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PCLX-001

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产品编号 T63788Cas号 1215011-08-7

PCLX-001是一种小分子化合物,它作为N-myristoyltransferase (NMT)的口服活性抑制剂,专门针对NMT1和NMT2,其IC50值分别为5 nM和8 nM。该化合物展示了抗肿瘤效果,并有效抑制B细胞受体(BCR)的早期信号传导。因此,PCLX-001是研究B细胞恶性肿瘤的宝贵工具[1] [2]。

PCLX-001
TargetMol

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PCLX-001

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纯度: 98%
产品编号 T63788Cas号 1215011-08-7

PCLX-001是一种小分子化合物,它作为N-myristoyltransferase (NMT)的口服活性抑制剂,专门针对NMT1和NMT2,其IC50值分别为5 nM和8 nM。该化合物展示了抗肿瘤效果,并有效抑制B细胞受体(BCR)的早期信号传导。因此,PCLX-001是研究B细胞恶性肿瘤的宝贵工具[1] [2]。

规格价格库存数量
1 mg¥ 1,630现货
5 mg¥ 2,650现货
10 mg¥ 3,690现货
25 mg¥ 5,920现货
50 mg¥ 7,980现货
100 mg¥ 10,700现货
200 mg¥ 14,500现货
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TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

产品介绍

生物活性
产品描述
PCLX-001 is a small-molecule compound that acts as an orally active inhibitor of N-myristoyltransferase (NMT), specifically targeting NMT1 and NMT2 with IC50 values of 5 nM and 8 nM, respectively. This compound demonstrates anti-tumor effects and effectively inhibits the early signaling of B-cell receptor (BCR). Consequently, PCLX-001 is a valuable tool for researching B-cell malignancies [1] [2].
靶点活性
NMT2:8 nM, NMT1:5 nM
体外活性
我们发现,包括B细胞淋巴瘤在内的血液癌细胞系对强效的全NMT抑制剂PCLX-001表现出显著敏感性。PCLX-001处理影响了淋巴瘤细胞蛋白的全局肉豆蔻酰化作用,并且抑制了对存活至关重要的早期B细胞受体(BCR)信号事件。除了抑制Src家族激酶的肉豆蔻酰化外,PCLX-001还促进了这些激酶的降解,并且意外地也促进了包括c-Myc、NFκB和P-ERK在内的多种非肉豆蔻酰化的BCR效应器的降解,导致体外和异种移植模型中癌细胞的死亡。[2]
体内活性
在体外实验中,将PCLX-001处理培养的乳腺癌细胞,能显著降低细胞活性。通过每日口服PCLX-001给免疫缺陷小鼠(这些小鼠携带有人类MDA-MB-231乳腺癌异种移植瘤),能在体内显著产生剂量依赖的肿瘤生长抑制效果。[4]
化学信息
分子量537.51
分子式C24H30Cl2N6O2S
CAS No.1215011-08-7
SmilesN(S(=O)(=O)C1=C(Cl)C=C(C=C1Cl)C=2C=C(N=CC2)N3CCNCC3)C=4C(CC(C)C)=NN(C)C4C
储存&溶解度
存储store at low temperature,keep away from direct sunlight | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 5.38 mg/mL (10 mM)
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.8604 mL9.3022 mL18.6043 mL93.0215 mL
5 mM0.3721 mL1.8604 mL3.7209 mL18.6043 mL
10 mM0.1860 mL0.9302 mL1.8604 mL9.3022 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
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