PARP

Olaparib (KU0059436) 是 PARP1/PARP2 的小分子抑制剂 (IC50=5/1 nM)，对 PARP tankyrase-1 的抑制活性较弱 (IC50=1.5 μM)，具有选择性和口服活性。Olaparib 具有自噬和线粒体自噬激活活性。

Talazoparib (LT-673) 是一种 PARP 抑制剂，可以抑制 PARP 1和 PARP 2 (Ki=1.2/0.87 nM)，具有口服活性。Talazoparib 具有抗肿瘤活性，可以通过阻断 PARP 酶活性以及将 PARP 捕获在 DNA 损伤位点上来诱导肿瘤细胞死亡。

Niraparib tosylate monohyrate 也称为 MK-4827，是一种聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 MK4827 抑制 PARP 活性，增强 DNA 链断裂的积累，促进基因组不稳定性和细胞凋亡。 PARP 蛋白家族通过碱基切除修复 (BER) 途径检测和修复单链 DNA 断裂。

RBN-3143 是有效的 NAD+ 竞争性催化 PARP14 抑制剂 (IC50= 4 nM)。 RBN-3143 可以抑制 PARP14 介导的 ADP-核糖基化，并稳定细胞系中的 PARP14。 RBN-3143 可用于肺部炎症研究。

AZ9482 是一种选择性 PARP1/2/6的三重抑制剂，IC50值分别为 1 、1 和640 nM。

RMC-7977 是一种高选择性的 KRAS、HRAS 和 NRAS 活性（GTP 结合）形式的抑制剂，具有抗癌活性，可用于研究KRAS G12C突变的实体瘤。

XAV-939 (NVP-XAV939) 是一种 Tankyrase (TNKS) 抑制剂，抑制 TNKS1 和 TNKS2 (IC50=11/4 nM)。XAV-939 可以选择性抑制 Wnt/β-catenin 介导的转录。

Niraparib (MK-4827) 是一种 PARP 抑制剂，可以抑制 PARP1 和 PARP2 (IC50=3.8/2.1 nM)，具有选择性。Niraparib 具有抗肿瘤活性，可以抑制 DNA 损伤修复、诱导细胞凋亡。

Taurodeoxycholic acid (Taurodeoxychloic acid) 是脱氧胆酸的胆汁酸牛磺酸共轭物，是一种人体代谢物，可稳定线粒体膜，减少自由基形成。Taurodeoxycholic acid 通过阻断钙介导的凋亡通路以及 Caspase-12 激活来抑制凋亡 (apoptosis)。Taurodeoxycholic acid具有神经保护活性，可用于研究 3-硝基丙酸诱导或稳定遗传的亨廷顿舞蹈病 (HD) 。

KSQ-4279 (USP1-IN-1)是 USP1 和 PARP 的抑制剂。KSQ-4279 具有抗癌活性，可用于研究非小细胞肺癌、骨肉瘤、卵巢癌、乳腺癌、胶质母细胞瘤、膀胱癌、子宫癌和胰腺癌。

AZD5305 是一种强效、选择性和口服活性 PARP 抑制剂，可用于肿瘤异体移植模型研究。

RBN-2397 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的跨物种 NAD+ 竞争性 PARP7 抑制剂，IC50 小于 3 nM。它选择性结合 PARP7 ，Kd 为0.001 μM，可恢复干扰素 I 型信号转导，有用于晚期或转移性实体肿瘤的研究潜力。

Fluzoparib (SHR3162) 是口服活性 PARP1抑制剂，IC50为1.46±0.72  nM，在体内具有良好的药代动力学特性，具有抗肿瘤活性，可用于癌症研究。它选择性地抑制同源重组修复(HR) 缺陷细胞的增殖，并使 HR 缺陷细胞对细胞毒性药物敏感。

Lasiodin (Lasiokaurin) 是一种来自植物香茶菜的二帖化合物，可抑制 NPC 细胞增殖。 Lasiodin 具有抗氧化、抗肿瘤活性和抗菌活性，可诱导细胞周期组长和凋亡，诱导细胞迁移和侵袭，可用于研究鼻咽癌

AZD-9574 是 SSB 位点的 PARP1 特异性抑制剂。 AZD-9574 具有抗癌活性，可用于 HRD+ 乳腺癌和晚期实体恶性肿瘤的研究。

Fucosterol 是从藻类、海藻或硅藻中分离的一种甾醇，具有抗氧化、抗脂肪、降低血液胆固醇、抗糖尿病和抗癌活性。它通过抑制 PPARα和C EBPα的表达调控脂肪生成，可用于抗肥胖试剂开发研究。

Chlorin E6 (CE6) 是一种第二代光敏剂，在与辐照结合使用时具有抗肿瘤活性。在植入性纤维肉瘤的小鼠模型中，Chlorin E6（2.5-10 毫克/千克，静脉注射，50-200 焦耳/平方厘米的辐照）在不同程度的辐照后会导致肿瘤完全消失。在一项针对支气管源性早期浅表鳞状细胞癌患者的 I 期临床研究中，对包括 Chlorin E6 在内的制剂进行了测试，结果良好（40 毫克/平方米，静脉注射，100 焦耳/平方厘米的激光辐照）。在一项针对早期肺癌患者的二期临床试验中，同样的给药模式使 82.9% 的患者获得了完全应答。Chlorin E6 已被研究为一种纳米技术给药工具。

CEP-9722 是一种具有口服活性、选择性和高效性的聚 （ADP-核糖） 聚合酶-1 PARP-1 和聚 （ADP-核糖） 聚合酶-12 PARP-2 抑制剂，具有抗癌活性，可用于研究卵巢癌。

Veliparib (ABT-888) 是一种可口服的 PARP 抑制剂，抑制PARP1和PARP2的Ki 分别为 5.2 和 2.9 nM。它增强细胞凋亡和自噬。

Venadaparib (NOV140101) 是一种选择性和具有口服活性的 PARP 抑制剂，对 PARP1和 PARP2的 IC50分别为 1.4 和 1.0 nM。它可防止 DNA 单链断裂 (SSB) 的修复，可研究实体瘤。

Gossypin 是一种从Hibiscus vitifolius 中分离得到的黄酮，能够抑制NF-κB 和 NF-κB 的调节基因表达。在小鼠原代骨髓细胞和 RAW264.7 细胞中，它也可抑制 RANKL 诱导的破骨细胞形成。它具有抗氧化、抗炎、抗癌、抗衰老、抗糖尿病和保护肝脏的活性。

Flavokawain B (Flavokavain B) 是从卡瓦醉椒的根提取物中，分离出的查尔酮。它是一种凋亡诱导剂，可抑制各种癌细胞株生长。它以极低的无毒浓度抑制人脑内皮细胞的迁移和血管形成，具有抗血管生成活性。

Daphnetin (7,8-Dihydroxycoumarin) 是从 Genus Daphne 中分离得到的香豆素衍生物，有抗氧化、抗炎、抗疟疾和解热作用，可用于凝血功能障碍、类风湿性关节炎等疾病的相关研究。

Verbascoside (Kusaginin) 是从Lantana camara 中得到的糖苷类物质，是具有ATP 竞争性的PKC 抑制剂，IC50值为 25 µM，它还有抗炎，抗肿瘤，抗神经性疼痛等作用。