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Firibastat (RB150) 是一种具有口服活性的 EC33 前体药物。Firibastat 是一种首创的脑氨基肽酶 A(APA) 抑制剂 (Ki=200 nM),选择性地抑制高血压大鼠脑血管紧张素 II 转化为血管紧张素 III,降低血压。
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Firibastat (RB150) 是一种具有口服活性的 EC33 前体药物。Firibastat 是一种首创的脑氨基肽酶 A(APA) 抑制剂 (Ki=200 nM),选择性地抑制高血压大鼠脑血管紧张素 II 转化为血管紧张素 III,降低血压。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 428 | 现货 | |
5 mg | ¥ 937 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,650 | 现货 | |
25 mg | ¥ 3,230 | 现货 | |
50 mg | ¥ 4,770 | 现货 | |
100 mg | ¥ 6,780 | 现货 |
产品描述 | Firibastat (RB150) is a glutamyl aminopeptidase antagonist and an orally active brain penetrating prodrug of EC33. It is a first-in-class brain aminopeptidase A (APA) inhibitor with a Ki of 200 nM. Firibastat selectively and specifically inhibits conversion of brain angiotensin-II into angiotensin-III and decreases blood pressure in hypertensive rats[1][2]. |
靶点活性 | Aminopeptidase A:200 Nm(ki) |
体内活性 | 口服QGC-001(0.1-30 mg/kg; p.o.)能跨越胃肠道和血脑屏障,进入大脑,并产生两种活性分子EC33,这些分子抑制大脑APA活性,阻断大脑血管紧张素III的形成,并在高血压大鼠中降低血压数小时[2]。 |
别名 | RB-150, RB150, RB 150, QGC-001, QGC001, QGC 001 |
分子量 | 368.51 |
分子式 | C8H20N2O6S4 |
CAS No. | 648927-86-0 |
Smiles | N[C@@H](CCS(O)(=O)=O)CSSC[C@@H](N)CCS(O)(=O)=O |
密度 | no data available |
存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | H2O: 30 mg/mL (81.41 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
H2O
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