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Tucatinib hemiethanolate
很棒产品编号 T36648Cas号 1429755-56-5
别名 ONT-380 hemiethanolate, Irbinitinib hemiethanolate, ARRY-380 hemiethanolate
Tucatinib hemiethanolate (Irbinitinib hemiethanolate) 是一种具有口服活性、选择性和高效性的靶向人表皮生长因子受体2（HER2）的酪氨酸激酶抑制剂，具有抗癌活性，可用于研究转移性HER2阳性乳腺癌和结直肠癌。
Tucatinib hemiethanolate
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产品编号 T36648 别名 ONT-380 hemiethanolate, Irbinitinib hemiethanolate, ARRY-380 hemiethanolateCas号 1429755-56-5
Tucatinib hemiethanolate (Irbinitinib hemiethanolate) 是一种具有口服活性、选择性和高效性的靶向人表皮生长因子受体2（HER2）的酪氨酸激酶抑制剂，具有抗癌活性，可用于研究转移性HER2阳性乳腺癌和结直肠癌。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 185 | 现货 | |
| 2 mg | ¥ 252 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 413 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 745 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 1,350 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 1,960 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 2,980 | 现货 | |
| 500 mg | ¥ 6,900 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 455 | 现货 |
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与"Tucatinib hemiethanolate"相关的抑制剂
Afatinib Dimaleate
客户已引用
双马来酸盐阿法替尼, 马来酸阿法替尼, BIBW2992, BIBW 2992MA2, Afatinib (BIBW2992) Dimaleate, Afatinib
T1773850140-73-7
Afatinib Dimaleate (BIBW 2992MA2) 是一种可口服的苯胺基-喹唑啉衍生物和受体酪氨酸激酶表皮生长因子受体家族的抑制剂，具有抗肿瘤活性。它抑制 EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858R/T790M 和 HER2的 IC50分别为0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。
- ¥ 176
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数量
客户已引用 VU 0240551
TQ0139893990-34-6
VU 0240551 是神经元 K-Cl 协同转运蛋白 KCC2 抑制剂的特异性拮抗剂，IC50 为 560 nM。 VU 0240551 抑制 L 型钙通道和 hERG。
- ¥ 332
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数量
AG-1478 客户已引用
Tyrphostin AG-1478, NSC 693255, AG1478
T2047153436-53-4
AG-1478 (NSC-693255) 是一种选择性 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC50为 3 nM。它对 HCV 和脑心肌炎病毒有抗病毒作用。
- ¥ 415
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客户已引用 Neratinib 客户已引用
来那替尼, HKI-272
T2325698387-09-6
Neratinib (HKI-272) 是一种酪氨酸激酶受体抑制剂，可以抑制 HER2 和 EGFR (IC50=59/92 nM)，具有不可逆性和口服活性。Neratinib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗乳腺癌。
- ¥ 282
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客户已引用 Pyrotinib dimaleate
SHR-1258 dimaleate
T125941397922-61-0In house
Pyrotinib dimaleate 是选择性的 EGFR/HER2双重抑制剂，IC50值分别为 13 和 38 nM，用于治疗HER2阳性乳腺癌。
- ¥ 1498
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Tucatinib 客户已引用
ONT-380, Irbinitinib, ARRY-380
T2364937263-43-9
Tucatinib (ONT-380) 是可口服的选择性HER2抑制剂，IC50为8 nM。
- ¥ 293
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数量
客户已引用 Cisapride
西沙必利, 西沙比利, R 51619, Pridesia, Prepulsid, Kinestase, Kaudalit, (±)-Cisaprid
T129181098-60-4
Cisapride (R 51619) 是一种5-HT4受体激动剂，还是 hERG 抑制剂。它可作用于肠道中的血清素受体，促进肠道蠕动，增加胃排空并减少食管反流。
- ¥ 279
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Mollugin
大叶茜草素, Rubimaillin
T367355481-88-4
Mollugin (Rubimaillin) 是Rubia cordifolia L.中主要的生物活性成分。它能通过 p38-Smad 信号通路增强 BMP-2 的成骨作用。它通过抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 激活起抗癌疗效。
- ¥ 289
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数量
NP10679
T734472914889-88-4In house
NP10679 是一种可口服且具有选择性、脑穿透性、高效性和 pH 敏感性的 GluN2B 亚基的 N-methyl-D-aspartate (NMDA) 受体抑制剂。NP10679 抑制 histamine H1 、 hERG 通道和 CYP 酶，可用于研究癫痫和缺血性卒中。
- ¥ 1980
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Tannic acid 客户已引用
单宁酸, Gallotannic acid
T08011401-55-4
Tannic acid (Gallotannic acid) 属于多酚类天然产物，是一种 hERG 通道阻塞剂，也是一种 CXCL12/CXCR4 抑制剂。Tannic acid 具有抗菌、抗氧化、抗炎和抗肿瘤等多种生物活性。
- ¥ 153
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客户已引用 Terodiline
特罗地林
T6053615793-40-5In house
Terodiline 是一种具有抗胆碱能和钙拮抗特性的仲胺，可阻断 hERG 电流（IC50：375 nM）。Terodiline 具有心脏毒性，可用于研究逼尿肌不稳定引起的疾病。
- ¥ 1980
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(S)-Afatinib 客户已引用
阿法替尼, BIBW2992, (S)-阿法替尼
T2303439081-18-2
(S)-Afatinib (BIBW2992) 是一种不可逆的 EGFR 家族抑制剂，对 EGFRwt、EGFR (L858R)、EGFR (L858R/T790M)、HER2 和 HER4 的 IC50 分别为 0.5/0.4/10/14/1 nM。
- ¥ 143
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客户已引用 产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | Tucatinib hemiethanolate (Irbinitinib hemiethanolate) is an orally active, selective and potent tyrosine kinase inhibitor targeting human epidermal growth factor receptor 2 (HER2) with anticancer activity for the study of metastatic HER2-positive breast and colorectal cancers. |
| 靶点活性 | HER2:8 nM (IC50) |
| 体外活性 | Tucatinib hemiethanolate对纯化的 HER2 酶具有纳摩尔活性，在细胞试验中对 HER2 的选择性约为对 EGFR 的 500 倍。Tucatinib 选择性抑制受体酪氨酸激酶 HER2 而非 EGFR[1]。 |
| 体内活性 | 当每种药物以最大耐受剂量给药时，Tucatinib hemiglycolate （ONT-380 半乙醇酸盐，200 mg/kg/d）显示出生存益处[1]；Tucatinib (ARRY-380) 半乙醇酸盐表现出显著的剂量相关肿瘤生长抑制 (TGI；50 mg/kg/d 时为 50%，100 mg/kg/d 时为 96%)，在较高剂量水平下，12 只动物中有 9 只出现大量部分消退（比基线大小减少 50% 以上）。Tucatinib (ARRY-380) 半乙醇酸盐(50 mg/kg/d) 与曲妥珠单抗联合使用时，12 只动物中有 9 只出现 98% 的 TGI，完全消退，还有 2 只出现部分消退[3]。 |
| 别名 | ONT-380 hemiethanolate, Irbinitinib hemiethanolate, ARRY-380 hemiethanolate |
| 分子量 | 1007.11 |
| 分子式 | C54H54N16O5 |
| CAS No. | 1429755-56-5 |
| Smiles | CCO.Cc1cc(Nc2ncnc3ccc(NC4=NC(C)(C)CO4)cc23)ccc1Oc1ccn2ncnc2c1.Cc1cc(Nc2ncnc3ccc(NC4=NC(C)(C)CO4)cc23)ccc1Oc1ccn2ncnc2c1 |
| 密度 | no data available |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 125 mg/mL (248.23 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
SCI 文献
计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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