Opioid receptors belong to the large superfamily of seven transmembrane-spanning (7TM) G protein-coupled receptors (GPCRs). As a class, GPCRs are of fundamental physiological importance mediating the actions of the majority of known neurotransmitters and hormones.

筛选首页信号通路神经科学-内分泌与激素-G蛋白偶联受体Opioid Receptor

DAMGO TFA (78123-71-4(Free base))
T4411
DAMGO TFA (78123-71-4(Free base)) 是Mu-opioid 受体的强效选择性激动剂。它也是镇痛药。它刺激钙激活的腺苷酸环化酶相关 cAMP 的产生。通过 TGF-beta1 表达趋化因子和趋化因子受体。增加老鼠的食物摄入量。
- ¥ 559
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BTRX-335140
T148352244614-14-8
BTRX-335140 (CYM-53093) 是一种有效的选择性口服活性 κ 阿片受体 (KOR) 拮抗剂，对 κOR、μOR 和 δOR 具有拮抗活性，IC50 值分别为 0.8、110 和 6500 nM。它可以很好地分布到 CNS 中，在大鼠中具有良好的体外吸收、分布、代谢、排泄和毒性以及体内药代动力学特征。
- ¥ 987
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Aticaprant
TQ00821174130-61-0
Aticaprant (LY-2456302) 是一种有效的中枢渗透性 kappa-阿片受体拮抗剂，Ki 值为 0.807 nM。
- ¥ 357
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ZT 52656A hydrochloride
T13414115730-24-0
ZT 52656A hydrochloride 是一种 kappa 阿片样物质的选择性激动剂，用于预防或减轻眼部疼痛。
- ¥ 5720
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SCH-486757
T28728524019-25-8In house
SCH-486757是一种伤害感受素-1（NOP1）和孤儿素 FQ 肽受体激动剂，可用于研究咳嗽。
- ¥ 1980
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DuP 747 HCl
T25354L115904-74-0In house
DuP 747 HCl 是一种选择性 kappa 激动剂，具有镇痛活性。DuP 747 由两种构型组成。
- ¥ 1780
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Apitegromab
T774452278276-46-1
Apitegromab (SRK-015) 是一种新型肌肉生长抑制素抑制剂，是一种靶向肌肉生长抑制素前体的抗体,可用于研究脊髓性肌萎缩症在内的神经肌肉疾病。
- ¥ 2490
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DAMGO
T435178123-71-4
DAMGO (DAGO) 是一种阿片受体激动剂，Kd 值为 3.46 nM。它能够影响啮齿动物的运动活动，可作为镇痛剂。
- ¥ 492
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LY2940094
T157991307245-86-8
LY2940094 (LY-2940094) 是一种口服有效的选择性 NOP 受体拮抗剂，可降低动物模型的自身给药酒精依赖，对 NOP 受体具有高亲和力，Ki 为 0.105 nM，和拮抗活力，Kb 为 0.166 nM。
- ¥ 688
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Sinomenine
T2726115-53-7
Sinomenine (Kukoline) 是来自汉防己的一种生物碱，是 μ 阿片受体激活剂，也是NF-κB 活化的阻断剂。
- ¥ 462
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Salvinorin A
T2330683729-01-5
Salvinorin A 是一种非含氮 κ-opioid 样物质选择性激动剂。
- ¥ 2792
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Neuropeptide AF (human) acetate
TP1082L
Neuropeptide AF (human) acetate (Neuropeptide AF (human) acetate (192387-38-5 Free base)) 属于抗阿片类神经肽，是 Neuropeptide AF (human) 衍生物，可调节脂肪细胞代谢。
- ¥ 1260
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Nalfurafine hydrochloride
T2388152658-17-8
Nalfurafine hydrochloride (TRK-820 hydrochloride) 是一种阿片类 κ 选择性激动剂，可增强 MOR 靶向缓解疼痛类药物的生物学作用，有潜力用于尿毒症瘙痒的相关研究。
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Dynorphin A acetate(80448-90-4 free base)
TP2040L
Dynorphin A acetate(80448-90-4 free base) 是一种内源性 kappa 受体激动剂。
- ¥ 637
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BMS986187
T8991684238-37-7
BMS986187 是一种有效的δ-阿片受体选择性正变构调节剂 (PAM)，其 EC50= 0.03 μM，pKB= 6.02 (~1 μM)。BMS986187 对 μ 受体无明显 PAM 活性 (EC50=3 μM)。
- ¥ 329
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Progesterone
T047857-83-0
Progesterone (Pregn-4-ene-3,20-dione) 是类固醇激素，能够调节月经周期。
- ¥ 291
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Amentoflavone
T34171617-53-4
Amentoflavone (3',8''-Biapigenin) 是一种具有很多生物活性的双黄酮类天然产物，有抗炎、抗氧化和神经保护等作用。
- ¥ 253
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Samidorphan HCl
T67888L2328045-02-7In house
Samidorphan HCl 是一种具有口服活性和高效性的 opioid 系统调节剂，可与 μ‐opioid、 κ‐opioid 和 δ‐opioid 受体结合。Samidorphan HCl 是一种新型 μ‐opioid 受体拮抗剂，是 k-opioid 受体和 δ‐opioid 受体的部分激动剂。Samidorphan HCl 可用于预防和治疗精神分裂。
- ¥ 1160
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BMS-986122
T26869313669-88-4
BMS-986122 (BMS 986122) 是选择性 μ 阿片受体正变构调节剂，可增加 β-抑制蛋白募集、腺苷酸环化酶抑制和 G 蛋白活化的作用，还增强 DAMGO 介导的 [35S]GTPγS 在小鼠脑膜中的结合。
- ¥ 487
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Mirtazapine
T013785650-52-8
Mirtazapine (6-Azamianserin) 是一种有效的具有口服活性的去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁剂 (NaSSA)。它也是一种5-HT2、5-HT3、组胺 H1 受体和 α2-肾上腺素受体拮抗剂，pKi 值分别为 8.05、8.1、9.3 和 6.95。
- ¥ 245
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SNC 80
T8414156727-74-1In house
SNC 80 (NIH 10815) 是有效的，高度选择性的非肽类 δ 阿片 (δ-opioid) 受体激动剂，Ki 为1.78 nM，IC50 为 2.73 nM。SNC80 还以 EC50 为 52.8 nM 来选择性激活 HEK293 细胞中的 μ-δ 异聚体。SNC80 具有抗伤害性，抗痛觉过敏和抗抑郁样作用，并可用于多种头痛症的研究。
- ¥ 373
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PZM21
T43861997387-43-5
PZM21 是一种有效的选择性 μ 阿片受体激动剂，EC50值为 1.8 nM。
- ¥ 419
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Matrine
T2870519-02-8
Matrine (Vegard) 是一种从槐属植物中分离出来的生物碱，可作为一种κ阿片受体激动剂，有抗肿瘤活性。
- ¥ 239
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EST73502 HCl
T392842307458-82-6
EST73502 是 μ-阿片受体激动剂 (Ki = 64 nM) 激动剂和 σ1 受体拮抗剂 (Ki = 118 nM)。 EST73502 显示出镇痛活性。
- ¥ 1250
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[Leu5]-Enkephalin
T717358822-25-6
[Leu5]-Enkephalin (Leu-enkephalin) 是一种参与伤害感受的内源性神经肽，是 δ-阿片和 μ-阿片受体的激动剂，Ki 值分别为 4.0 和 3.4 nM
- ¥ 119
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NNC 63-0532
T23074250685-44-0
NNC 63-0532是一种potentnociceptin 受体激活剂。
- ¥ 436
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Orphanin FQ(1-11) acetate(178249-41-7 free base)
TP1882L1
Orphanin FQ(1-11) acetate(178249-41-7 free base) 含有 Nociceptin 氨基酸 1-11 的肽片段。 ORL1/KOR-3 受体的强效激动剂 (Ki = 55 nM)；对阿片受体无亲和力，包括 μ、δ、κ1 和 κ3 受体 (Ki >1000 nM)。在 CD-1 小鼠中显示镇痛特性。
- ¥ 1560
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UFP-101 acetate
TP2105L
UFP-101 acetate 是一种特异性和竞争性 NOP 受体拮抗剂 (pKi = 10.24)，其特异性是 δ、μ 和 κ 阿片受体的 3000 倍以上。
- ¥ 3110
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GR 89696 fumarate
T22810126766-32-3
GR 89696 fumarate 是一种高效选择性的κ2 opioid receptor 受体激动剂(IC50 = 0.04 nM)，具有预防瘙痒、体内抗伤害和神经保护作用。
- ¥ 297
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Loperamide hydrochloride
T020934552-83-5
Loperamide hydrochloride (ADL 2-1294) 是一种合成的哌啶衍生物和阿片样物质激动剂，具有止泻活性。
- ¥ 415
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Naloxone HCl Dihydrate
T690251481-60-8
Naloxone HCl Dihydrate (Naloxone hydrochloride dihydrate) 是一种阿片类反向激动剂药物，用于对抗阿片类药物过量的影响。
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Naltrexone hydrochloride
T096316676-29-2
Naltrexone hydrochloride (Naltrexone HCl) 是一种合成的 opiate 拮抗剂，用于预防 opiate 成瘾和酗酒的复发。
- ¥ 415
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Nociceptin (1-13) amide TFA
TP1793L
Nociceptin (1-13) amide TFA (178064-02-3 free base) 是一种有效的 Opioid receptor-like1 (ORL1) receptor 激动剂，对小鼠输精管的 pEC50 为 7.9，与大鼠前脑膜结合的 Ki 为 0.75 nM。
- ¥ 1300
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Asimadoline hydrochloride
T4691185951-07-9
Asimadoline hydrochloride (EMD-61753 hydrochloride) 是一种 κ-阿片(κ-opioid)受体激动剂，对豚鼠和人重组 κ-opioid 的 IC50值分别为 5.6 和 1.2 nM。它可改善糖尿病大鼠的异常性疼痛，具有外周抗炎作用，并有用于肠易激综合征的研究潜力。
- ¥ 329
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Naloxone hydrochloride
T0102357-08-4
Naloxone hydrochloride (Naloxone HCl) 是一种特异性、没有激动剂活性的opiate 拮抗剂。它是 mu、delta 和 kappa 阿片受体的竞争性拮抗剂。
- ¥ 197
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ADL-5859
T6175850173-95-4
ADL-5859 (ADL5859 Hydrochloride) 是δ-阿片受体选择性激动剂，Ki 为0.8 nM，对阿片受体 κ 和 μ 具有选择性。
- ¥ 378
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difelikefalin acetate(1024828-77-0 Free base)
TP2485
difelikefalin acetate 是酮体和砌块。
- ¥ 1650
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Nalfurafine
T41284152657-84-6
Nalfurafine (TRK-820) 是一种有效且特异性的 G 蛋白偏倚 κ-阿片受体激动剂，具有高转化潜力。 Nalfurafine 增强了 MOR 靶向镇痛药的生物学作用，可用于尿毒症瘙痒症的相关研究。
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Alvimopan
T1242156053-89-3
Alvimopan (LY 246736) 是一种选择性和竞争性 μ 阿片受体拮抗剂，IC50值为 1.7 nM。它存在于肌间和黏膜下神经元以及人体肠道固有层的免疫细胞中，可用于术后肠梗阻的研究。
- ¥ 333
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ADL-5747
T29663850176-30-6In house
ADL-5747 (ADL-5747 (free base)) (free base)是一种δ opioid 受体激动剂，可用于治疗神经系统疾病、皮肤和肌肉骨骼疾病，可用于研究疱疹后神经痛、膝关节炎和疼痛。
- ¥ 1000
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IPAG
T22870193527-91-2
IPAG 是有效的 sigma-1 受体拮抗剂 (pKi= 4.3)。 IPAG 可诱导细胞凋亡。
- ¥ 395
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Norbinaltorphimine dihydrochloride
T12241113158-34-2In house
Norbinaltorphimine dihydrochloride是一种具有选择性和有效性的κ阿片受体 (κ opioid receptor) 拮抗剂，可在小鼠中诱导瘙痒相关反应。
- ¥ 329
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Nociceptin (1-7) acetate
T23076L
Nociceptin (1-7) acetate 是一种有效的阿片受体样受体 1 (ORL1) 受体激动剂。 Nociceptin (1-7) 与 nociceptin 结合可降低痛觉过敏并具有镇痛活性。
- ¥ 2780
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Deltorphin I
T7637122752-15-2
Deltorphin I 是 δ-阿片受体的激动剂。
- ¥ 416
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Endomorphin 1
TQ0267189388-22-5
Endomorphin 1 是一种高亲和力和选择性的 μ-阿片受体激动剂，对 kappa3 结合位点具有合理的亲和力，Ki 为 20 到 30 nM 之间。
- ¥ 398
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Porcine dynorphin A(1-13) acetate
TP1179L
Porcine dynorphin A(1-13) acetate (Dynorphin A Porcine Fragment 1-13 acetate)(72957-38-1 free base) 是一种有效的内源性 κ opioid 受体激动剂，在生理浓度下具有镇痛作用。暴露于强啡肽 A (1-13) 会导致单个神经元中 [Ca2+]i 的急剧增加，类似于急性 NMDA 治疗所见的增加。
- ¥ 667
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Corydaline
T5S2360518-69-4
Corydaline (Corydalin) 是从 Corydalis yanhusuo 提取的一种异喹啉生物碱，是一种新型促动力植物药的主要活性成分之一。它促进胃排空和小肠转运，促进胃的调节，具有抗乙酰胆碱酯酶、抗过敏和镇痛活性。
- ¥ 248
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Nociceptin
TP1071170713-75-4
Nociceptin (Orphanin FQ) 是一种 17 个氨基酸的多肽，是 nociceptin 受体的内源性配体，具有缓解疼痛的作用。
- ¥ 578
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Difelikefalin acetate
TP2501
Difelikefalin acetate (CR 845 acetate) 是一种外周受限的 kappa 阿片受体激动剂。CR845 表现出低 P450 CYP 抑制和对大脑的低渗透性。
- ¥ 990
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(-)-Menthol
T14072216-51-5
(-)-Menthol (Levomenthol) 分离自薄荷油，L-Menthol 是瞬时受体电位 M8 (TRPM8)的激活剂，TRPM8 是 Ca2+-可渗透的非选择性阳离子通道，并增加 [Ca2+]i。L-Menthol 具有抗肿瘤活性。
- ¥ 316
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