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Src

Src kinase family is a family of non-receptor tyrosine kinases that includes nine members: Src, Yes, Fyn, and Fgr, forming the SrcA subfamily, Lck, Hck, Blk, and Lyn in the SrcB subfamily, and Frk in its own subfamily. Frk has homologs in invertebrates such as flies and worms, and Src homologs exist in organisms as diverse as unicellular choanoflagellates, but the SrcA and SrcB subfamilies are specific to vertebrates. Src family kinases contain six conserved domains: a N-terminal myristoylated segment, a SH2 domain, a SH3 domain, a linker region, a tyrosine kinase domain, and C-terminal tail.

Staurosporine
T668062996-74-1
Staurosporine (AM-2282) 是一种蛋白激酶抑制剂,对 PKC、PKA、c-Fgr、Phosphorylase kinase 和 TAOK2 均有抑制活性 (IC50=6 15 2 3 3000 nM),具有 ATP 竞争性和非选择性。Staurosporine 也可以诱导凋亡。
  • ¥ 452
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eCF506
T84991914078-41-3
eCF506 是一种高效的、口服生物利用度高的、非受体酪氨酸激酶Src抑制剂,其IC50值小于0.5 nM。
  • ¥ 346
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Nintedanib
T1777656247-17-5
Nintedanib (Intedanib) 是一种三重血管激酶抑制剂,抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3 (IC50=34 13 13 nM),FGFR1、FGFR2、FGFR3 (IC50=69 37 108 nM),PDGFRα、PDGFRβ (IC50=59 65 nM)。Nintedanib 具有抗肿瘤活性,通过抑制血管生成来抑制肿瘤生长。
  • ¥ 218
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Ibrutinib
T1835936563-96-1
Ibrutinib (PCI-32765) 是一种布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂 (IC50=0.5 nM),具有不可逆性和选择性。Ibrutinib 可以阻断 BTK 抑制 B 细胞的增殖和存活,具有抗肿瘤活性,可以用于治疗慢性淋巴细胞白血病等。
  • ¥ 488
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Dasatinib
T1448302962-49-8
Dasatinib (BMS-354825) 是一种酪氨酸激酶抑制剂,抑制 Src 和 Bcr-Abl (Ki=16 30 pM),具有口服活性和 ATP 竞争性。Dasatinib 具有抗肿瘤活性,用于治疗白血病和淋巴瘤等。
  • ¥ 153
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Vemurafenib
T2382918504-65-1
Vemurafenib (RG7204) 是一种 B-RAF 抑制剂,可以抑制 RAFV600E 和 c-RAF-1 (IC50=31/48 nM),具有选择性和有效性。Vemurafenib 具有抗肿瘤活性,用于 BRAF V600E 突变阳性的黑色素瘤治疗。
  • ¥ 262
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UM-164
T4597903564-48-7
UM-164 (DAS-DFGO-II) 是一种高效的c-Src 抑制剂,Kd 为 2.7 nM。它还抑制p38α和p38β活性。
  • ¥ 266
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Tofacitinib
T6321477600-75-2
Tofacitinib (Tasocitinib) 是一种 Janus 激酶抑制剂,抑制 JAK3 2 1 (IC50=1 20 112 nM),具有口服活性。Tofacitinib 被用于治疗中度至重度类风湿性关节炎。
  • ¥ 297
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Bafetinib
T6311859212-16-1
Bafetinib (INNO-406) 是一种特异性双重 Bcr-Abl Lyn 抑制剂,IC50值为5.8和19 nM。
  • ¥ 278
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TG 100801
T13157867331-82-6In house
TG 100801 是 VEGFr2 和 Src 家族(Src 和 YES)激酶的双重抑制剂,是治疗年龄相关性黄斑变性(AMD)的候选化合物。
  • ¥ 828
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SGI-7079
T69821239875-86-5
SGI7079 是 ATP-竞争性 Axl 抑制剂,能够显著抑制 SUM149 (IC50:0.43 μM)和 KPL-4 (IC50:0.16 μM)细胞增殖。
  • ¥ 248
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Repotrectinib
T40711802220-02-5
Repotrectinib (TPX-0005) 是ROS1(IC50=0.07 nM) 和TRK(对 TRKA B C 的IC50=0.83 0.05 0.1 nM) 抑制剂,能够抑制 WTALK(IC50=1.01 nM)。它具有抗癌作用。
  • ¥ 297
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Ponatinib
T2372943319-70-8
Ponatinib (AP24534) 是一种有多靶点激酶抑制剂,具有口服活性,可以抑制 Abl、PDGFRα、VEGFR2、FGFR1 和 Src (IC50=0.37 1.1 1.5 2.2 5.4 nM)。Ponatinib 具有抗肿瘤活性,可以用于治疗成人慢性粒细胞白血病。
  • ¥ 669
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PD173074
T2642219580-11-7
PD173074 是一种 FGFR1抑制剂,IC50为 25 nM。它也可抑制 VEGFR2活性,IC50值为 100-200 nM。
  • ¥ 196
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Lyn-IN-1
T11916887650-05-7
Lyn-IN-1 (Bafetinib analog) 是一种高活性 Bcr-Abl 和 Lyn 双重抑制剂。
  • ¥ 372
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Bosutinib
T0152380843-75-4
Bosutinib (SKI-606) 是一种合成的喹诺酮衍生物和双激酶抑制剂,靶向 Abl 和 Src 激酶的 IC50分别为 1 nM 和 1.2 nM。
  • ¥ 113
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A 419259 trihydrochloride
TQ01321435934-25-0In house
A 419259 trihydrochloride (RK 20449 trihydrochloride) 是一种 Src 家族激酶抑制剂,能够抑制 Src (IC50:9 nM)、Lck (IC50:3 nM)、Lyn (IC50:3 nM)。
  • ¥ 467
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Fenlean
T31773863193-70-8In house
Fenlean (FLZ) 是酪氨酸激酶 Src 抑制剂,是来自Annona glabra的鳞甲酰胺的合成环状衍生物,具有细胞保护活性,在帕金森病慢性 MPTP 丙磺舒类小鼠模型中保护酪氨酸羟化酶功能。Fenlean 可以抑制线粒体中Aβ的产生,可用于研究年龄相关性黄斑变性和帕金森。
  • ¥ 1190
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BGB-102
T10531807640-87-5
BGB-102 (JNJ-26483327) 是一种针对FLT3 和 YES1 的激酶抑制剂和 针对 EGFR 和 VEGFR3 的拮抗剂,可用于研究黄斑变性和与遗传病与畸形相关的疾病。
  • ¥ 2290
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PF 477736
T6028952021-60-2
PF 477736 (PF-736,PF-00477736) 是一种特异性、有效且具有 ATP 竞争性的 Chk1 抑制剂,Ki 值为0.49 nM。它也是Chk2抑制剂,Ki 值为 47 nM。它还抑制VEGFR2、Fms、Yes、Aurora-A、FGFR3、Flt3和Ret。
  • ¥ 315
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PP2
T6266172889-27-9
PP2 (AG 1879,AGL 1879) 是 Lck Fyn 抑制剂 (IC50:4 5 nM),对 EGFR 的效力降低约 100 倍,对 ZAP-70、PKA 和 JAK2 无活性。
  • ¥ 313
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Scutellarein
T3319529-53-3
Scutellarein (6-Hydroxyapigenin) 是一种天然黄酮,具有抗炎功效。
  • ¥ 135
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Tolimidone
T689641964-07-2
Tolimidone (NSC 314335) 是选择性的 Lyn kinase 变构激活剂,其 EC50=63 nM。
  • ¥ 172
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AP23846
T68455878654-51-4In house
AP23846 是一种新型高效的 Src 家族激酶抑制剂,可降低人实体瘤细胞系中血管内皮生长因子和白细胞介素-8 的表达,并消除下游血管生成过程。
  • ¥ 1980 TargetMol
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Beta-Hydroxyisovalerylshikonin
TN14407415-78-3
Beta-hydroxyisovalerylshikonin 是分离自Lithospermium radix 的天然产物,具有抑制PTK 的作用, 对 EGFR 和 v-Src 受体作用的IC50分别为 0.7 μM 和 1 μM。它对多种肿瘤细胞系均有抑制作用,可以高效诱导 NCI-H522 和 DMS114 细胞的死亡。
  • ¥ 1420
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Cyt-PTPε Inhibitor-1
T10927428478-94-8In house
Cyt-PTPε Inhibitor-1 (A Inhibitor-1) 是胞质蛋白酪氨酸磷酸酶 ε 的抑制剂。 Cyt-PTPε Inhibitor-1 阻断 c-Src 的去磷酸化并表现出抗破骨活性。
  • ¥ 247
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Saracatinib
T6078379231-04-6
Saracatinib (AZD0530) 是一种有效的 Src 抑制剂,抑制 c-Src、Lck、c-YES、Lyn、Fyn、Fgr 和 Blk 的 IC50值在 2.7 到 11 nM 之间,对其他酪氨酸激酶具有选择性。
  • ¥ 426
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PD-089828
T8976179343-17-0
PD-089828 是受体酪氨酸激酶 FGFR1、PDGFRβ 和 EGFR 的竞争性抑制剂,IC50分别为0.15、1.76 和 5.47 µM。它也是非受体酪氨酸激酶 c-Src 的非竞争性抑制剂,IC50 为 0.18 µM。
  • ¥ 291
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PRT062607 hydrochloride
T26961370261-97-4
PRT062607 hydrochloride (P505-15 Hydrochloride) 是纯化的 Syk 抑制剂,IC50=1-2 nM。
  • ¥ 453
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NVP-BHG712
T6348940310-85-0
NVP-BHG712 是一种特异性的 EphB4 抑制剂,ED50=25 nM,可区分 VEGFR 和 EphB4 抑制。它还显示对 c-Raf (IC50:0.395 μM)、c-Src (IC50:1.266 μM) 和 c-Abl (IC50:1.667 μM) 的活性。
  • ¥ 297
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A-443654
T14072552325-16-3
A-443654 是 pan-Akt 抑制剂,对Akt1,Akt2,和Akt3具有同等效力的抑制作用,Ki=均为 160 pM。
  • ¥ 662
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Tirbanibulin
T6345897016-82-9
Tirbanibulin (KX2-391) 是一种高度选择性的 Src 激酶抑制,靶向 Src 的多肽底物结合位点,对多种癌症有疗效。
  • ¥ 243
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CH6953755
T107842055918-71-1
CH6953755 是一种具有口服活性、高效性和选择性的 YES1 激酶抑制剂(IC50:1.8 nM)。CH6953755 具有抗癌活性,通过抑制 YES1 激酶来抑制癌细胞增殖。
  • ¥ 527
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Rigosertib
T16750592542-59-1
Rigosertib (ON-01910) 是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂,通过抑制 PI3K Akt 途径诱导细胞凋亡,促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2 M 期停滞。它是一种选择性的非 ATP 竞争性PLK1抑制剂,IC50值为 9 nM。
  • ¥ 297
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Dasatinib monohydrate
T1448L863127-77-9
Dasatinib monohydrate (BMS-354825 Monohydrate) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的双重Src Bcr-Abl 抑制剂,有抗肿瘤活性,还诱导凋亡和自噬。它抑制Src 和Bcr-Abl 的IC50分别为 0.5 nM 和 <1.0 nM,Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。
  • ¥ 286
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SU6656
T6997330161-87-0
SU6656 是Src 家族激酶抑制剂,抑制 Src,Yes,Lyn,Fyn 的IC50分别为 280,20,130,170 nM。它还能抑制p-AKT。它可抑制FAK Y576 577、 Y925、Y861位点的磷酸化。
  • ¥ 279
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lavendustin C
T4185125697-93-0
lavendustin C (NSC 666251) 是 Ca2+钙调蛋白依赖性激酶 II 抑制剂,IC50为 0.2 µM。它抑制 EGFR 相关酪氨酸激酶和 pp60c-src(+)激酶,IC50分别为 0.012 和 0.5 µM。
  • ¥ 393
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1-Naphthyl PP1
T3935221243-82-9
1-Naphthyl PP1 (1-NA-PP 1) 是选择性的src 家族激酶抑制剂,能够抑制 v-Src (IC50:1.0 μM)、c-Fyn (IC50:0.6 μM)、c-Abl (IC50:0.6 μM)、CDK2 (IC50:18 μM) 和 CAMK II (IC50:22 μM)。
  • ¥ 288
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KX2-361
T9411897016-26-1In house
KX2-361 是一种口服生物可利用的小分子双 Src 微管蛋白抑制剂,可在小鼠胶质母细胞瘤模型中提供长期存活。
  • ¥ 642
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CHIR-124
T6350405168-58-3
CHIR-124 是一种选择性 Chk1抑制剂,IC50值为 0.3 nM,可有效抑制 PDGFR 和 FLT3,IC50值分别为 6.6 nM 和 5.8 nM。
  • ¥ 319
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Masitinib
T2609790299-79-5
Masitinib (AB1010) 是生物口服可利用的选择性 c-Kit 抑制剂 (对于人重组c-Kit,IC50=200 nM),它还抑制PDGFRα β(IC50s=540 800 nM),Lyn(对 LynB 的IC50=510 nM),Lck,较小程度上抑制FGFR3和FAK。它有抗增殖,促凋亡活性,且毒性低。
  • ¥ 198
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Inulicin
TQ016933627-41-7
Inulicin (1-O-Acetylbritannilactone) 是从欧亚旋覆花中提取的一种天然产物,可抑制 VEGF 介导的Src 和FAK 活化,抑制NF-κB 活化和易位,以及抑制 LPS 诱导的PGE2产生和COX-2表达。
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    PD173955
    T3063260415-63-2
    PD173955是一种Src 激酶家族选择性抑制剂,对Src、Yes 和Abl 激酶IC50值约为22nM, 对 FGFRα 的效力较低,对InsR 和PKC 无活性。
    • ¥ 496
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    TargetMol | Inhibitor Sale
    ZM 306416
    T1754690206-97-4
    ZM 306416 (CB 676475) 是一种 VEGFR 的有效抑制剂,能够抑制 KDR (IC50:0.1 μM) 和 Flt (IC50:2 μM),也是一种 EGFR 的抑制剂(IC50<10 nM)。
    • ¥ 186
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    CGP77675
    T30855234772-64-6In house
    CGP77675 (ZINC1488120) 是一种有效的选择性 Src 家族激酶抑制剂,IC50 为 5-20 和 40 nM,用于肽底物的磷酸化和纯化的 Src 的自磷酸化。 CGP77675 具有抗癌活性。
    • ¥ 498
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    Pelitinib
    T2327257933-82-7
    Pelitinib (EKB-569) 是一种可逆的EGFR 抑制剂,IC50值为38.5 nM。它也抑制Src、MEK ERK 和 ErbB2,IC50值分别为282、800 和 1255 nM。
    • ¥ 269
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    Ponatinib Hydrochloride
    T2372L1114544-31-8
    Ponatinib Hydrochloride (AP-24534 Hydrochloride) 是 ponatinib 的盐酸盐。Ponatinib 是一种有效的,具有口服活性的多靶点激酶抑制剂,抑制 Abl,PDGFRα,VEGFR2,FGFR1 和 Src 的 IC50 分别为 0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nM 和 5.4 nM。
    • ¥ 255
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    PP1
    T6196172889-26-8
    PP1 (AGL 1872) 是一种选择性有效 Src 家族抑制剂,抑制 Lck 和Fyn,IC50分别为 5 和 6 nM。
    • ¥ 337
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    TargetMol | Citations 客户已引用