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Casein Kinase

The Casein kinase 1 family of protein kinases are serine/threonine-selective enzymes that function as regulators of signal transduction pathways in most eukaryotic cell types. CK1 isoforms are involved in Wnt signaling, circadian rhythms, nucleo-cytoplasmic shuttling of transcription factors, DNA repair, and DNA transcription.

LY294002
T2008154447-36-6
LY294002 (SF 1101) 是一种 PI3K 的广谱抑制剂，抑制 PI3Kα、PI3Kδ 和 PI3Kβ (IC50=0.5 0.57 0.97 μM)。LY294002 也是 DNA-PK 抑制剂 (IC50=1.4 μM) 和 CK2 抑制剂 (IC50=98 nM)。LY294002 可以激活凋亡和自噬。
  • ¥ 531
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Silmitasertib
T22591009820-21-6
Silmitasertib (CX-4945) 是一种可口服的高度选择性 CK2抑制剂，Ki 为 0.38 nM。
  • ¥ 372
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XL413
T33521169558-38-6In house
XL413 是一种口服生物可利用的细胞分裂周期 7 同源物 (CDC7) 激酶抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性，IC50值为 3.4 nM。它对 pMCM 的 EC50值为 118 nM，对 CK2 和 PIM1 的 IC50值分别为 215 和 42 nM。
  • ¥ 453
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PF-670462
T3073950912-80-8
PF-670462 是一种选择性酪蛋白激酶 (CK1δ ε)抑制剂，IC50值分别为 14 nM 和 7.7 nM。
  • ¥ 255
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IWP-2
T2702686770-61-6
IWP-2 是一种 Wnt 通路抑制剂 (IC50=27 nM)，也是一种具有 ATP 竞争性 CK1δ 抑制剂 (M82FCK1δ 的 IC50=40 nM)。IWP-2 抑制胚胎干细胞的自我更新，被用于干细胞和类器官的研究。
  • ¥ 185
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WAY-297174
T60067442571-27-9
WAY-297174是一种人CK2的抑制剂，IC50 > 33μM。
  • ¥ 532
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AS-252424
T6208900515-16-4
AS252424 是一种有效的、选择性的 PI3Kγ 抑制剂，其 IC50=30±10 nM。
  • ¥ 289
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TBCA
T21915934358-00-6In house
TBCA (Casein Kinase II Inhibitor III, TBCA) 是高选择性的酪蛋白激酶II CK2 抑制剂，IC50 为 110 nM，Ki 为 77 nM。TBCA 对 CK1、DYRK1A 和 其它 27 个激酶表现出选择性。
  • ¥ 364
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TBB
T269517374-26-4
TBB (NSC-231634) 是一种高选择性的 ATP GTP 竞争性酪蛋白激酶 2 (CK2) 抑制剂，可抑制大鼠肝脏 CK2，IC50值为0.15 μM。
  • ¥ 119
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Silmitasertib sodium salt
T150241309357-15-0
Silmitasertib sodium salt (CX-4945 sodium salt) 是一种可口服的高度选择性 CK2抑制剂，对 CK2α 和 CK2α' 的 IC50值均为 1 nM。
  • ¥ 295
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NMS-P715
T122371202055-32-0
NMS-P715 是一种 ATP 竞争性MPS1选择性抑制剂，IC50值为 182 nM。
  • ¥ 489
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SGC-CK2-1
T401312470424-39-4
SGC-CK2-1 是一种具有高度特异性的 CK2 抑制剂，是胰腺 β 细胞中胰岛素产生和分泌的诱导剂，可用于研究神经退行性疾病。
  • ¥ 365
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D4476
T2449301836-43-1
D4476 (Casein Kinase I Inhibitor) 是一种选择性和细胞渗透性的CK1抑制剂，在体外实验的IC50值为0.3 μM。
  • ¥ 253
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Casein kinase 1δ-IN-6
T775001579991-01-7
Casein kinase 1δ-IN-6 是一种有效且具有选择性的蛋白激酶 CK-1δ 抑制剂，其 IC50 为 23 nM。Casein kinase 1δ-IN-6 在体外和体内实验中均显示出神经保护和抗炎活性。Casein kinase 1δ-IN-6 可用于研究神经退行性疾病。
  • ¥ 1060
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LY-364947
T2048396129-53-6
LY-364947 (HTS466284) 是有效的、ATP 竞争性的TGFβR-I 抑制剂(IC50:59 nM)，是对 TGFβR-II 选择性的 7 倍。
  • ¥ 196
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XL413 hydrochloride
T67352062200-97-7
XL413 hydrochloride (BMS-863233 Hydrochloride) 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性的 Cdc7抑制剂，IC50值为 3.4 nM。XL413 hydrochloride 对 CK2 和 PIM1 的IC50值分别为 215 和 42 nM，对 pMCM 的EC50值为 118 nM。
  • ¥ 490
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CK2 inhibitor 2
T355572641079-92-5
CK2 inhibitor 2 是一种有效的，选择性和口服CK2抑制剂，IC50值为 0.66 nM。CK2 inhibitor 2 对 Clk2 (IC50=32.69 nM) CK2 显示出高选择性。 CK2 inhibitor 2 表现出良好的抗增殖和抗肿瘤活性。
  • ¥ 678
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A-443654
T14072552325-16-3
A-443654 是 pan-Akt 抑制剂，对Akt1，Akt2，和Akt3具有同等效力的抑制作用，Ki=均为 160 pM。
  • ¥ 662
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MLN8054
T6315869363-13-3
MLN8054是一种有口服活性的高选择性极光激酶抑制剂，IC50值为4 nM。
  • ¥ 363
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TAK-715
T6150303162-79-0
TAK-715 是一种具有口服活性的p38 MAPK 抑制剂，对 p38α 和 p38β 的IC50分别为 7.1 nM 和200 nM。它抑制酪蛋白激酶 I (CK1δ ε)，调节 Wnt β-catenin 信号传导的激活，有抗炎活性。
  • ¥ 285
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PF-4800567
T50561188296-52-7
PF-4800567 是酪蛋白激酶 1ε (CK1ε) 的选择性抑制剂，IC50为 32 nM，对其选择性是对 CK1δ 的 20 倍，IC50为711 nM。
  • ¥ 160
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DMAT
T7390749234-11-5
DMAT (Casein kinase II Inhibitor) 是一种特异性 CK2抑制剂，IC50值为 130 nM。
  • ¥ 382
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LH846
T1877639052-78-1
LH846 是一种CKIδ的选择性抑制剂，IC50值为 290 nM。它对 CKIα 和 CKIε 的IC50值分别为 2.5 μM 和 1.3 μM。
  • ¥ 188
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CK2α-IN-1
T73269443747-52-2
CK2α-IN-1 是一种选择性非 ATP 竞争的 CK2α 抑制剂 ，IC50 为 7.0 µM， Ki 为 1.6 µM。CK2α-IN-1 具有潜在的抗癌活性，可用于研究癌症。
  • ¥ 252
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CK1-IN-1
T53931784751-20-7
CK1-IN-1 (PUN51207) 是一种酪蛋白激酶 1 抑制剂，对 CK1δ、CK1ε和p38σ MAPK 的IC50值为 15 nM、16 nM 和73 nM。
  • ¥ 479
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Casein kinase 1δ-IN-3
T64350349438-77-3
Casein kinase 1δ-IN-3 (Casein kinase 1δ-IN-3) (Compound 23a) 是一种酪蛋白激酶 1δ (CK1d) 抑制剂，pIC50 为 6.5376。
  • ¥ 296
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IC261
T2440186611-52-9
IC261 (SU-5607) 是一种选择性的，ATP 竞争性的CK1抑制剂，可触发有丝分裂检查点控制。对Ckiδ、Ckiε、 Ckiα1 和Cdk5的IC50值分别为 1 μM、1 μM 、16 μM 和4.5mM。
  • ¥ 245
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Casein Kinase II Inhibitor IV
T10687863598-09-8In house
Casein Kinase II Inhibitor IV 是一种小分子诱导剂，可诱导表皮角质形成细胞分化。
  • ¥ 598
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BioE-1115
T105471268863-35-9
BioE-1115 是一种特异性和有效的丝氨酸-苏氨酸蛋白激酶抑制剂 (PASK, IC50 = 4 nM)。 BioE-1115 是一种有效的酪蛋白激酶 2α 抑制剂 (IC50 = 10 μM)。
  • ¥ 175
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SR-3029
T39721454585-06-8
SR-3029 具有 ATP 竞争性，有效抑制 CK1δ和 CK1ε，IC50值分别为 44 nM 和 260 nM，Ki 均为 97 nM。
  • ¥ 398
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Epiblastin A
T898716470-02-3
Epiblastin A 是 ATP 竞争性的酪蛋白激酶 1 (CK1) 抑制剂，能够抑制 CK1α (IC50:8.9 µM)、 CK1δ (IC50:0.5 µM)、CK1 ɛ (IC50:4.7 µM)。它能够抑制 CK1 诱导外胚层干细胞重编程为胚胎干细胞。
  • ¥ 197
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A-3 hydrochloride
T1406978957-85-4
A-3 hydrochloride 是一种细胞可渗透的、可逆的、ATP 竞争性非选择性拮抗剂。它抑制 PKA 、酪蛋白激酶 II 和肌球蛋白轻链激酶，Ki 值分别为4.3 µM、5.1 µM 和7.4 µM。它还抑制 PKC 和酪蛋白激酶 I 的活性，Ki 分别为 47 µM 和 80 µM。
  • ¥ 266
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Casein kinase 1δ-IN-7
T77708764694-25-9
Casein kinase 1δ-IN-7 是一种 Casein kinase 1δ 抑制剂，可用于阿尔茨海默氏病等神经退行性疾病的研究。
  • ¥ 129
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CK2/ERK8-IN-1
T108271085822-09-8In house
CK2 ERK8-IN-1 (TMCB) 是一种酪蛋白激酶 2 (CK2) (Ki 为 0.25 µM) 和 ERK8 (MAPK15, ERK7) 的双重抑制剂，IC50 均为 0.50 μM。CK2 ERK8-IN-1 也与 PIM1，HIPK2 和 DYRK1A 结合，Ki 值分别为 8.65 µM，15.25 µM 和 11.9 µM。
  • ¥ 249
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CKI-7
T199131177141-67-1
CKI-7 是一种有效且 ATP 竞争性的酪蛋白激酶 1 抑制剂，IC50为 6 μM，Ki 为 8.5 μM。它选择性抑制 Cdc7激酶，还抑制 SGK，S6K1以及 MSK1。
  • ¥ 1680
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XL413 HCl
T713391169562-71-3
XL413 HCl 是一种ATP 竞争性 Cdc7 抑制剂（IC50 ： 3.4 nM），具有有效性和选择性。XL413 HCl 对 CK2 和 PIM1 具有抑制作用， IC50 值分别为 215 和 42 nM。XL413 HCl 对 pMCM 的 EC50 值为 118 nM。
  • ¥ 418
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CK2-IN-4
T73375313985-59-0
CK2-IN-4 是一种蛋白激酶 (CK2) 抑制剂 ，IC50 值为 8.6 µM。 CK2-IN-4 具有潜在的抗癌啊和抗炎活性，可用于研究病毒感染和肾小球肾炎的疾病。
  • ¥ 228
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CK1-IN-3
T60005349438-74-0
CK1-IN-3 是酪蛋白激酶 1 抑制剂，可用于治疗或预防与 circadiantiazol 节律相关的疾病、炎症性疾病的研究。
  • ¥ 298
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TA-01
T46451784751-18-3
TA01 是一种心源性抑制剂，有效抑制CK1和p38 MAPK，其对 CK1ε，CK1δ 和 p38 MAPK 的IC50值分别为 6.4 nM，6.8 nM 和 6.7 nM。
  • ¥ 189
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NCC007
T79492342583-66-6
NCC007 是一种双酪蛋白激酶 Iα(CKIα)和 δ(CKIδ)抑制剂，IC50分别为 1.8 和 3.6 μM。它通过对 longdaysin 的 N9和 C2位进行结构修饰，可研究哺乳动物昼夜节律周期。
  • ¥ 197
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Longdaysin
T53581353867-91-0
Longdaysin 是一种 CK1α 和 CK1δ 的抑制剂，IC50为5.6和8.8 µM。它还抑制ERK2，IC50值为52 µM。它是Wnt β-catenin 信号通路的抑制剂，通过阻断CK1δ ε依赖性 Wnt 信号通路发挥抗肿瘤作用。
  • ¥ 177
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PI-828
T16528942289-87-4
PI-828 是磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)抑制剂，广泛用于研究 PI3K 的生理功能，也可促进干细胞向中胚层分化。
  • ¥ 696
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(E/Z)-GO289
T9356694522-87-7
(E/Z)-GO289 是一种选择性酪蛋白激酶 2 抑制剂，IC50值为 7 nM。它可显着延长昼夜节律周期，表现出与细胞时钟功能相关的癌细胞生长的细胞类型依赖性抑制。
  • ¥ 209
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TTP 22
T1828329907-28-0
TTP 22 是一种高亲和力、ATP 竞争性酪蛋白激酶 2 抑制剂，IC50和 Ki 值分别为 0.1 uM 和 40 nM。
  • ¥ 228
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Casein kinase 1δ-IN-1
T60295851871-94-8
Casein kinase 1δ-IN-1 (WAY-643895) 是一种酪蛋白激酶 1δ (CK1δ) 的抑制剂，对CK1δ有抑制作用。Casein kinase 1δ-IN-1 可用于如阿尔茨海默病类的神经退行性疾病的研究。
  • ¥ 179
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Casein kinase 1δ-IN-8
T77709851396-73-1
Casein kinase 1δ-IN-8 是一种酪蛋白激酶 1δ 的抑制剂，可用于治疗如阿尔茨海默病类型的神经退行性疾病。
  • ¥ 283
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SSTC3
T130041242422-09-8
SSTC3 是一种酪蛋白激酶 1α (CK1α) 的激活剂，Kd 为 32 nM。SSTC3 具有潜在的抗肿瘤活性，可抑制 WNT 信号传导，抑制 SHH 髓母细胞瘤肿瘤的生长。
  • ¥ 1120
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FPFT-2216
T606082367619-87-0
FPFT-2216 是一种分子胶，可降解 IKZF6、IKZF1、DE1D 和 CK3α。FPFT-2216 具有潜在的抗肿瘤活性，可用于研究免疫系统疾病。
  • ¥ 1299
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