Opioid Receptor

AT-121 是一种双重μ-阿片和神经肽受体部分激动剂（Kis 分别为 16.49 和 3.67 nM）。它能刺激[35S]GTPγS 与表达μ-阿片受体或神经肽受体的细胞膜结合（EC50s 分别为 19.6 和 34.7 nM）。AT-121（0.003-0.03 mg/kg）能以剂量依赖的方式降低辣椒素诱导的热异感，但不会增加恒河猴的搔抓活动。在恒河猴药物自我给药试验中，AT-121 每次注射剂量为 0.3 至 10 μg/kg，它缺乏强化作用（一种潜在的滥用标志），不能减少食物颗粒的强化作用。AT-121（0.01 或 0.03 毫克/千克）不会诱发恒河猴的超痛觉，超痛觉是产生耐受性的标志。AT-121 是一种安全、无成瘾性的缓解疼痛药，具有抗伤害和止痛作用。

ZT 52656A hydrochloride 是一种 kappa 阿片样物质的选择性激动剂，用于预防或减轻眼部疼痛。

Apitegromab (SRK-015) 是一种新型肌肉生长抑制素抑制剂，是一种靶向肌肉生长抑制素前体的抗体,可用于研究脊髓性肌萎缩症在内的神经肌肉疾病。

Difelikefalin acetate (CR 845 acetate) 是一种外周受限的 kappa 阿片受体激动剂。CR845 表现出低 P450 CYP 抑制和对大脑的低渗透性。

Salvinorin A 是一种非含氮 κ-opioid 样物质选择性激动剂。

Cerivastatin sodium (BAY W 6228 sodium) 是一种具有口服活性和高效性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂，具有降脂活性，可降低低密度脂蛋白胆固醇水平。Cerivastatin sodium 具有抗癌作用，可用于研究原发性高脂血症。

DuP 747 HCl 是一种选择性 kappa 激动剂，具有镇痛活性。DuP 747 由两种构型组成。

Norbinaltorphimine dihydrochloride是一种具有选择性和有效性的κ阿片受体 (κ opioid receptor) 拮抗剂，可在小鼠中诱导瘙痒相关反应。

CTAP(TFA) (103429-32-9 free base) 是一种有效的、高度选择性的、脑渗透性 μ-阿片受体拮抗剂，IC50 为 3.5 nM。它的选择性比 δ 阿片类药物 (IC50=4500 nM) 和生长抑素受体高 1200 倍以上。 CTAP TFA 可用于研究 L-DOPA 诱导的运动障碍 (LID)

Faxeladol 是一种有效的肾上腺素能吸收抑制剂和 5-羟色胺重摄取抑制剂，是一种小分子 Opioid receptors激动剂，可用于研究神经系统疾病。

Amentoflavone (3',8''-Biapigenin) 是一种具有很多生物活性的双黄酮类天然产物，有抗炎、抗氧化和神经保护等作用。

SNC 80 (NIH 10815) 是有效的，高度选择性的非肽类 δ 阿片 (δ-opioid) 受体激动剂，Ki 为1.78 nM，IC50 为 2.73 nM。SNC80 还以 EC50 为 52.8 nM 来选择性激活 HEK293 细胞中的 μ-δ 异聚体。SNC80 具有抗伤害性，抗痛觉过敏和抗抑郁样作用，并可用于多种头痛症的研究。

DAMGO (DAGO) 是一种阿片受体激动剂，Kd 值为 3.46 nM。它能够影响啮齿动物的运动活动，可作为镇痛剂。

[Leu5]-Enkephalin (Leu-enkephalin) 是一种参与伤害感受的内源性神经肽，是 δ-阿片和 μ-阿片受体的激动剂，Ki 值分别为 4.0 和 3.4 nM

Naloxegol oxalate (NKTR-118) 是一种外周选择性 opioid 样物质拮抗剂，用于治疗 opioid 样物质引起的便秘。

Progesterone 是一种类固醇激素，能调节月经周期，对妊娠至关重要，也常用于诱导黄褐斑模型。

Samidorphan HCl 是一种具有口服活性和高效性的 opioid 系统调节剂，可与 μ‐opioid、 κ‐opioid 和 δ‐opioid 受体结合。Samidorphan HCl 是一种新型 μ‐opioid 受体拮抗剂，是 k-opioid 受体和 δ‐opioid 受体的部分激动剂。Samidorphan HCl 可用于预防和治疗精神分裂。

Matrine (Vegard) 是一种从槐属植物中分离出来的生物碱，可作为一种κ阿片受体激动剂，有抗肿瘤活性。

Harmane (Loturine) 是一种在咖啡和烟草烟雾中发现的 β-咔啉生物碱，是有效的神经毒素，可引起严重的动作震颤和精神病学表现。它还是选择性的单胺氧化酶抑制剂，具有致突变作用，对 MAO A/B 的 IC50值分别为 0.5 和 5 μM。

GR103545 是 κ-阿片受体的选择性激动剂，它是一种放射性示踪剂，可以用作体内成像。

ADL-5747 (ADL-5747 (free base)) (free base)是一种δ opioid 受体激动剂，可用于治疗神经系统疾病、皮肤和肌肉骨骼疾病，可用于研究疱疹后神经痛、膝关节炎和疼痛。

Dynorphin A是一种内源性阿片肽和κ-opioid receptor(KOR)激动剂，也对μ-和δ-opioid receptor有一定激动作用，在中枢神经系统和外周神经系统中发挥神经递质和调节作用，能够镇痛和调节情绪。

6'-GNTI dihydrochloride 是一种κ-阿片受体（KOR）激动剂，它偏向于激活 G 蛋白介导的信号传导，而不是β-阿司匹林2的募集。6'-GNTI dihydrochloride 只能激活纹状体神经元中的 Akt 通路。

Neuropeptide AF (human) acetate (Neuropeptide AF (human) acetate (192387-38-5 Free base)) 属于抗阿片类神经肽，是 Neuropeptide AF (human) 衍生物，可调节脂肪细胞代谢。