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Neratinib maleate

Name: Neratinib maleate
Brand: TargetMol
SKU: T67385
Price: 282 USD
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

很棒

产品编号 T67385Cas号 915942-22-2

别名 马来酸来那替尼, HKI-272 maleate

Neratinib maleate (HKI-272 maleate) 是一种不可逆且具有口服活性和高选择性的 HER2 和 EGFR 抑制剂，IC50 值分别为 59 nM 和 92 nM。Neratinib maleate具有抗肿瘤活性，可用于治疗消化系统疾病、呼吸系统疾病、泌尿生殖系统疾病和皮肤和肌肉骨骼疾病，可用于研究乳腺癌和前列腺癌。

Neratinib maleate

很棒

纯度: 99.64%

产品编号 T67385 别名 马来酸来那替尼, HKI-272 maleateCas号 915942-22-2

规格	价格	库存
25 mg	¥ 282	现货
50 mg	¥ 398	现货
100 mg	¥ 573	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	Neratinib maleate (HKI-272 maleate) is an irreversible, orally active and highly selective inhibitor of HER2 and EGFR with IC50 values of 59 nM and 92 nM, respectively.Neratinib maleate has antitumor activity and can be used to treat gastrointestinal, respiratory, genitourinary, and cutaneous and musculoskeletal diseases, and can be used to study breast and prostate cancer. used in the study of breast and prostate cancer.
靶点活性	HER2:59 nM, EGFR:92 nM
体外活性	Neratinib maleate（0.5 ng/mL–5 μg/mL；2天）抑制表达HER-2水平较高的细胞系（3T3/neu、SK-Br-3 和 BT474；7天）的增殖，并且在不表达HER-2和EGFR的细胞系（3T3、MDA-MB-435 和 SW620）中活性明显较低。Neratinib maleate（0-2 nM；12-16小时）在BT474细胞周期的G1-S阶段引起停滞。Neratinib maleate通过抑制MAPK和Akt的磷酸化，下调cyclin D1水平及诱导p27，达到效果。
体内活性	Neratinib Maleate (HKI-272) (10、20、40、60或80 mg/kg/天；经口；42天；雌性裸鼠，肿瘤异种移植) 在3T3/neu、BT474、SK-OV-3和A431异种移植模型中以剂量依赖的方式减缓了肿瘤生长，但在MX-1和MCF-7异种移植模型中无效。在BT474异种移植中抑制了HER-2的磷酸化。它对高表达HER-2或EGFR的癌细胞显示出抗癌活性。[1]
别名	马来酸来那替尼, HKI-272 maleate

化学信息

分子量	673.11
分子式	C₃₄H₃₃ClN₆O₇
CAS No.	915942-22-2
Smiles	OC(=O)\C=C/C(O)=O.CCOc1cc2ncc(C#N)c(Nc3ccc(OCc4ccccn4)c(Cl)c3)c2cc1NC(=O)\C=C\CN(C)C

储存&溶解度

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溶解度信息

DMSO: 225.0 mg/mL (334.3 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	1.4856 mL	7.4282 mL	14.8564 mL	74.2821 mL
5 mM	0.2971 mL	1.4856 mL	2.9713 mL	14.8564 mL
10 mM	0.1486 mL	0.7428 mL	1.4856 mL	7.4282 mL
20 mM	0.0743 mL	0.3714 mL	0.7428 mL	3.7141 mL
50 mM	0.0297 mL	0.1486 mL	0.2971 mL	1.4856 mL
100 mM	0.0149 mL	0.0743 mL	0.1486 mL	0.7428 mL

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稀释计算器
配液计算器
分子量计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考更多

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