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Tucidinostat (Chidamide) 是一种 HDAC 抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC10 有抑制活性 (IC50=95/160/67/78 nM)。Tucidinostat 具有抗肿瘤活性,可以用于治疗 T 细胞白血病-淋巴瘤。
Tucidinostat (Chidamide) 是一种 HDAC 抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC10 有抑制活性 (IC50=95/160/67/78 nM)。Tucidinostat 具有抗肿瘤活性,可以用于治疗 T 细胞白血病-淋巴瘤。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 248 | 现货 | |
5 mg | ¥ 562 | 现货 | |
10 mg | ¥ 898 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,660 | 现货 | |
50 mg | ¥ 2,660 | 现货 | |
100 mg | ¥ 3,850 | 现货 | |
500 mg | ¥ 5,530 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 562 | 现货 |
产品描述 | Tucidinostat (Chidamide) is an HDAC inhibitor with inhibitory activity against HDAC1, HDAC2, HDAC3, and HDAC10 (IC50=95/160/67/78 nM). Tucidinostat has antitumor activity and can be used for the treatment of T-cell leukemia-lymphoma. |
靶点活性 | HDAC1:95 nM (Cell-free), HDAC10:78 nM (Cell-free), HDAC3:67 nM (Cell-free), HDAC2:160 nM (Cell-free) |
体外活性 | 方法:转化性滤泡性淋巴瘤 (t-FL) 细胞系 RL、DOHH2、SU-DHL4 和 Karpas422 用 Tucidinostat (0.5-8 µM) 处理 24-48 h,使用 CCK-8 assay 检测细胞活力。 结果:Tucidinostat 以剂量依赖和时间依赖的方式有效降低了所有四种 t-FL 细胞系的细胞活力。在 48 h 时,Tucidinostat 对 RL、DOHH2、SU-DHL4 和 Karpas422 细胞的 IC50 分别为 1.87 µM、0.54 µM、1.67 µM、3.09 µM。[1] 方法:人宫颈癌细胞 HeLa 用 Tucidinostat (0.1-10 µM) 处理 0.5-72 h,使用 Western Blot 检测靶点蛋白表达水平。 结果:Tucidinostat 显著诱导人组蛋白 H3 乙酰化。[2] |
体内活性 | 方法:为检测体内抗肿瘤活性,将 Tucidinostat (10 mg/kg,PBS with 0.2% methyl cellulose/0.1% Tween 80) 灌胃给药给携带 t-FL 肿瘤 DOHH2 的 CB17/Icr-Prkdcscid/IcrlcoCrl 小鼠,每天一次,持续三周。 结果:Tucidinostat 治疗 13 天后,小鼠肿瘤显示出明显的生长抑制,没有致命毒性。Tucidinostat显著延长了治疗组的存活时间。[1] |
别名 | 西达本胺, HBI-8000, CS 055, Chidamide |
分子量 | 390.41 |
分子式 | C22H19FN4O2 |
CAS No. | 1616493-44-7 |
Smiles | Nc1cc(F)ccc1NC(=O)c1ccc(CNC(=O)\C=C\c2cccnc2)cc1 |
密度 | 1.336 g/cm3 (Predicted) |
存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||
溶解度信息 | H2O: Insoluble 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 6 mg/mL (15.37 mM), In vivo: Suspension. Please add co-solvents sequentially, clarifying the solution as much as possible before adding the next one. Dissolve by heating and/or sonication if necessary. Working solution is recommended to be prepared and used immediately. DMSO: 60 mg/mL (153.68 mM) Ethanol: 1 mg/mL | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
DMSO
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