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PKM2-IN-6

产品编号 T87217Cas号 771467-00-6

PKM2-IN-6 (compound 7d) 是一种效果显著且具有口服活性的PKM2抑制剂,其IC50值仅为23 nM。该化合物能够在G2期引发细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis),并在mRNA水平上降低PKM1与PKM2的表达。此外,PKM2-IN-6展现了对抗癌的活性,特别是在三阴性乳腺癌的研究中显示出其治疗潜力。

PKM2-IN-6

PKM2-IN-6

纯度: 无数据
产品编号 T87217Cas号 771467-00-6

PKM2-IN-6 (compound 7d) 是一种效果显著且具有口服活性的PKM2抑制剂,其IC50值仅为23 nM。该化合物能够在G2期引发细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis),并在mRNA水平上降低PKM1与PKM2的表达。此外,PKM2-IN-6展现了对抗癌的活性,特别是在三阴性乳腺癌的研究中显示出其治疗潜力。

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产品介绍

生物活性
产品描述
PKM2-IN-6 (compound 7d) is a potent PKM2 inhibitor that can be administered orally and demonstrates an IC 50 value of 23 nM. It triggers apoptosis and causes cell cycle arrest in the G2 phase, while also reducing the mRNA levels of both PKM1 and PKM2. Additionally, PKM2-IN-6 exhibits anticancer properties and shows promise for research in triple-negative breast cancer [1].
体外活性
PKM2-IN-6 (compound 7d)(0, 20, 40, 60, 80, 100 μM; 48 h)对COLO-205、A-549、MCF-7细胞显示细胞毒性,IC 50 值分别为18.33、47.00、19.80 μM [1]。PKM2-IN-6(14.38 μM; 48 h)诱导细胞凋亡和细胞周期停滞于G2期 [1]。PKM2-IN-6(14.38 μM; 24 h)在mRNA水平上显著降低PKM1和PKM2的表达 [1]。细胞毒性测定[1]:细胞系COLO-205、A-549、MCF-7;浓度0, 20, 40, 60, 80, 100 μM;孵育时间48 h;结果:显示对COLO-205、A-549、MCF-7细胞的IC 50 分别为18.33、47.00、19.80 μM。RT-PCR[1]:细胞系4T1细胞;浓度14.38 μM;孵育时间24 h;结果:显著降低PKM1和PKM2的mRNA表达。凋亡分析[1]:细胞系4T1细胞;浓度14.38 μM;孵育时间48 h;结果:2D培养中,存活细胞从对照组的82.64%降至5.44%,晚期凋亡细胞为50.32%,坏死细胞为44.08%;3D培养中,存活细胞从对照组的89.05%降至52.45%,晚期凋亡细胞为9.84%,坏死细胞为36.62%。
体内活性
PKM2-IN-6, administered at doses of 25 and 50 mg/kg orally each day for three weeks, can reduce tumor volume and weight in female CD-1 nude mice (6-8 weeks) injected with 4T1-Red-FLuc cells [1].
化学信息
分子量322.38
分子式C17H14N4OS
CAS No.771467-00-6
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多
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