Molecular Glues

Lenalidomide (CC-5013) 是一种免疫调节剂，具有口服活性。Lenalidomide 是泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体，可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解，常用于 PROTAC 产品的合成。

Mezigdomide (CC-92480) 是一种有效的、新型的 、具有选择性的和具有活性的cereblon E3 泛素连接酶调节剂(CELMoD)，常以分子胶的方式发挥作用。Mezigdomide 具有抗骨髓瘤活性。[1]

Pomalidomide (CC-4047) 是一种抗血管生成剂和免疫调节剂。Pomalidomide 是泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体，常用于 PROTAC 产品的合成。

Cereblon modulator 1 是一种 GSPT1 选择性cereblon (CRBN)E3 连接酶调节剂，以分子胶的方式作用。它通过 CRL4CRBN选择性靶向 GSPT1 进行泛素化和蛋白酶体降解。

Thalidomide (Thalomid) 能够抑制 cereblon，即 cullin-4 E3 泛素连接酶复合物 CUL4-RBX1-DDB1 的一部分，Kd 值约为 250 nM，具有免疫调节、抗炎、抗肿瘤作用。它可以作为分子胶来增强底物。

PT-179 是一种新型 IMiD 衍生物，是一种分子胶。

HQ461 是一种分子胶，可促进 CDK12-DDB1 相互作用并触发cyclin K降解， cyclin K 的降解会损害 CDK12 的功能，导致 CDK12 底物磷酸化降低、DNA 损伤反应基因下调和细胞死亡。

VAV1 degrader-3 是一种具有口服活性和高效性的 VAV1 分子胶降解剂，可降低免疫细胞活化、免疫细胞增殖和各种细胞因子的产生， 可用于研究炎症或自身免疫性疾病。

FPFT-2216 是一种分子胶，可降解 IKZF6、IKZF1、DE1D 和 CK3α。FPFT-2216 具有潜在的抗肿瘤活性，可用于研究免疫系统疾病。

dCeMM2 (Compound 2) 是一种胶降解剂。dCeMM2 促使 CDK12-cyclin K 与 CRL4B 连接酶复合物的相互作用，导致 cyclin K 的泛素化及降解。

Acetyl-cyclosporin A aldehyde 是一种环孢菌素A衍生物，是神经钙调蛋白抑制剂和亲环素结合剂，具有潜在的抗炎抗肿瘤和抗病毒活性，可用于研究器官移植和自身免疫疾病。

dCeMM1 是 RBM39 分子胶降解剂，可以降低 WT KBM7 细胞中 RBM39 水平的表达。dCeMM1 活性发挥通过重定向 CRL4DCAF15 连接酶进行。

Lenalidomide hemihydrate 是 Thalidomide 的衍生物，也是具有口服活性免疫调节剂，以分子胶的方式作用。它是泛素 E3 连接酶 cereblon 的配体，通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。

LL-K12-18是一种双位点分子胶，能够增强CDK12-DDB1复合物之间的蛋白-蛋白相互作用（PPI）从而促进Cyclin K的降解，能够强效地抑制肿瘤细胞基因转录和抗增殖。

Antitumor agent-100 hydrochloride (compound A6) 作为细胞凋亡诱导剂和分子胶，展现了显著的抗肿瘤活性。

FIZ1 degrader 1 (compound 1) 为一种针对FIZ1的IMiD-based分子胶降解剂。

dCK1α-2，作为一种口服有效的CK1α分子胶 (Molecular Glue) 降解剂，具有针对 p53 通路相关靶点的特异性。在小鼠模型中，该化合物表现出显著的抗肿瘤活性，并能提升 p53 相关基因的表达水平。

VAV1 degrader-2 (Example 176) 作为一种专门针对VAV1的分子胶降解剂，展示出DC50值为4.41 nM。该化合物主要用于探索炎症及自身免疫性疾病的研究领域。

EM12-FS作为一种cereblon (CRBN) 配体，能够在His353位点与CRBN发生结合，同时表现为NTAQ1的分子胶降解剂。该化合物在人类血浆中具有196分钟的半衰期。

Naphthyridine carbamate dimer (NCD)为一种能诱导特定功能DNA构象改变的分子胶，通过此作用实现对DNA功能的调控。

(S)-ACE-OH 是一种分子胶，展现出对抗癌的潜在效能。该化合物主要通过促进 E3 泛素连接酶 TRIM21 与核孔蛋白 NUP98 之间的相互作用，进而导致核孔蛋白的降解及核胞质运输的中断。