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PCLX-001是一种小分子化合物,它作为N-myristoyltransferase (NMT)的口服活性抑制剂,专门针对NMT1和NMT2,其IC50值分别为5 nM和8 nM。该化合物展示了抗肿瘤效果,并有效抑制B细胞受体(BCR)的早期信号传导。因此,PCLX-001是研究B细胞恶性肿瘤的宝贵工具[1] [2]。
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PCLX-001是一种小分子化合物,它作为N-myristoyltransferase (NMT)的口服活性抑制剂,专门针对NMT1和NMT2,其IC50值分别为5 nM和8 nM。该化合物展示了抗肿瘤效果,并有效抑制B细胞受体(BCR)的早期信号传导。因此,PCLX-001是研究B细胞恶性肿瘤的宝贵工具[1] [2]。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 1,630 | 现货 | |
5 mg | ¥ 2,650 | 现货 | |
10 mg | ¥ 3,690 | 现货 | |
25 mg | ¥ 5,920 | 现货 | |
50 mg | ¥ 7,980 | 现货 | |
100 mg | ¥ 10,700 | 现货 | |
200 mg | ¥ 14,500 | 现货 |
产品描述 | PCLX-001 is a small-molecule compound that acts as an orally active inhibitor of N-myristoyltransferase (NMT), specifically targeting NMT1 and NMT2 with IC50 values of 5 nM and 8 nM, respectively. This compound demonstrates anti-tumor effects and effectively inhibits the early signaling of B-cell receptor (BCR). Consequently, PCLX-001 is a valuable tool for researching B-cell malignancies [1] [2]. |
靶点活性 | NMT2:8 nM, NMT1:5 nM |
体外活性 | 我们发现,包括B细胞淋巴瘤在内的血液癌细胞系对强效的全NMT抑制剂PCLX-001表现出显著敏感性。PCLX-001处理影响了淋巴瘤细胞蛋白的全局肉豆蔻酰化作用,并且抑制了对存活至关重要的早期B细胞受体(BCR)信号事件。除了抑制Src家族激酶的肉豆蔻酰化外,PCLX-001还促进了这些激酶的降解,并且意外地也促进了包括c-Myc、NFκB和P-ERK在内的多种非肉豆蔻酰化的BCR效应器的降解,导致体外和异种移植模型中癌细胞的死亡。[2] |
体内活性 | 在体外实验中,将PCLX-001处理培养的乳腺癌细胞,能显著降低细胞活性。通过每日口服PCLX-001给免疫缺陷小鼠(这些小鼠携带有人类MDA-MB-231乳腺癌异种移植瘤),能在体内显著产生剂量依赖的肿瘤生长抑制效果。[4] |
分子量 | 537.51 |
分子式 | C24H30Cl2N6O2S |
CAS No. | 1215011-08-7 |
Smiles | N(S(=O)(=O)C1=C(Cl)C=C(C=C1Cl)C=2C=C(N=CC2)N3CCNCC3)C=4C(CC(C)C)=NN(C)C4C |
存储 | store at low temperature,keep away from direct sunlight | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 5.38 mg/mL (10 mM) | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
DMSO
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