Voclosporin (ISAtx-247) is a novel and orally available calcium-modulated phosphatase (CN; PP2B) inhibitor and immunosuppressant for the treatment of lupus nephritis.

Voclosporin (ISATX247) 是一种钙调磷酸酶抑制剂，在体外实验中展现出比环孢素更高的效能。[2]

Voclosporin（23.7 mg或39.5 mg，每日两次；265名受试者；48周）配合麦考酚酯（每日2 g）和快速减量的低剂量口服糖皮质激素用于LN诱导缓解。24周时，低剂量voclosporin组29名（32.6%）受试者、高剂量voclosporin组24名（27.3%）受试者与安慰剂组17名（19.3%）受试者实现CRR（低剂量voclosporin与安慰剂的OR=2.03）。至48周，低剂量voclosporin组保持显著更高的CRR率，高剂量voclosporin组的CRR率也显著高于安慰剂组。两个voclosporin组均出现更多严重不良事件，与安慰剂和高剂量voclosporin组相比，低剂量组有更多死亡情况（分别为11.2%，1.1%，2.3%）。这些结果表明，低剂量voclosporin加上麦考酚酯和糖皮质激素作为活动性LN的诱导治疗，与单独使用麦考酚酯和糖皮质激素相比，可获得更优越的肾脏反应，但观察到更高的不良事件率，包括死亡。