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Tucatinib hemiethanolate

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产品编号 T36648Cas号 1429755-56-5
别名 ONT-380 hemiethanolate, Irbinitinib hemiethanolate, ARRY-380 hemiethanolate

Tucatinib hemiethanolate (Irbinitinib hemiethanolate) 是一种具有口服活性、选择性和高效性的靶向人表皮生长因子受体2(HER2)的酪氨酸激酶抑制剂,具有抗癌活性,可用于研究转移性HER2阳性乳腺癌和结直肠癌。

Tucatinib hemiethanolate

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纯度: 99.76%
产品编号 T36648 别名 ONT-380 hemiethanolate, Irbinitinib hemiethanolate, ARRY-380 hemiethanolateCas号 1429755-56-5

Tucatinib hemiethanolate (Irbinitinib hemiethanolate) 是一种具有口服活性、选择性和高效性的靶向人表皮生长因子受体2(HER2)的酪氨酸激酶抑制剂,具有抗癌活性,可用于研究转移性HER2阳性乳腺癌和结直肠癌。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 185
现货
2 mg
¥ 252
现货
5 mg
¥ 413
现货
10 mg
¥ 745
现货
25 mg
¥ 1,350
现货
50 mg
¥ 1,960
现货
100 mg
¥ 2,980
现货
500 mg
¥ 6,900
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 455
现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Tucatinib hemiethanolate (Irbinitinib hemiethanolate) is an orally active, selective and potent tyrosine kinase inhibitor targeting human epidermal growth factor receptor 2 (HER2) with anticancer activity for the study of metastatic HER2-positive breast and colorectal cancers.
靶点活性
HER2:8 nM (IC50)
体外活性
Tucatinib hemiethanolate对纯化的 HER2 酶具有纳摩尔活性,在细胞试验中对 HER2 的选择性约为对 EGFR 的 500 倍。Tucatinib 选择性抑制受体酪氨酸激酶 HER2 而非 EGFR[1]。
体内活性
当每种药物以最大耐受剂量给药时,Tucatinib hemiglycolate (ONT-380 半乙醇酸盐,200 mg/kg/d)显示出生存益处[1];Tucatinib (ARRY-380) 半乙醇酸盐表现出显著的剂量相关肿瘤生长抑制 (TGI;50 mg/kg/d 时为 50%,100 mg/kg/d 时为 96%),在较高剂量水平下,12 只动物中有 9 只出现大量部分消退(比基线大小减少 50% 以上)。Tucatinib (ARRY-380) 半乙醇酸盐(50 mg/kg/d) 与曲妥珠单抗联合使用时,12 只动物中有 9 只出现 98% 的 TGI,完全消退,还有 2 只出现部分消退[3]。
别名ONT-380 hemiethanolate, Irbinitinib hemiethanolate, ARRY-380 hemiethanolate
化学信息
分子量1007.11
分子式C54H54N16O5
CAS No.1429755-56-5
SmilesCCO.Cc1cc(Nc2ncnc3ccc(NC4=NC(C)(C)CO4)cc23)ccc1Oc1ccn2ncnc2c1.Cc1cc(Nc2ncnc3ccc(NC4=NC(C)(C)CO4)cc23)ccc1Oc1ccn2ncnc2c1
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 125 mg/mL (248.23 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM0.9929 mL4.9647 mL9.9294 mL49.6470 mL
5 mM0.1986 mL0.9929 mL1.9859 mL9.9294 mL
10 mM0.0993 mL0.4965 mL0.9929 mL4.9647 mL
20 mM0.0496 mL0.2482 mL0.4965 mL2.4824 mL
50 mM0.0199 mL0.0993 mL0.1986 mL0.9929 mL
100 mM0.0099 mL0.0496 mL0.0993 mL0.4965 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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