Src

Staurosporine (AM-2282) 是一种蛋白激酶抑制剂，对 PKC、PKA、c-Fgr、Phosphorylase kinase 和 TAOK2 均有抑制活性 (IC50=6/15/2/3/3000 nM)，具有 ATP 竞争性和非选择性。Staurosporine 也可以诱导凋亡。

Saracatinib (AZD0530) 是一种有效的 Src 抑制剂，抑制 c-Src、Lck、c-YES、Lyn、Fyn、Fgr 和 Blk 的 IC50值在 2.7 到 11 nM 之间，对其他酪氨酸激酶具有选择性。

Nintedanib (Intedanib) 是一种三重血管激酶抑制剂，抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3 (IC50=34/13/13 nM)，FGFR1、FGFR2、FGFR3 (IC50=69/37/108 nM)，PDGFRα、PDGFRβ (IC50=59/65 nM)。Nintedanib 具有抗肿瘤活性，通过抑制血管生成来抑制肿瘤生长。

Ibrutinib (PCI-32765) 是一种布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂 (IC50=0.5 nM)，具有不可逆性和选择性。Ibrutinib 可以阻断 BTK 抑制 B 细胞的增殖和存活，具有抗肿瘤活性，可以用于治疗慢性淋巴细胞白血病等。

eCF506 是一种高效的、口服生物利用度高的、非受体酪氨酸激酶Src抑制剂，其IC50值小于0.5 nM。

Tofacitinib (Tasocitinib) 是一种 Janus 激酶抑制剂，抑制 JAK3/2/1 (IC50=1/20/112 nM)，具有口服活性。Tofacitinib 被用于治疗中度至重度类风湿性关节炎。

GLPG3312是一种选择性和有效的泛SIK抑制剂，具有口服活性的优点，对SIK1、SIK2和SIK3的IC50=0.6-2.0 nM，在人原代髓细胞和小鼠模型中均表现出抗炎和免疫调节活性。

Dasatinib (BMS-354825) 是一种酪氨酸激酶抑制剂，抑制 Src 和 Bcr-Abl (Ki=16/30 pM)，具有口服活性和 ATP 竞争性。Dasatinib 具有抗肿瘤活性，用于治疗白血病和淋巴瘤等。

Ponatinib (AP24534) 是一种有多靶点激酶抑制剂，具有口服活性，可以抑制 Abl、PDGFRα、VEGFR2、FGFR1 和 Src (IC50=0.37/1.1/1.5/2.2/5.4 nM)。Ponatinib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗成人慢性粒细胞白血病。

Vemurafenib (RG7204) 是一种 B-RAF 抑制剂，可以抑制 RAFV600E 和 c-RAF-1 (IC50=31/48 nM)，具有选择性和有效性。Vemurafenib 具有抗肿瘤活性，用于 BRAF V600E 突变阳性的黑色素瘤治疗。

Rebastinib (DCC-2036) 是一种口服有效的，非 ATP 竞争性的 Bcr-Abl 抑制剂，作用于 Abl1WT 和 Abl1T315I，IC50分别为 0.8 nM 和 4 nM，还抑制 LYN、SRC、HCK、FGR、FLT3、KDR 和 Tie-2，对 c-Kit 的活性低。Rebastinib 对 Angiopoietin2-Tie2通路具有抑制作用。

Bosutinib (SKI-606) 是一种合成的喹诺酮衍生物和双激酶抑制剂，靶向 Abl 和 Src 激酶的 IC50分别为 1 nM 和 1.2 nM。

BMS-536924 (BMS 536924) 是一种具有口服活性，竞争性和选择性的胰岛素样生长因子受体激酶和胰岛素受体抑制剂，IC50分别为 100 nM 和 73 nM。它具有抗癌活性。

SGI7079 是 ATP-竞争性 Axl 抑制剂，能够显著抑制 SUM149 (IC50:0.43 μM)和 KPL-4 (IC50:0.16 μM)细胞增殖。

NVP-BHG712 是一种特异性的 EphB4 抑制剂，ED50=25 nM，可区分 VEGFR 和 EphB4 抑制。它还显示对 c-Raf (IC50:0.395 μM)、c-Src (IC50:1.266 μM) 和 c-Abl (IC50:1.667 μM) 的活性。

Tirbanibulin (KX2-391) 是一种高度选择性的 Src 激酶抑制，靶向 Src 的多肽底物结合位点，对多种癌症有疗效。

Repotrectinib (TPX-0005) 是ROS1(IC50=0.07 nM) 和TRK(对 TRKA/B/C 的IC50=0.83/0.05/0.1 nM) 抑制剂，能够抑制 WTALK(IC50=1.01 nM)。它具有抗癌作用。

TPX-0046 是一种 RET 抑制剂，旨在克服对 Selpercatinib 和 Pralsetinib 的耐药性。

Levocarnitine propionate (L-Propionylcarnitine) 是丙酰辅酶 A （Pro-CoA）衍生物，具有抗缺血功效，对 肌肉左旋肉碱转移酶 具有高亲和力。Levocarnitine propionate 增强糖尿病大鼠心脏中的底物氧化和线粒体呼吸，可使胃溃疡面积减少，诱导粘膜恢复，可用于研究急性呼吸窘迫综合征和阿尔茨海默病慢性胃溃疡。

7α-Hydroxycholesterol 是一种由酶促氧化和非酶促氧化形成的胆固醇氧化物，可用作脂质过氧化的生物标志物。

CCT241161是一种口服活性的全RAF抑制剂，对LCK、CRAF、SRC、V600E-BRAF和BRAF的IC50值分别为3、6、10、15和30 nM。它对BRAF和NRAS突变的黑色素瘤显示出显著活性，并且展现了抗癌细胞增殖效应[1]。

Scutellarein (6-Hydroxyapigenin) 是一种天然黄酮，具有抗炎功效。

Fenlean (FLZ) 是酪氨酸激酶 Src 抑制剂，是来自Annona glabra的鳞甲酰胺的合成环状衍生物，具有细胞保护活性，在帕金森病慢性 MPTP/丙磺舒类小鼠模型中保护酪氨酸羟化酶功能。Fenlean 可以抑制线粒体中Aβ的产生，可用于研究年龄相关性黄斑变性和帕金森。

Bafetinib (INNO-406) 是一种特异性双重 Bcr-Abl/Lyn 抑制剂，IC50值为5.8和19 nM。