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PERK

protein kinase R-like endoplasmic reticulum kinase (PERK), inositol-requiring kinase 1 (IRE1) and activating transcription factor 6 (ATF6). Consequently, the harmful stimuli from the ER stress transducers induce apoptosis and autophagy, which share several crosstalks and eventually decide the cell fate.

  • ATPγS tetralithium salt
    T2259293839-89-5In house
    ATPγS tetralithium salt 是 RNA 刺激的核苷酸水解和 eIF4A 的 RNA 解旋活性的良好底物。
    • ¥ 1280
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    TargetMol | Inhibitor Hot
  • GSK2606414
    T26141337531-36-8
    GSK2606414 是可渗透细胞且有口服活性的蛋白激酶 R 样内质网激酶抑制剂,IC50值为 0.4 nM。 GSK2606414抑制细胞中的 PERK 激活,并抑制小鼠人肿瘤异种移植物的生长。
    • ¥ 592
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    TargetMol | Inhibitor Hot
    TargetMol | Citations 客户已引用
  • SHP099
    T35641801747-42-1
    SHP099 (SHP099 free base) free base 是一种选择性的,有效的,有口服活性的 SHP2抑制剂,IC50=70 nM。
    • ¥ 278
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    TargetMol | Inhibitor Hot
    TargetMol | Citations 客户已引用
  • DNL343
    T788762278265-85-1In house
    DNL343 是一种可穿透血脑屏障且具有选择性和高效性的 eIF2B 激活剂,可抑制由 C9ORF72 二肽重复序列诱导的应激颗粒 (SG) 组装。DNL343 可用于研究肌萎缩侧索硬化症 (ALS)等神经退行性疾病。
    • ¥ 1570 TargetMol
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  • BAY 2965501
    T730532732902-08-6
    BAY 2965501 是一种有效且具有的选择性二酰基甘油激酶 zeta (DGKζ) 抑制剂,诱导 pERK 激活。BAY 2965501 可用于研究癌症。
    • ¥ 669
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  • CCT020312
    T14902324759-76-4In house
    CCT020312 是 EIF2AK3和 PERK的选择性激活剂,通过EIF2AK3 PERK对EIF2A进行磷酸化,可以作为对被类癌症引发的化疗相关压力的敏化剂。
    • ¥ 595
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  • ISRIB (trans-isomer)
    T61831597403-47-8
    ISRIB (trans-isomer) 是一种 PERK 的高效抑制剂 (IC50=5 nM),可以在 P-eIF2α 存在的情况下恢复蛋白质翻译并防止 SG 形成。
    • ¥ 242
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  • AMC-01
    T299551047978-71-1In house
    AMC-01 具有潜在的抗病毒活,可通过丝氨酸残基 51 的磷酸化诱导 eIF2-α 失活,这种作用具有剂量和时间依赖性。AMC-01 可用来研究动脉粥样硬化和帕金森综合征。
    • ¥ 2350
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  • 2BAct
    T91492143542-28-1
    2BAct 是一种具有口服活性的高选择性真核起始因子eIF2B 活化剂,EC50为 33 nM。它可防止由慢性综合应激反应引起的神经系统缺陷。
    • ¥ 531
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  • ISRIB
    T2027548470-11-7
    ISRIB 是一种有效的选择性 PERK 抑制剂。
    • ¥ 222
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  • GSK2656157
    T26541337532-29-2
    GSK2656157 是一种ATP 竞争性的PERK 选择性抑制剂,IC50值为 0.9 nM。
    • ¥ 278
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Sal003
    T24171164470-53-4
    Sal003 是 salubrinal 的衍生物,是一种高效特异性的细胞渗透性 eIF2α 磷酸酶抑制剂。
    • ¥ 239
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  • Rocaglamide
    TQ013184573-16-0
    Rocaglamide (Roc-A) 是从米仔兰中分离出来的一种天然产物,具有抗癌特性,可用于咳嗽,受伤,哮喘和炎症性皮肤病。它是一种有效的选择性热休克因子 1 活化抑制剂,IC50约为 50 nM。它是 T 细胞中 NF-κB 活化的有效抑制剂,还抑制翻译起始因子eIF4A 的功能。
    • ¥ 1799
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  • 4EGI-1
    T2665315706-13-9
    4EGI-1 是一种竞争性 eIF4E eIF4 g 相互作用抑制剂,与 eIF4E 结合,Kd 值为 25 μM。
    • ¥ 313
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Briciclib
    T3207865783-99-9
    Briciclib (ON 014185) 是一种 ON 013100 衍生物,是一种抑制 Y 细胞中 cyclin D1 积累的小分子。它可靶作用于eIF4E,有抑制实体瘤的潜力。
    • ¥ 247
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  • MK-28
    T61859864388-65-8
    MK-28 是一种具有选择性的 PERK 激动剂,可降低亨廷顿病模型的毒性并延长生存期。MK-28 对MK28胃癌细胞有显著的杀伤作用。
    • ¥ 995
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  • Salubrinal
    T3045405060-95-9
    Salubrinal 是一种磷酸酶抑制剂 ,对真核翻译起始因子 2 亚基 (eIF2α) 发挥作用。它作为双特异性磷酸酶 2 抑制剂,抑制抗胶原蛋白抗体诱导的关节炎。它具有抗HSV-1病毒的活性,并抑制由HSV-1蛋白 ICP34.5 介导的eIF2α的去磷酸化。
    • ¥ 239
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  • BTdCPU
    T71501257423-87-2
    BTdCPU 是一种血红素调节的 eIF2α 激酶激活剂,可促进耐药细胞中 eIF2α磷酸化并诱导凋亡。
    • ¥ 798
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  • GCN2-IN-6
    T113742183470-09-7In house
    GCN2-IN-6 经酶法和细胞分析证实,是一种口服有效GCN2抑制剂,IC50分别为1.8 nM 和9.3 nM。GCN2-IN-6 还是 eIF2α 激酶PERK 抑制剂,在酶法测定和细胞测定中的IC50分别为 0.26 nM 和 230 nM。
    • ¥ 928
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  • AMG PERK 44
    T102991883548-84-2In house
    AMG PERK 44 是一种具有口服活性和选择性的 PERK 抑制剂(IC50:6 nM),可诱导自噬。AMG PERK 44 抑制 GCN2(IC50:7300 nM)和 B-Raf(IC50 >1000 nM),可用于研究癌症。
    • ¥ 559
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  • PERK-IN-4
    T387321337531-89-1In house
    PERK-IN-4 是一种具有高效性和选择性的 PERK 抑制剂,IC50 值为 0.3 nM。PERK-IN-4 可用于研究癌症和神经系统疾病。
    • ¥ 608
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  • Vaccarin
    T388153452-16-7
    Vaccarin 是从王不留行中提取的一种黄酮糖苷,可显著促进伤口愈合以及伤口部位的内皮和成纤维细胞增殖。它通过激活 AMPK 信号通路改善胰岛素抵抗和脂肪变性。
    • ¥ 123
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  • 4E1rcat
    T1742328998-25-0
    4E1RCat 是 cap 依赖性翻译抑制剂,可抑制 eIF4 g 与 eIF4E 的结合,IC50 为 3.2 μM。
    • ¥ 385
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • GCN2-IN-7
    T636992396465-33-9In house
    GCN2-IN-7 是一种具有口服活性、高效性和选择性的环境传感蛋白 GCN2 抑制剂,具有抗肿瘤活性,可用于研究黑色素瘤。
    • ¥ 3150
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  • MSU-42011
    T774992456434-36-7In house
    MSU-42011 是一种具有口服活性的类视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂。MSU-42011 有效抑制iNOS,低SREBP 诱导和激活RXR 以及 p-ERK 蛋白水平的表达。MSU-42011在kras 驱动的肺癌小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。MSU-42011可有效治疗临床前Krasdriven 肺癌且具有免疫调节活性。
    • ¥ 333
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  • PERK-IN-6
    T720531337532-14-5In house
    PERK-IN-6 是一种新型高效的 PERK 抑制剂(IC50 : 2.5 nM)。
    • ¥ 1860
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  • GP 1a
    T41231511532-96-0In house
    GP 1a 是cannabinoid receptor 2(CB2)的强效激动剂(EC50=7.1),是在cAMP、GTPγS 和β-arrestin 招募试验中显示的。GP 1a 对CB2受体的选择性约为CB1受体的30倍,且在体外增加HL-60细胞的P-ERK1/2表达。GP 1a 对皮肤伤口愈合有益。GP 1a 可抑制炎症和纤维生成,同时促进上皮的重新形成。
    • ¥ 428
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  • SBI-0640756
    T51731821280-29-8
    SBI-0640756 (SBI-756) 是一种靶向 eIF4G1 并破坏 eIF4F 复合物的抑制剂。
    • ¥ 239
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  • 4E2RCat
    T14044432499-63-3
    4E2RCat 是一种 eIF4E-eIF4G 相互作用的抑制剂,IC50为13.5 μM。
    • ¥ 527
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Azoramide
    T4304932986-18-0
    Azoramide 是一种小分子调节剂,具有未折叠蛋白反应的抗糖尿病活性。
    • ¥ 131
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • eIF4A3-IN-1
    T111702095486-67-0
    eIF4A3-IN-1 是一种具有选择性和高效性的真核起始因子 4A3 (eIF4A3) 抑制剂,IC50 值为 0.26 μM。eIF4A3-IN-1 在高浓度时抑制细胞无义介导的 RNA 衰变。
    • ¥ 1780
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  • HC-5404-Fu
    T2001113034479-99-4
    HC-5404-Fu 是一种具有抗肿瘤活性的PERK抑制剂,能够抑制内质网应激反应的信号通路。该化合物增强了肾细胞癌细胞对血管内皮生长因子 (VEGF) 受体酪氨酸激酶抑制剂 (TKIs) 的敏感性。HC-5404-Fu 视为潜在的治疗选项,可用于研究肾细胞癌、胃癌、转移性乳腺癌、小细胞肺癌及其他实体肿瘤。
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