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凋亡抑制剂 Cocktails
PERK
protein kinase R-like endoplasmic reticulum kinase (PERK), inositol-requiring kinase 1 (IRE1) and activating transcription factor 6 (ATF6). Consequently, the harmful stimuli from the ER stress transducers induce apoptosis and autophagy, which share several crosstalks and eventually decide the cell fate.
GSK2606414
客户已引用
T26141337531-36-8
GSK2606414 是可渗透细胞且有口服活性的蛋白激酶 R 样内质网激酶抑制剂，IC50值为 0.4 nM。 GSK2606414抑制细胞中的 PERK 激活，并抑制小鼠人肿瘤异种移植物的生长。
- ¥ 592
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客户已引用 SHP099 客户已引用
T35641801747-42-1
SHP099 (SHP099 free base) free base 是一种选择性的，有效的，有口服活性的 SHP2抑制剂，IC50=70 nM。
- ¥ 278
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客户已引用 ATPγS tetralithium salt
T2259293839-89-5In house
ATPγS tetralithium salt 是 RNA 刺激的核苷酸水解和 eIF4A 的 RNA 解旋活性的良好底物。
- ¥ 1280
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T788762278265-85-1In house
DNL343 是一种可穿透血脑屏障且具有选择性和高效性的 eIF2B 激活剂，可抑制由 C9ORF72 二肽重复序列诱导的应激颗粒 （SG） 组装。DNL343 可用于研究肌萎缩侧索硬化症 （ALS）等神经退行性疾病。
- ¥ 1570
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CCT020312
T14902324759-76-4In house
CCT020312 是 EIF2AK3和 PERK的选择性激活剂，通过EIF2AK3 PERK对EIF2A进行磷酸化，可以作为对被类癌症引发的化疗相关压力的敏化剂。
- ¥ 595
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ISRIB (trans-isomer)
T61831597403-47-8
ISRIB (trans-isomer) 是一种 PERK 的高效抑制剂 (IC50=5 nM)，可以在 P-eIF2α 存在的情况下恢复蛋白质翻译并防止 SG 形成。
- ¥ 242
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BAY 2965501
T730532732902-08-6
BAY 2965501 是一种有效且具有的选择性二酰基甘油激酶 zeta (DGKζ) 抑制剂，诱导 pERK 激活。BAY 2965501 可用于研究癌症。
- ¥ 669
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AMC-01
T299551047978-71-1In house
AMC-01 具有潜在的抗病毒活，可通过丝氨酸残基 51 的磷酸化诱导 eIF2-α 失活，这种作用具有剂量和时间依赖性。AMC-01 可用来研究动脉粥样硬化和帕金森综合征。
- ¥ 2350
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2BAct
T91492143542-28-1
2BAct 是一种具有口服活性的高选择性真核起始因子eIF2B 活化剂，EC50为 33 nM。它可防止由慢性综合应激反应引起的神经系统缺陷。
- ¥ 531
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Rocaglamide
TQ013184573-16-0
Rocaglamide (Roc-A) 是从米仔兰中分离出来的一种天然产物，具有抗癌特性，可用于咳嗽，受伤，哮喘和炎症性皮肤病。它是一种有效的选择性热休克因子 1 活化抑制剂，IC50约为 50 nM。它是 T 细胞中 NF-κB 活化的有效抑制剂，还抑制翻译起始因子eIF4A 的功能。
- ¥ 1799
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Briciclib
T3207865783-99-9
Briciclib (ON 014185) 是一种 ON 013100 衍生物，是一种抑制 Y 细胞中 cyclin D1 积累的小分子。它可靶作用于eIF4E，有抑制实体瘤的潜力。
- ¥ 412
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Salubrinal 客户已引用
T3045405060-95-9
Salubrinal 是一种磷酸酶抑制剂 ，对真核翻译起始因子 2 亚基 (eIF2α) 发挥作用。它作为双特异性磷酸酶 2 抑制剂，抑制抗胶原蛋白抗体诱导的关节炎。它具有抗HSV-1病毒的活性，并抑制由HSV-1蛋白 ICP34.5 介导的eIF2α的去磷酸化。
- ¥ 239
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客户已引用 MK-28
T61859864388-65-8
MK-28 是一种具有选择性的 PERK 激动剂，可降低亨廷顿病模型的毒性并延长生存期。MK-28 对MK28胃癌细胞有显著的杀伤作用。
- ¥ 995
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GCN2-IN-6
T113742183470-09-7In house
GCN2-IN-6 经酶法和细胞分析证实，是一种口服有效GCN2抑制剂，IC50分别为1.8 nM 和9.3 nM。GCN2-IN-6 还是 eIF2α 激酶PERK 抑制剂，在酶法测定和细胞测定中的IC50分别为 0.26 nM 和 230 nM。
- ¥ 928
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AMG PERK 44
T102991883548-84-2In house
AMG PERK 44 是一种具有口服活性和选择性的 PERK 抑制剂（IC50：6 nM），可诱导自噬。AMG PERK 44 抑制 GCN2（IC50：7300 nM）和 B-Raf（IC50 >1000 nM），可用于研究癌症。
- ¥ 559
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PERK-IN-4
T387321337531-89-1In house
PERK-IN-4 是一种具有高效性和选择性的 PERK 抑制剂，IC50 值为 0.3 nM。PERK-IN-4 可用于研究癌症和神经系统疾病。
- ¥ 608
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Vaccarin
T388153452-16-7
Vaccarin 是从王不留行中提取的一种黄酮糖苷，可显著促进伤口愈合以及伤口部位的内皮和成纤维细胞增殖。它通过激活 AMPK 信号通路改善胰岛素抵抗和脂肪变性。
- ¥ 123
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4E1rcat 客户已引用
T1742328998-25-0
4E1RCat 是 cap 依赖性翻译抑制剂，可抑制 eIF4 g 与 eIF4E 的结合，IC50 为 3.2 μM。
- ¥ 385
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客户已引用 MSU-42011
T774992456434-36-7In house
MSU-42011 是一种具有口服活性的类视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂。MSU-42011 有效抑制iNOS，低SREBP 诱导和激活RXR 以及 p-ERK 蛋白水平的表达。MSU-42011在kras 驱动的肺癌小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。MSU-42011可有效治疗临床前Krasdriven 肺癌且具有免疫调节活性。
- ¥ 333
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T636992396465-33-9In house
GCN2-IN-7 是一种具有口服活性、高效性和选择性的环境传感蛋白 GCN2 抑制剂，具有抗肿瘤活性，可用于研究黑色素瘤。
- ¥ 3150
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GP 1a
T41231511532-96-0In house
GP 1a 是cannabinoid receptor 2（CB2）的强效激动剂（EC50=7.1),是在cAMP、GTPγS 和β-arrestin 招募试验中显示的。GP 1a 对CB2受体的选择性约为CB1受体的30倍，且在体外增加HL-60细胞的P-ERK1 2表达。GP 1a 对皮肤伤口愈合有益。GP 1a 可抑制炎症和纤维生成，同时促进上皮的重新形成。
- ¥ 428
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eIF4A3-IN-1
T111702095486-67-0
eIF4A3-IN-1 是一种具有选择性和高效性的真核起始因子 4A3 (eIF4A3) 抑制剂，IC50 值为 0.26 μM。eIF4A3-IN-1 在高浓度时抑制细胞无义介导的 RNA 衰变。
- ¥ 1780
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HC-7366
T864972803470-63-3
HC-7366 (GCN2 modulator-1) 是一种可口服的 GCN2 激酶激活剂，具有抗肿瘤活性，诱导肿瘤生长抑制。
- ¥ 1300
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HC-5404-Fu
T2001113034479-99-4
HC-5404-Fu 是一种具有抗肿瘤活性的PERK抑制剂，能够抑制内质网应激反应的信号通路。该化合物增强了肾细胞癌细胞对血管内皮生长因子 (VEGF) 受体酪氨酸激酶抑制剂 (TKIs) 的敏感性。HC-5404-Fu 视为潜在的治疗选项，可用于研究肾细胞癌、胃癌、转移性乳腺癌、小细胞肺癌及其他实体肿瘤。
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