hedgehog (Hh) 信号传导有抑制作用。SMO-IN-2 对人髓母细胞瘤细胞系显示出抗增殖活性和抗癌活性。SMO-IN-2 可用于研究癌症。

¥ 1130

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T3460496794-70-8

HhAntag 是高效的、特异性的、具有口服活性的 Hh 通路的SMO 拮抗剂。

¥ 637

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T23027330829-30-6

MRT 10 是一种七跨膜平滑受体 (Smo) 拮抗剂，通过多种 Hedgehog (Hh) 测定，其IC50=0.65 μM。它与Smo 受体结合的位点是 Bodipycyclopamine。它可用于研究癌症。

¥ 298

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T95321263132-08-6

MRT-81 是一种人和啮齿动物 smoothened 受体的有效拮抗剂，能够抑制 hedgehog 的活性，在 Shh-light2 细胞中的IC50值为 41 nM。它可用于研究癌症。

¥ 773

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T6891935273-79-3

MK-4101 是一种 SMO 拮抗剂，对 293 细胞的 IC50为 1.1 µM。它也是一种 hedgehog 信号通路的有效抑制剂，对小鼠细胞和KYSE180 食管癌细胞的IC50分别为 1.5 µM 和 1 µM。它能抗肿瘤，抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡。

¥ 135

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T141881357350-60-7

ALLO-2 是一种 Smo 耐药突变体的拮抗剂。在TM3-Gli-Luc 细胞中，它可抑制Smo 激动剂Hh-Ag1.5诱导的荧光素酶表达，其IC50=6 nM。

¥ 457

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SMANT hydrochloride

T233701177600-74-6

SMANT hydrochloride (N-(4-bromophenyl)-3-(3,5-dimethylpiperidin-1-yl)propanamide hydrochloride) 是一种 Smoothened 积聚的拮抗剂。

¥ 137

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T35559946002-48-8

SAG 21k 是一种可透过血脑屏障且具有口服生物活性和有效性的 Hedgehog 信号激活剂，可用于研究软骨再生。

¥ 953

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CUR61414 hydrochloride

T15019L In house

CUR61414 hydrochloride 是属于氨基脯氨酸类化合物的小分子。CUR61414 hydrochloride 是一种细胞渗透性的 Hedgehog 信号通路抑制剂(IC50= 100-200 nM)，可选择性结合 Smoothened (Smo, Ki= 44 nM)。CUR61414 hydrochloride 可以诱导癌细胞凋亡 (apoptosis) 而不影响非癌症细胞。

¥ 1798

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