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ONO-8430506

Rating icon 很棒
产品编号 T38759Cas号 1354805-08-5

ONO-8430506 是一种可口服的、具有有效性的 autotaxin (ATX)/ENPP2 抑制剂( IC90 :100 nM),能够抑制小鼠血浆中 ATX 活性。

ONO-8430506
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ONO-8430506

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纯度: 97.05%
产品编号 T38759Cas号 1354805-08-5

ONO-8430506 是一种可口服的、具有有效性的 autotaxin (ATX)/ENPP2 抑制剂( IC90 :100 nM),能够抑制小鼠血浆中 ATX 活性。

规格价格库存数量
1 mg¥ 1,480现货
5 mg¥ 3,580现货
10 mg¥ 4,870现货
25 mg¥ 7,080现货
50 mg¥ 9,720现货
100 mg¥ 13,100现货
200 mg¥ 17,700现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 3,910现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
ONO-8430506 is an orally available, potent autotaxin (ATX)/ENPP2 inhibitor (IC90: 100 nM) that inhibits ATX activity in mouse plasma.
靶点活性
ATX/ENPP2:100 nM
体外活性
ONO-8430506对重组人ATX/ENPP2的溶血磷脂酶D (LysoPLD) 活性表现出强效抑制,通过使用合成荧光底物(FS-3)和天然底物(16:0-LPC)测定,其IC50值分别为5.1 nM和4.5 nM。[2] ONO-8430506还有效抑制了来自不同动物种源的重组和血浆衍生ATX/ENPP2产生的溶血磷脂酸(LPA)形成,展现出约10 nM的IC50值。[2]
体内活性
ONO-8430506 (10 mg/kg/日;灌胃;21天) 处理的小鼠,到第13天时肿瘤生长速度与对照组相当;此后,主要肿瘤体积与对照组处理的小鼠没有显著差异。它能够减缓初始肿瘤生长并限制肺转移。ONO-8430506 通过将乳腺肿瘤的初始生长阶段以及随后的肺转移减少约60%,在同种异体原位小鼠模型中显现出效果。[1] ONO-8430506(口服;30 mg/kg)在大鼠中表现出良好的药代动力学特性,并持续抑制血浆中的溶血磷脂酸形成。[2] ONO-8430506(30 或 100 mg/kg)能增强Paclitaxel在乳腺癌模型中的抗肿瘤效果。[3] ONO-8430506展现了中等的口服生物利用度(大鼠51.6%,狗71.1%,猴30.8%)及C max(大鼠261,狗1670,猴63 ng/mL)在口服给药后(大鼠1,狗1,猴1 mg/kg)。[3]
化学信息
分子量461.53
分子式C27H28FN3O3
CAS No.1354805-08-5
SmilesOC(=O)C12CCC(CC(=O)N3CCc4c(C3)n(Cc3ccc(F)cc3)c3ncccc43)(CC1)C2
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 90.0 mg/mL (195.0 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.1667 mL10.8335 mL21.6671 mL108.3353 mL
5 mM0.4333 mL2.1667 mL4.3334 mL21.6671 mL
10 mM0.2167 mL1.0834 mL2.1667 mL10.8335 mL
20 mM0.1083 mL0.5417 mL1.0834 mL5.4168 mL
50 mM0.0433 mL0.2167 mL0.4333 mL2.1667 mL
100 mM0.0217 mL0.1083 mL0.2167 mL1.0834 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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