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PDGFR-IN-1

Name: PDGFR-IN-1
Brand: TargetMol
SKU: T62872
Price: 1980 CNY
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

很棒

产品编号 T62872Cas号 2644673-07-2

别名 PDGFR 抑制剂 1

PDGFR-IN-1 是一种可口服且具有高效性的血小板源性生长因子受体( PDGFR) 抑制剂，具有较强的抗肿瘤活性，抑制 PDGFRα和 PDGFRβ ，可用于研究实体肿瘤。

为众多的药物研发团队赋能，

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PDGFR-IN-1

很棒

产品编号 T62872 别名 PDGFR 抑制剂 1Cas号 2644673-07-2

PDGFR-IN-1 是一种可口服且具有高效性的血小板源性生长因子受体( PDGFR) 抑制剂，具有较强的抗肿瘤活性，抑制 PDGFRα和 PDGFRβ ，可用于研究实体肿瘤。

规格	价格	库存
1 mg	¥ 1,980	现货
5 mg	¥ 4,790	现货
10 mg	¥ 6,680	现货
25 mg	¥ 9,920	现货
50 mg	¥ 13,300	现货
100 mg	¥ 17,500	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 5,320	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	PDGFR-IN-1 is an orally active, highly efficient platelet-derived growth factor receptor (PDGFR) inhibitor with potent antitumor activity. It inhibits PDGFRα and PDGFRβ and can be used in solid tumor research.
靶点活性	PDGFRβ:0.9 nM, PDGFRα:2.4 nM
体外活性	PDGFR-IN-1 是一种有效的 PDGFR (血小板源性生长因子受体) 抑制剂, 其对 PDGFRα 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 2.4 和 0.9 nM。 PDGFR-IN-1 对具有异常 PDGFRα 和/或 PDGFRβ 激活的人骨肉瘤癌症细胞系（ MG63 、 U2OS 、 MNNG/HOS 和 SAOS-2）的抗增殖活性最高，IC50 值分别为 0.44、0.42、1.03 和 0.37 μM。 PDGFR-IN-1（0.1 、 0.2 和 0.4 μM）以剂量依赖性的方式抑制 MNNG/HOS 和 MG63 细胞中 α-微管蛋白的表达进而抑制癌细胞的形成。 PDGFR-IN-1 在 MNNG/HOS 细胞中，抑制 PDGFRβ 磷酸化和下游信号转导（p-STAT3 、 p-AKT 和 p-ERK）。 PDGFR-IN-1 通过下调 FAK 的表达以及在细胞前缘的分布，显着抑制骨肉瘤癌细胞的迁移和侵袭。[1]
体内活性	PDGFR-IN-1 （40， 80 mg/kg/天，持续10天）口服给药，小鼠表现出良好的耐药性。在 MNNG/HOS 异种移植小鼠模型中，PDGFR-IN-1 （30 mg/kg，持续14天）治疗显著抑制肿瘤生长。[1]
别名	PDGFR 抑制剂 1

化学信息

分子量	458.56
分子式	C₂₅H₃₀N₈O
CAS No.	2644673-07-2
Smiles	N1=CC=2C=CC(=CC2N1)NC3=NC(=NC=C3C)NC4=CC=C(C(OC)=C4)N5CCN(CC)CC5

储存&溶解度

存储

keep away from moisture,store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 80 mg/mL (174.46 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.1807 mL	10.9037 mL	21.8074 mL	109.0370 mL
5 mM	0.4361 mL	2.1807 mL	4.3615 mL	21.8074 mL
10 mM	0.2181 mL	1.0904 mL	2.1807 mL	10.9037 mL
20 mM	0.1090 mL	0.5452 mL	1.0904 mL	5.4518 mL
50 mM	0.0436 mL	0.2181 mL	0.4361 mL	2.1807 mL
100 mM	0.0218 mL	0.1090 mL	0.2181 mL	1.0904 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考更多

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PDGFR-IN-1

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计算器

体内实验配液计算器

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