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ONO-8430506

Name: ONO-8430506
Brand: TargetMol
SKU: T38759
Price: 2480 USD
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

很棒

产品编号 T38759Cas号 1354805-08-5

ONO-8430506 是一种可口服的、具有有效性的 autotaxin (ATX)/ENPP2 抑制剂（ IC90 ：100 nM），能够抑制小鼠血浆中 ATX 活性。

为众多的药物研发团队赋能，

让新药发现更简单！

ONO-8430506

很棒

纯度: 97.05%

产品编号 T38759Cas号 1354805-08-5

ONO-8430506 是一种可口服的、具有有效性的 autotaxin (ATX)/ENPP2 抑制剂（ IC90 ：100 nM），能够抑制小鼠血浆中 ATX 活性。

规格	价格	库存
1 mg	¥ 2,480	现货
2 mg	¥ 3,680	现货
5 mg	¥ 5,970	现货
10 mg	¥ 8,130	现货
25 mg	¥ 11,800	现货
50 mg	¥ 16,200	现货
100 mg	¥ 21,900	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 6,520	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	ONO-8430506 is an orally available, potent autotaxin (ATX)/ENPP2 inhibitor (IC90: 100 nM) that inhibits ATX activity in mouse plasma.
靶点活性	ATX/ENPP2:100 nM
体外活性	ONO-8430506对重组人ATX/ENPP2的溶血磷脂酶D (LysoPLD) 活性表现出强效抑制，通过使用合成荧光底物（FS-3）和天然底物（16:0-LPC）测定，其IC50值分别为5.1 nM和4.5 nM。[2] ONO-8430506还有效抑制了来自不同动物种源的重组和血浆衍生ATX/ENPP2产生的溶血磷脂酸（LPA）形成，展现出约10 nM的IC50值。[2]
体内活性	ONO-8430506 (10 mg/kg/日；灌胃；21天) 处理的小鼠，到第13天时肿瘤生长速度与对照组相当；此后，主要肿瘤体积与对照组处理的小鼠没有显著差异。它能够减缓初始肿瘤生长并限制肺转移。ONO-8430506 通过将乳腺肿瘤的初始生长阶段以及随后的肺转移减少约60%，在同种异体原位小鼠模型中显现出效果。[1] ONO-8430506（口服；30 mg/kg）在大鼠中表现出良好的药代动力学特性，并持续抑制血浆中的溶血磷脂酸形成。[2] ONO-8430506（30 或 100 mg/kg）能增强Paclitaxel在乳腺癌模型中的抗肿瘤效果。[3] ONO-8430506展现了中等的口服生物利用度（大鼠51.6%，狗71.1%，猴30.8%）及C max（大鼠261，狗1670，猴63 ng/mL）在口服给药后（大鼠1，狗1，猴1 mg/kg）。[3]

化学信息

分子量	461.53
分子式	C₂₇H₂₈FN₃O₃
CAS No.	1354805-08-5
Smiles	OC(=O)C12CCC(CC(=O)N3CCc4c(C3)n(Cc3ccc(F)cc3)c3ncccc43)(CC1)C2

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 90.0 mg/mL (195.0 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.1667 mL	10.8335 mL	21.6671 mL	108.3353 mL
5 mM	0.4333 mL	2.1667 mL	4.3334 mL	21.6671 mL
10 mM	0.2167 mL	1.0834 mL	2.1667 mL	10.8335 mL
20 mM	0.1083 mL	0.5417 mL	1.0834 mL	5.4168 mL
50 mM	0.0433 mL	0.2167 mL	0.4333 mL	2.1667 mL
100 mM	0.0217 mL	0.1083 mL	0.2167 mL	1.0834 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考更多

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