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lunresertib (RP-6306) 是有效的、选择性的、口服活性的 PKMYT1 抑制剂 ,其IC50值为 14 nM。lunresertib (RP-6306) 在几种临床前异种移植模型中抑制 CCNE1 扩增的肿瘤细胞生长。
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lunresertib (RP-6306) 是有效的、选择性的、口服活性的 PKMYT1 抑制剂 ,其IC50值为 14 nM。lunresertib (RP-6306) 在几种临床前异种移植模型中抑制 CCNE1 扩增的肿瘤细胞生长。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 2,330 | 现货 | |
5 mg | ¥ 5,630 | 现货 | |
10 mg | ¥ 7,630 | 现货 | |
25 mg | ¥ 11,300 | 现货 | |
50 mg | ¥ 15,200 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 4,260 | 现货 |
产品描述 | Lunresertib (RP-6306) is a potent, selective, and orally active PKMYT1 inhibitor with an IC50 of 14 nM. Lunresertib (RP-6306) inhibits the growth of CCNE1-amplified tumor cells in several preclinical xenograft models. |
靶点活性 | PKMYT1:14 nM |
体外活性 | 方法:lunresertib (RP-6306)( 63,125,250,500nM)处理HCC1569乳腺癌细胞系,通过使用基于图像的定量流式细胞术监测 γH2AX 水平来评估 PKMYT1 抑制是否导致 CCNE1 高细胞中的 DNA 损伤。 结果:lunresertib (RP-6306) 治疗在HCC1569乳腺癌细胞系中诱导 pan-γH2AX,表明肿瘤衍生的 CCNE1 扩增也使细胞在 PKMYT1 抑制后容易受到 DNA 损伤诱导的影响。[1] |
体内活性 | 方法:lunresertib (RP-6306)( 3、10 和 60 mg/kg,口服,每天)治疗CCNE1 扩增卵巢异种移植模型 (OVCAR3)小鼠,观察小鼠体内肿瘤的生长。 结果:lunresertib (RP-6306) 可抑制 OVCAR3小鼠肿瘤生长,在统计学上显著呈浓度依赖式。[2] |
别名 | (S)-RP-6306 |
分子量 | 324.38 |
分子式 | C18H20N4O2 |
CAS No. | 2719793-90-3 |
Smiles | NC=1N(C=2C(C1C(N)=O)=CC(C)=C(C)N2)C3=C(C)C(O)=CC=C3C |
存储 | keep away from direct sunlight,keep away from moisture,store at low temperature | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 45.0 mg/mL (138.7 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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