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CCR2 antagonist 5 (JNJ-41443532) 是一种具有选择性和口服活性的 hCCR2 抑制剂,具有良好的结合亲和力 (IC50=37 nM) 和有效的功能拮抗作用 (chemotaxis IC50=30 nM)。JNJ-41443532 对 mCCR2 结合的 Ki 为 9.6 µM, 可用于研究炎症性疾病和糖尿病。
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CCR2 antagonist 5 (JNJ-41443532) 是一种具有选择性和口服活性的 hCCR2 抑制剂,具有良好的结合亲和力 (IC50=37 nM) 和有效的功能拮抗作用 (chemotaxis IC50=30 nM)。JNJ-41443532 对 mCCR2 结合的 Ki 为 9.6 µM, 可用于研究炎症性疾病和糖尿病。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 695 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,730 | 现货 | |
10 mg | ¥ 2,590 | 现货 | |
25 mg | ¥ 4,590 | 现货 | |
50 mg | ¥ 6,490 | 现货 | |
100 mg | ¥ 8,750 | 现货 | |
200 mg | ¥ 11,800 | 现货 |
产品描述 | CCR2 antagonist 5 (JNJ-41443532) is a selective and orally active hCCR2 inhibitor with good binding affinity (IC50=37 nM) and potent functional antagonism (chemotaxis IC50=30 nM).JNJ-41443532 binds mCCR2 with a Ki of 9.6 µM, which can be used to study inflammatory diseases and diabetes. diseases and diabetes. |
靶点活性 | CCR2 (human):37 nM (IC50), CCR2 (mouse):9.6 μM (Ki) |
体内活性 | CCR2 antagonist 5具有良好的心血管安全性。在麻醉狗中,最高剂量达10 mg/kg(静脉注射),血浆浓度为70 µM时,它不会引起剂量依赖性或对大多数心血管动力、功能性呼吸及电生理参数产生显著影响。CCR2 antagonist 5能剂量依赖性地抑制白细胞、单核细胞/巨噬细胞和T淋巴细胞进入硫代醣胶诱导的腹膜炎(TG)模型的腹腔内,ED50为3 mg/kg p.o. bid。CCR2 antagonist 5在狗和灵长类动物中具有可接受的口服生物利用度。 |
别名 | JNJ-41443532 Free Base, JNJ-41443532, JNJ41443532, JNJ 41443532 |
分子量 | 482.52 |
分子式 | C22H25F3N4O3S |
CAS No. | 1228650-83-6 |
Smiles | N(C(CNC(=O)C1=CC(C(F)(F)F)=CC=C1)=O)C2CN([C@@H]3CC[C@@](O)(CC3)C4=CN=CS4)C2 |
密度 | 1.43 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 50 mg/mL (103.62 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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