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ONO-8430506 是一种可口服的、具有有效性的 autotaxin (ATX)/ENPP2 抑制剂( IC90 :100 nM),能够抑制小鼠血浆中 ATX 活性。
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ONO-8430506 是一种可口服的、具有有效性的 autotaxin (ATX)/ENPP2 抑制剂( IC90 :100 nM),能够抑制小鼠血浆中 ATX 活性。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 1,480 | 现货 | |
5 mg | ¥ 3,580 | 现货 | |
10 mg | ¥ 4,870 | 现货 | |
25 mg | ¥ 7,080 | 现货 | |
50 mg | ¥ 9,720 | 现货 | |
100 mg | ¥ 13,100 | 现货 | |
200 mg | ¥ 17,700 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 3,910 | 现货 |
产品描述 | ONO-8430506 is an orally available, potent autotaxin (ATX)/ENPP2 inhibitor (IC90: 100 nM) that inhibits ATX activity in mouse plasma. |
靶点活性 | ATX/ENPP2:100 nM |
体外活性 | ONO-8430506对重组人ATX/ENPP2的溶血磷脂酶D (LysoPLD) 活性表现出强效抑制,通过使用合成荧光底物(FS-3)和天然底物(16:0-LPC)测定,其IC50值分别为5.1 nM和4.5 nM。[2] ONO-8430506还有效抑制了来自不同动物种源的重组和血浆衍生ATX/ENPP2产生的溶血磷脂酸(LPA)形成,展现出约10 nM的IC50值。[2] |
体内活性 | ONO-8430506 (10 mg/kg/日;灌胃;21天) 处理的小鼠,到第13天时肿瘤生长速度与对照组相当;此后,主要肿瘤体积与对照组处理的小鼠没有显著差异。它能够减缓初始肿瘤生长并限制肺转移。ONO-8430506 通过将乳腺肿瘤的初始生长阶段以及随后的肺转移减少约60%,在同种异体原位小鼠模型中显现出效果。[1] ONO-8430506(口服;30 mg/kg)在大鼠中表现出良好的药代动力学特性,并持续抑制血浆中的溶血磷脂酸形成。[2] ONO-8430506(30 或 100 mg/kg)能增强Paclitaxel在乳腺癌模型中的抗肿瘤效果。[3] ONO-8430506展现了中等的口服生物利用度(大鼠51.6%,狗71.1%,猴30.8%)及C max(大鼠261,狗1670,猴63 ng/mL)在口服给药后(大鼠1,狗1,猴1 mg/kg)。[3] |
分子量 | 461.53 |
分子式 | C27H28FN3O3 |
CAS No. | 1354805-08-5 |
Smiles | OC(=O)C12CCC(CC(=O)N3CCc4c(C3)n(Cc3ccc(F)cc3)c3ncccc43)(CC1)C2 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 90.0 mg/mL (195.0 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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