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TargetMol | Tags G 蛋白偶联受体
5-HT Receptor
(572)
Adenosine Receptor
(124)
Adiponectin receptor
(5)
Adrenergic Receptor
(364)
Amylin Receptor
(3)
Annexin A
(8)
Apelin receptor
(12)
Arrestin
(14)
Bombesin Receptor
(15)
Bradykinin Receptor
(24)
CCR
(5)
CGRP Receptor
(20)
CRFR
(18)
CXCR
(75)
CaSR
(19)
Cannabinoid Receptor
(104)
Dopamine Receptor
(316)
EBI2/GPR183
(3)
Endothelin Receptor
(38)
GHSR
(19)
GNRH Receptor
(26)
GPCR19
(16)
GPR
(148)
GRK
(13)
GTPase
(18)
Glucagon Receptor
(65)
Guanylate cyclase
(26)
Hedgehog/Smoothened
(40)
Histamine Receptor
(250)
Kisspeptin
(4)
LPA Receptor
(23)
LPL Receptor
(47)
Leukotriene Receptor
(33)
MRGPR
(6)
Melanin-concentrating Hormone Receptor (MCHR)
(11)
Melanocortin Receptor
(39)
Melatonin Receptor
(10)
Motilin Receptor
(4)
Neurokinin receptor
(65)
Neuropeptide W
(1)
Neuropeptide Y Receptor
(56)
Neurotensin Receptor
(22)
OX Receptor
(23)
Opioid Receptor
(152)
Oxytocin Receptor
(17)
P2Y Receptor
(32)
PACAP
(10)
PAFR
(40)
Prostaglandin Receptor
(183)
Protease-activated Receptor
(37)
RXFP receptor
(4)
Ras
(108)
S1P Receptor
(55)
SGLT
(31)
Sigma receptor
(50)
Somatostatin
(20)
TSH Receptor
(9)
Vasopressin Receptor
(32)
cAMP
(42)
cholecystokinin
(32)
TargetMol | Tags 内分泌与激素
Androgen Receptor
(122)
Aromatase
(21)
Estrogen Receptor/ERR
(130)
Estrogen/progestogen Receptor
(135)
GPR
(148)
Glucocorticoid Receptor
(88)
LHRH
(2)
Opioid Receptor
(152)
Oxytocin Receptor
(17)
RAAS
(126)
Reductase
(49)
Thyroid hormone receptor(THR)
(37)
TargetMol | Tags 神经科学
5-HT Receptor
(572)
AAK1 (AP2 associated kinase 1)
(9)
AChE
(135)
AChR
(440)
Adenosine Receptor
(124)
Adenylyl cyclase
(9)
Adrenergic Receptor
(364)
BACE
(36)
Beta Amyloid
(108)
Beta-Secretase
(20)
CGRP Receptor
(20)
COX
(395)
CaMK
(49)
Dopamine Receptor
(316)
FAAH
(41)
GABA Receptor
(230)
Gamma-secretase
(60)
GluR
(177)
GlyT
(13)
Histamine Receptor
(250)
Huntingtin
(2)
Imidazoline Receptor
(11)
MAO
(97)
MT Receptor
(10)
Melanocortin Receptor
(39)
Monoamine Oxidase
(77)
NMDAR
(114)
NMU2R
(1)
Neurokinin receptor
(65)
Neuropeptide W
(1)
Neuropeptide Y Receptor
(56)
Norepinephrine
(51)
OX Receptor
(23)
Opioid Receptor
(152)
P-gp
(74)
P2X Receptor
(57)
P2Y Receptor
(32)
Serotonin Transporter
(47)
iGluR
(118)

Opioid Receptor

Opioid receptors belong to the large superfamily of seven transmembrane-spanning (7TM) G protein-coupled receptors (GPCRs). As a class, GPCRs are of fundamental physiological importance mediating the actions of the majority of known neurotransmitters and hormones.

ZT 52656A hydrochloride
T13414115730-24-0
ZT 52656A hydrochloride 是一种 kappa 阿片样物质的选择性激动剂，用于预防或减轻眼部疼痛。
  • ¥ 5720
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TargetMol | Inhibitor Sale
Aticaprant
TQ00821174130-61-0
Aticaprant(CERC-501) 是一种有效的中枢渗透性 kappa-阿片受体拮抗剂，Ki 值为 0.807 nM[2]。
  • ¥ 357
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DuP 747 HCl
T25354L115904-74-0In house
DuP 747 HCl 是一种选择性 kappa 激动剂，具有镇痛活性。DuP 747 由两种构型组成。
  • ¥ 1780
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Faxeladol
T31750433265-65-7In house
Faxeladol 是一种有效的肾上腺素能吸收抑制剂和 5-羟色胺重摄取抑制剂，是一种小分子 Opioid receptors激动剂，可用于研究神经系统疾病。
  • ¥ 4390
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DAMGO
T435178123-71-4
DAMGO (DAGO) 是一种阿片受体激动剂，Kd 值为 3.46 nM。它能够影响啮齿动物的运动活动，可作为镇痛剂。
  • ¥ 492
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TargetMol | Citations 客户已引用
SNC 80
T8414156727-74-1In house
SNC 80 (NIH 10815) 是有效的，高度选择性的非肽类 δ 阿片 (δ-opioid) 受体激动剂，Ki 为1.78 nM，IC50 为 2.73 nM。SNC80 还以 EC50 为 52.8 nM 来选择性激活 HEK293 细胞中的 μ-δ 异聚体。SNC80 具有抗伤害性，抗痛觉过敏和抗抑郁样作用，并可用于多种头痛症的研究。
  • ¥ 373
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Amentoflavone
T34171617-53-4
Amentoflavone (3',8''-Biapigenin) 是一种具有很多生物活性的双黄酮类天然产物，有抗炎、抗氧化和神经保护等作用。
  • ¥ 253
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TargetMol | Inhibitor Sale
TargetMol | Citations 客户已引用
LY2940094
T157991307245-86-8
LY2940094 (LY-2940094) 是一种口服有效的选择性 NOP 受体拮抗剂，可降低动物模型的自身给药酒精依赖，对 NOP 受体具有高亲和力，Ki 为 0.105 nM，和拮抗活力，Kb 为 0.166 nM。
  • ¥ 688
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TargetMol | Citations 客户已引用
SCH-486757
T28728524019-25-8In house
SCH-486757是一种伤害感受素-1（NOP1）和孤儿素 FQ 肽受体激动剂，可用于研究咳嗽。
  • ¥ 1980 TargetMol
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Salvinorin A
T2330683729-01-5
Salvinorin A 是一种非含氮 κ-opioid 样物质选择性激动剂。
  • ¥ 2792
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Nalfurafine hydrochloride
T2388152658-17-8
Nalfurafine hydrochloride (TRK-820 hydrochloride) 是一种阿片类 κ 选择性激动剂，可增强 MOR 靶向缓解疼痛类药物的生物学作用，有潜力用于尿毒症瘙痒的相关研究。
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    UFP-101 acetate
    TP2105L
    UFP-101 acetate 是一种特异性和竞争性 NOP 受体拮抗剂 (pKi = 10.24)，其特异性是 δ、μ 和 κ 阿片受体的 3000 倍以上。
    • ¥ 3110
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    TargetMol | Inhibitor Sale
    Dynorphin A acetate(80448-90-4 free base)
    TP2040L
    Dynorphin A acetate(80448-90-4 free base) 是一种内源性 kappa 受体激动剂。
    • ¥ 637
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    BMS986187
    T8991684238-37-7
    BMS986187 是一种有效的δ-阿片受体选择性正变构调节剂 (PAM)，其 EC50= 0.03 μM，pKB= 6.02 (~1 μM)。BMS986187 对 μ 受体无明显 PAM 活性 (EC50=3 μM)。
    • ¥ 329
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    Samidorphan HCl
    T67888L2328045-02-7In house
    Samidorphan HCl 是一种具有口服活性和高效性的 opioid 系统调节剂，可与 μ‐opioid、 κ‐opioid 和 δ‐opioid 受体结合。Samidorphan HCl 是一种新型 μ‐opioid 受体拮抗剂，是 k-opioid 受体和 δ‐opioid 受体的部分激动剂。Samidorphan HCl 可用于预防和治疗精神分裂。
    • ¥ 1160
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    Alvimopan
    T1242156053-89-3
    Alvimopan (LY 246736) 是一种选择性和竞争性 μ 阿片受体拮抗剂，IC50值为 1.7 nM。它存在于肌间和黏膜下神经元以及人体肠道固有层的免疫细胞中，可用于术后肠梗阻的研究。
    • ¥ 333
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    Progesterone
    T047857-83-0
    Progesterone (Pregn-4-ene-3,20-dione) 是类固醇激素，能够调节月经周期。
    • ¥ 291
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    TargetMol | Citations 客户已引用
    Norbinaltorphimine dihydrochloride
    T12241113158-34-2In house
    Norbinaltorphimine dihydrochloride是一种具有选择性和有效性的κ阿片受体 (κ opioid receptor) 拮抗剂，可在小鼠中诱导瘙痒相关反应。
    • ¥ 329
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    CTAP(TFA） (103429-32-9 free base)
    TP2050L
    CTAP(TFA) (103429-32-9 free base) 是一种有效的、高度选择性的、脑渗透性 μ-阿片受体拮抗剂，IC50 为 3.5 nM。它的选择性比 δ 阿片类药物 (IC50=4500 nM) 和生长抑素受体高 1200 倍以上。 CTAP TFA 可用于研究 L-DOPA 诱导的运动障碍 (LID)
    • ¥ 1980
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    TargetMol | Inhibitor Sale
    PZM21
    T43861997387-43-5
    PZM21 是一种有效的选择性 μ 阿片受体激动剂，EC50值为 1.8 nM。
    • ¥ 419
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    Mirtazapine
    T013785650-52-8
    Mirtazapine (6-Azamianserin) 是一种有效的具有口服活性的去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁剂 (NaSSA)。它也是一种5-HT2、5-HT3、组胺 H1 受体和 α2-肾上腺素受体拮抗剂，pKi 值分别为 8.05、8.1、9.3 和 6.95。
    • ¥ 245
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    BMS-986122
    T26869313669-88-4
    BMS-986122 (BMS 986122) 是选择性 μ 阿片受体正变构调节剂，可增加 β-抑制蛋白募集、腺苷酸环化酶抑制和 G 蛋白活化的作用，还增强 DAMGO 介导的 [35S]GTPγS 在小鼠脑膜中的结合。
    • ¥ 487
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    Loperamide hydrochloride
    T020934552-83-5
    Loperamide hydrochloride (ADL 2-1294) 是一种合成的哌啶衍生物和阿片样物质激动剂，具有止泻活性。
    • ¥ 415
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    DPDPE TFA (88373-73-3 free base)
    TP2036L172888-59-4
    DPDPE TFA 是选择性 δ-阿片受体激动剂肽，在体内具有镇痛作用。
    • ¥ 648
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    Orphanin FQ(1-11) acetate(178249-41-7 free base)
    TP1882L1
    Orphanin FQ(1-11) acetate(178249-41-7 free base) 含有 Nociceptin 氨基酸 1-11 的肽片段。 ORL1/KOR-3 受体的强效激动剂 (Ki = 55 nM)；对阿片受体无亲和力，包括 μ、δ、κ1 和 κ3 受体 (Ki >1000 nM)。在 CD-1 小鼠中显示镇痛特性。
    • ¥ 1560
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    BTRX-335140
    T148352244614-14-8
    BTRX-335140 (CYM-53093) 是一种有效的选择性口服活性 κ 阿片受体 (KOR) 拮抗剂，对 κOR、μOR 和 δOR 具有拮抗活性，IC50 值分别为 0.8、110 和 6500 nM。[1]
    • ¥ 987
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    Naloxone HCl Dihydrate
    T690251481-60-8
    Naloxone HCl Dihydrate (Naloxone hydrochloride dihydrate) 是一种阿片类反向激动剂药物，用于对抗阿片类药物过量的影响。
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      Nociceptin (1-13) amide TFA
      TP1793L
      Nociceptin (1-13) amide TFA (178064-02-3 free base) 是一种有效的 Opioid receptor-like1 (ORL1) receptor 激动剂，对小鼠输精管的 pEC50 为 7.9，与大鼠前脑膜结合的 Ki 为 0.75 nM。
      • ¥ 1300
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      Endomorphin 1
      TQ0267189388-22-5
      Endomorphin 1 是一种高亲和力和选择性的 μ-阿片受体激动剂，对 kappa3 结合位点具有合理的亲和力 ，Ki 为 20 到 30 nM 之间。
      • ¥ 398
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      TargetMol | Inhibitor Sale
      Asimadoline hydrochloride
      T4691185951-07-9
      Asimadoline hydrochloride (EMD-61753 hydrochloride) 是一种 κ-阿片(κ-opioid)受体激动剂，对豚鼠和人重组 κ-opioid 的 IC50值分别为 5.6 和 1.2 nM。它可改善糖尿病大鼠的异常性疼痛，具有外周抗炎作用，并有用于肠易激综合征的研究潜力。
      • ¥ 329
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      difelikefalin acetate(1024828-77-0 Free base)
      TP2485
      difelikefalin acetate 是酮体和砌块。
      • ¥ 1650
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      Corydaline
      T5S2360518-69-4
      Corydaline (Corydalin) 是从 Corydalis yanhusuo 提取的一种异喹啉生物碱，是一种新型促动力植物药的主要活性成分之一。它促进胃排空和小肠转运，促进胃的调节，具有抗乙酰胆碱酯酶、抗过敏和镇痛活性。
      • ¥ 248
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      TargetMol | Inhibitor Sale
      ADL-5859
      T6175850173-95-4
      ADL-5859 (ADL5859 Hydrochloride) 是δ-阿片受体选择性激动剂，Ki 为0.8 nM，对阿片受体 κ 和 μ 具有选择性。
      • ¥ 378
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      ADL-5747
      T29663850176-30-6In house
      ADL-5747 (ADL-5747 (free base)) (free base)是一种δ opioid 受体激动剂，可用于治疗神经系统疾病、皮肤和肌肉骨骼疾病，可用于研究疱疹后神经痛、膝关节炎和疼痛。
      • ¥ 1000
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      Meptazinol hydrochloride
      T020159263-76-2
      Meptazinol hydrochloride (Meptazinol HCl) 是一种独特的中枢opioid 类镇痛剂，用作具有镇痛特性的麻醉拮抗剂。
      • ¥ 238
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      Naltrexone hydrochloride
      T096316676-29-2
      Naltrexone hydrochloride (Naltrexone HCl) 是一种合成的 opiate 拮抗剂，用于预防 opiate 成瘾和酗酒的复发。
      • ¥ 415
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      Bevenopran
      T14551676500-67-7
      Bevenopran(CB-5945)是一种μ-阿片受体的外周拮抗剂，可用于研究治疗阿片类化合物引起的肠道功能障碍。
      • ¥ 987
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      TargetMol | Inhibitor Sale
      IPAG
      T22870193527-91-2
      IPAG 是有效的 sigma-1 受体拮抗剂 (pKi= 4.3)。 IPAG 可诱导细胞凋亡。
      • ¥ 395
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      Difelikefalin acetate
      TP2501
      Difelikefalin acetate (CR 845 acetate) 是一种外周受限的 kappa 阿片受体激动剂。CR845 表现出低 P450 CYP 抑制和对大脑的低渗透性。
      • ¥ 990
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      TargetMol | Inhibitor Sale
      Naloxone hydrochloride
      T0102357-08-4
      Naloxone hydrochloride (Naloxone HCl) 是一种特异性、没有激动剂活性的opiate 拮抗剂。它是 mu、delta 和 kappa 阿片受体的竞争性拮抗剂。
      • ¥ 197
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      TargetMol | Citations 客户已引用
      (D-Ser2)-Leu-Enkephalin-Thr
      T22752L
      (D-Ser2)-Leu-Enkephalin-Thr 是阿片受体的 delta 选择性药物，具有镇痛作用。
      • ¥ 555
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      Nociceptin (1-7) acetate
      T23076L
      Nociceptin (1-7) acetate 是一种有效的阿片受体样受体 1 (ORL1) 受体激动剂。 Nociceptin (1-7) 与 nociceptin 结合可降低痛觉过敏并具有镇痛活性。
      • ¥ 2780
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      Porcine dynorphin A(1-13) acetate
      TP1179L
      Porcine dynorphin A(1-13) acetate (Dynorphin A Porcine Fragment 1-13 acetate)(72957-38-1 free base) 是一种有效的内源性 κ opioid 受体激动剂，在生理浓度下具有镇痛作用。暴露于强啡肽 A (1-13) 会导致单个神经元中 [Ca2+]i 的急剧增加，类似于急性 NMDA 治疗所见的增加。
      • ¥ 400
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      Nociceptin
      TP1071170713-75-4
      Nociceptin (Orphanin FQ) 是一种 17 个氨基酸的多肽，是 nociceptin 受体的内源性配体，具有缓解疼痛的作用。
      • ¥ 578
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      BW-180C
      TP190563631-40-3
      BW-180C (DADLE) 是水溶性的多肽类δ-阿片受体激动剂，也对 μ-阿片受体显示活性，在体内表现出镇痛活性。
      • ¥ 223
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      TargetMol | Citations 客户已引用
      BRL 52537 hydrochloride
      T21757112282-24-3
      BRL 52537 hydrochloride 是一种选择性和特异性 KOR 激动剂，与缺血性神经元损伤的神经保护有关。它用于研究中风和心脏病发作的潜在治疗方法以及更一般的大脑研究。
      • ¥ 329
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      TargetMol | Inhibitor Sale
      Endomorphin 1 acetate
      T724231276123-71-7
      Endomorphin 1 acetate 是一种具有选择性和高效性的 μ-opioid 受体激动剂，具有抗伤害和镇痛作用。Endomorphin 1 acetate 对 kappa3显示出较高的亲和力，可用于研究神经系统疾病。
      • ¥ 196
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      Cerivastatin sodium
      T10767143201-11-0
      Cerivastatin sodium (BAY W 6228 sodium) 是一种具有口服活性和高效性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂，具有降脂活性，可降低低密度脂蛋白胆固醇水平。Cerivastatin sodium 具有抗癌作用，可用于研究原发性高脂血症。
      • ¥ 527
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