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Molecular Glues

Molecular glue refers to a class of chemical compounds or molecules that play a crucial role in binding and stabilizing protein-protein interactions in biological systems. These molecules act as "glue" by enhancing the affinity between proteins, ultimately influencing various cellular processes. Molecular glue compounds have gained significant attention in the fields of drug discovery, chemical biology, and fundamental research due to their potential to modulate protein interactions, and thus, impact various cellular pathways. They have unlocked avenues in medicine previously thought to be “undruggable.”

Lenalidomide
T1642191732-72-6
Lenalidomide (CC-5013) 是一种免疫调节剂,具有口服活性。Lenalidomide 是泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体,可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解,常用于 PROTAC 产品的合成。
  • ¥ 112
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TargetMol | Citations 客户已引用
Mezigdomide
T107032259648-80-9In house
Mezigdomide (CC-92480) 是一种有效的、新型的 、具有选择性的和具有活性的cereblon E3 泛素连接酶调节剂(CELMoD),常以分子胶的方式发挥作用。Mezigdomide 具有抗骨髓瘤活性。[1]
  • ¥ 1060
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Pomalidomide
T238419171-19-8
Pomalidomide (CC-4047) 是一种抗血管生成剂和免疫调节剂。Pomalidomide 是泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体,常用于 PROTAC 产品的合成。
  • ¥ 429
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TargetMol | Citations 客户已引用
Eragidomide
T107651860875-51-9
Cereblon modulator 1 是一种 GSPT1 选择性cereblon (CRBN)E3 连接酶调节剂,以分子胶的方式作用。它通过 CRL4CRBN选择性靶向 GSPT1 进行泛素化和蛋白酶体降解。
  • ¥ 266
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Thalidomide
T021350-35-1
Thalidomide (Thalomid) 能够抑制 cereblon,即 cullin-4 E3 泛素连接酶复合物 CUL4-RBX1-DDB1 的一部分,Kd 值约为 250 nM,具有免疫调节、抗炎、抗肿瘤作用。它可以作为分子胶来增强底物。
  • ¥ 297
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TargetMol | Citations 客户已引用
PT-179
T843012924858-25-1
PT-179 是一种新型 IMiD 衍生物,是一种分子胶。
  • ¥ 256
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HQ461
T98491226443-41-9
HQ461 是一种分子胶,可促进 CDK12-DDB1 相互作用并触发cyclin K降解, cyclin K 的降解会损害 CDK12 的功能,导致 CDK12 底物磷酸化降低、DNA 损伤反应基因下调和细胞死亡。
  • ¥ 395
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TargetMol | Inhibitor Sale
dCeMM2
T61477296771-07-8
dCeMM2 (Compound 2) 是一种胶降解剂。dCeMM2 促使 CDK12-cyclin K 与 CRL4B 连接酶复合物的相互作用,导致 cyclin K 的泛素化及降解。
  • ¥ 315
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dCeMM1
T67778118719-16-7
dCeMM1 是 RBM39 分子胶降解剂,可以降低 WT KBM7 细胞中 RBM39 水平的表达。dCeMM1 活性发挥通过重定向 CRL4DCAF15 连接酶进行。
  • ¥ 297
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Lenalidomide hemihydrate
T22922847871-99-2
Lenalidomide hemihydrate 是 Thalidomide 的衍生物,也是具有口服活性免疫调节剂,以分子胶的方式作用。它是泛素 E3 连接酶 cereblon 的配体,通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。
  • ¥ 226
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TargetMol | Inhibitor Sale
FPFT-2216
T606082367619-87-0
FPFT-2216 是一种分子胶,可降解 IKZF6、IKZF1、DE1D 和 CK3α。FPFT-2216 具有潜在的抗肿瘤活性,可用于研究免疫系统疾病。
  • ¥ 1299
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Antitumor agent-100 hydrochloride
T791382841750-53-4
Antitumor agent-100 hydrochloride (compound A6) 作为细胞凋亡诱导剂和分子胶,展现了显著的抗肿瘤活性。
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FIZ1 degrader 1
T2018431957235-62-9
FIZ1 degrader 1 (compound 1) 为一种针对FIZ1的IMiD-based分子胶降解剂。
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10-14周
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dCK1α-2
T201857
dCK1α-2,作为一种口服有效的CK1α分子胶 (Molecular Glue) 降解剂,具有针对 p53 通路相关靶点的特异性。在小鼠模型中,该化合物表现出显著的抗肿瘤活性,并能提升 p53 相关基因的表达水平。
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10-14周
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VAV1 degrader-2
T2017993050683-29-6
VAV1 degrader-2 (Example 176) 作为一种专门针对VAV1的分子胶降解剂,展示出DC50值为4.41 nM。该化合物主要用于探索炎症及自身免疫性疾病的研究领域。
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EM12-FS
T2016702839138-44-0
EM12-FS作为一种cereblon (CRBN) 配体,能够在His353位点与CRBN发生结合,同时表现为NTAQ1的分子胶降解剂。该化合物在人类血浆中具有196分钟的半衰期。
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10-14周
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Naphthyridine carbamate dimer
T81705864627-58-7
Naphthyridine carbamate dimer (NCD)为一种能诱导特定功能DNA构象改变的分子胶,通过此作用实现对DNA功能的调控。
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(S)-ACE-OH
T201657
(S)-ACE-OH 是一种分子胶,展现出对抗癌的潜在效能。该化合物主要通过促进 E3 泛素连接酶 TRIM21 与核孔蛋白 NUP98 之间的相互作用,进而导致核孔蛋白的降解及核胞质运输的中断。
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