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PKM2-IN-6

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纯度: 99.83%

货号 T87217Cas号 771467-00-6

别名 PKM2 抑制剂 6

PKM2-IN-6(compound 7d)是一种口服活性的PKM2抑制剂(IC50=23 nM),能够诱导细胞凋亡和G2期细胞周期停滞,在mRNA水平降低PKM1和PKM2的表达,具有抗肿瘤活性,可用于研究三阴性乳腺癌(TNBC)。

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货号 T87217 别名 PKM2 抑制剂 6Cas号 771467-00-6

PKM2-IN-6(compound 7d)是一种口服活性的PKM2抑制剂(IC50=23 nM),能够诱导细胞凋亡和G2期细胞周期停滞,在mRNA水平降低PKM1和PKM2的表达,具有抗肿瘤活性,可用于研究三阴性乳腺癌(TNBC)。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 1,130
现货
5 mg
¥ 2,420
现货
10 mg
¥ 3,700
现货
25 mg
¥ 5,970
现货
50 mg
¥ 8,260
现货
100 mg
¥ 10,900
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产品介绍


生物活性
产品描述
PKM2-IN-6 (compound 7d) is an orally active PKM2 inhibitor (IC50=23 nM) capable of inducing apoptosis and G2 cell cycle arrest. It reduces PKM1 and PKM2 expression at the mRNA level, exhibits antitumour activity, and is suitable for investigating triple-negative breast cancer (TNBC).
体外活性

PKM2-IN-6(compound 7d) (0-100 μM)处理 COLO-205、A-549、MCF-7 细胞 48 小时后,对三种细胞均表现出细胞毒性,IC₅₀分别为 18.33 μM、47.00 μM 和 19.80 μM [1]。
PKM2-IN-6 (14.38 μM) 处理细胞 48 小时后,可诱导细胞凋亡并使细胞周期停滞于 G2 期 [1]。
PKM2-IN-6 (14.38 μM) 处理细胞 24 小时后,能在 mRNA 水平上下调 PKM1 和 PKM2 的表达 [1]。

体内活性

PKM2-IN-6 (25和50 mg/kg,口服,每日一次,持续三周)能显著降低接种了4T1-Red-FLuc细胞的雌性CD-1裸鼠(6-8周龄)的肿瘤体积和重量[1]。

别名PKM2 抑制剂 6
化学信息
分子量322.38
分子式C17H14N4OS
CAS No.771467-00-6
SmilesN(C1=NC(C=2N3C(=NC2)C=CC=C3)=CS1)C4=C(OC)C=CC=C4
颜色Yellow
物理性状Solid
储存&溶解度
存储keep away from moisture,store under nitrogen | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 100 mg/mL (310.19 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.1019 mL15.5096 mL31.0193 mL155.0965 mL
5 mM0.6204 mL3.1019 mL6.2039 mL31.0193 mL
10 mM0.3102 mL1.5510 mL3.1019 mL15.5096 mL
20 mM0.1551 mL0.7755 mL1.5510 mL7.7548 mL
50 mM0.0620 mL0.3102 mL0.6204 mL3.1019 mL
100 mM0.0310 mL0.1551 mL0.3102 mL1.5510 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O , 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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