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PDGFR-IN-1

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产品编号 T62872Cas号 2644673-07-2
别名 PDGFR 抑制剂 1

PDGFR-IN-1 是一种可口服且具有高效性的血小板源性生长因子受体( PDGFR) 抑制剂,具有较强的抗肿瘤活性,抑制 PDGFRα和 PDGFRβ ,可用于研究实体肿瘤。

PDGFR-IN-1
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PDGFR-IN-1

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纯度: 99.49%
产品编号 T62872 别名 PDGFR 抑制剂 1Cas号 2644673-07-2

PDGFR-IN-1 是一种可口服且具有高效性的血小板源性生长因子受体( PDGFR) 抑制剂,具有较强的抗肿瘤活性,抑制 PDGFRα和 PDGFRβ ,可用于研究实体肿瘤。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 1,980
现货
5 mg
¥ 4,790
现货
10 mg
¥ 6,680
现货
25 mg
¥ 9,920
现货
50 mg
¥ 13,300
现货
100 mg
¥ 17,500
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 5,320
现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
PDGFR-IN-1 is an orally active, highly efficient platelet-derived growth factor receptor (PDGFR) inhibitor with potent antitumor activity. It inhibits PDGFRα and PDGFRβ and can be used in solid tumor research.
靶点活性
PDGFRβ:0.9 nM, PDGFRα:2.4 nM
体外活性
PDGFR-IN-1 是一种有效的 PDGFR (血小板源性生长因子受体) 抑制剂, 其对 PDGFRα 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 2.4 和 0.9 nM。
PDGFR-IN-1 对具有异常 PDGFRα 和/或 PDGFRβ 激活的人骨肉瘤癌症细胞系( MG63 、 U2OS 、 MNNG/HOS 和 SAOS-2) 的抗增殖活性最高,IC50 值分别为 0.44、0.42、1.03 和 0.37 μM。
PDGFR-IN-1(0.1 、 0.2 和 0.4 μM) 以剂量依赖性的方式抑制 MNNG/HOS 和 MG63 细胞中 α-微管蛋白的表达进而抑制癌细胞的形成。
PDGFR-IN-1 在 MNNG/HOS 细胞中,抑制 PDGFRβ 磷酸化和下游信号转导 (p-STAT3 、 p-AKT 和 p-ERK)。
PDGFR-IN-1 通过下调 FAK 的表达以及在细胞前缘的分布,显着抑制骨肉瘤癌细胞的迁移和侵袭。[1]
体内活性
PDGFR-IN-1 (40, 80 mg/kg/天,持续10天)口服给药,小鼠表现出良好的耐药性。
在 MNNG/HOS 异种移植小鼠模型中,PDGFR-IN-1 (30 mg/kg,持续14天)治疗显著抑制肿瘤生长。[1]
别名PDGFR 抑制剂 1
化学信息
分子量458.56
分子式C25H30N8O
CAS No.2644673-07-2
SmilesN1=CC=2C=CC(=CC2N1)NC3=NC(=NC=C3C)NC4=CC=C(C(OC)=C4)N5CCN(CC)CC5
储存&溶解度
存储keep away from moisture,store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 80 mg/mL (174.46 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.1807 mL10.9037 mL21.8074 mL109.0370 mL
5 mM0.4361 mL2.1807 mL4.3615 mL21.8074 mL
10 mM0.2181 mL1.0904 mL2.1807 mL10.9037 mL
20 mM0.1090 mL0.5452 mL1.0904 mL5.4518 mL
50 mM0.0436 mL0.2181 mL0.4361 mL2.1807 mL
100 mM0.0218 mL0.1090 mL0.2181 mL1.0904 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

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