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Tucatinib hemiethanolate (Irbinitinib hemiethanolate) 是一种具有口服活性、选择性和高效性的靶向人表皮生长因子受体2(HER2)的酪氨酸激酶抑制剂,具有抗癌活性,可用于研究转移性HER2阳性乳腺癌和结直肠癌。
Tucatinib hemiethanolate (Irbinitinib hemiethanolate) 是一种具有口服活性、选择性和高效性的靶向人表皮生长因子受体2(HER2)的酪氨酸激酶抑制剂,具有抗癌活性,可用于研究转移性HER2阳性乳腺癌和结直肠癌。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 185 | 现货 | |
2 mg | ¥ 252 | 现货 | |
5 mg | ¥ 413 | 现货 | |
10 mg | ¥ 745 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,350 | 现货 | |
50 mg | ¥ 1,960 | 现货 | |
100 mg | ¥ 2,980 | 现货 | |
500 mg | ¥ 6,900 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 455 | 现货 |
产品描述 | Tucatinib hemiethanolate (Irbinitinib hemiethanolate) is an orally active, selective and potent tyrosine kinase inhibitor targeting human epidermal growth factor receptor 2 (HER2) with anticancer activity for the study of metastatic HER2-positive breast and colorectal cancers. |
靶点活性 | HER2:8 nM (IC50) |
体外活性 | Tucatinib hemiethanolate对纯化的 HER2 酶具有纳摩尔活性,在细胞试验中对 HER2 的选择性约为对 EGFR 的 500 倍。Tucatinib 选择性抑制受体酪氨酸激酶 HER2 而非 EGFR[1]。 |
体内活性 | 当每种药物以最大耐受剂量给药时,Tucatinib hemiglycolate (ONT-380 半乙醇酸盐,200 mg/kg/d)显示出生存益处[1];Tucatinib (ARRY-380) 半乙醇酸盐表现出显著的剂量相关肿瘤生长抑制 (TGI;50 mg/kg/d 时为 50%,100 mg/kg/d 时为 96%),在较高剂量水平下,12 只动物中有 9 只出现大量部分消退(比基线大小减少 50% 以上)。Tucatinib (ARRY-380) 半乙醇酸盐(50 mg/kg/d) 与曲妥珠单抗联合使用时,12 只动物中有 9 只出现 98% 的 TGI,完全消退,还有 2 只出现部分消退[3]。 |
别名 | ONT-380 hemiethanolate, Irbinitinib hemiethanolate, ARRY-380 hemiethanolate |
分子量 | 1007.11 |
分子式 | C54H54N16O5 |
CAS No. | 1429755-56-5 |
Smiles | CCO.Cc1cc(Nc2ncnc3ccc(NC4=NC(C)(C)CO4)cc23)ccc1Oc1ccn2ncnc2c1.Cc1cc(Nc2ncnc3ccc(NC4=NC(C)(C)CO4)cc23)ccc1Oc1ccn2ncnc2c1 |
密度 | no data available |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 125 mg/mL (248.23 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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