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KPT9274

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纯度: 99.93%

产品编号 T4354Cas号 1643913-93-2

别名 PAK4-IN-1, KPT-9274, KPT 9274

KPT9274 (PAK4-IN-1) 是一种非竞争性的 PAK4 和 NAMPT 双重抑制剂（IC50= ~120 nM）。它是一种口服生物可利用的小分子。

KPT9274
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PAK4-IN-1T639342396529-58-9
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产品编号 T4354 别名 PAK4-IN-1, KPT-9274, KPT 9274Cas号 1643913-93-2

KPT9274 (PAK4-IN-1) 是一种非竞争性的 PAK4 和 NAMPT 双重抑制剂（IC50= ~120 nM）。它是一种口服生物可利用的小分子。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 579
In stock
2 mg
¥ 866
In stock
5 mg
¥ 1,490
In stock
10 mg
¥ 2,380
In stock
25 mg
¥ 3,980
In stock
50 mg
¥ 5,720
In stock
100 mg
¥ 7,780
In stock
500 mg
¥ 15,600
In stock
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,960
In stock
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产品介绍

生物活性
产品描述
KPT9274 (PAK4-IN-1) is a non-competitive dual inhibitor of PAK4 and NAMPT(IC50= ~120 nM). It is an orally bioavailable small molecule.
靶点活性
PAK4:100 nM, NAMPT:~120 nM
体外活性

In several human RCC cell lines, KPT-9274 interferences with PAK4 and NAD biosynthetic pathways leading to reduction of G2/M transit as well as induction of apoptosis and decrease in cell invasion and migration. The inhibition of the PAK4 pathway by KPT-9274 attenuates nuclear β-catenin as well as the Wnt/β-catenin targets cyclin D1 and c-Myc.

体内活性

In mice, KPT-9274 (200 mg/kg) daily is administered either intravenously or orally with the absence of any signs of toxicity.

细胞实验
786-0, ACHN, Caki-1 and U-2 OS cells are treated with KPT-9274 (1 μM and 5 μM) incubating for 12 hours.
动物实验
786-O (VHL-mut) human RCC xenograft model (nude mice) is treated with KPT-9274 (100 and 200 mg/kg),prepared in 58% Polyvinylpyrrolidone K30 + 21% methyl cellulose + 21% Phospholipon 90 g, by oral gavage.
别名PAK4-IN-1, KPT-9274, KPT 9274
化学信息
分子量610.62
分子式C35H29F3N4O3
CAS No.1643913-93-2
SmilesNc1ccc(\C=C\C(=O)NCc2cc3cc(cc(-c4ccc(F)cc4)c3o2)-c2ccc(cc2)C(=O)N2CCC(F)(F)CC2)cn1
密度1.39 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 55 mg/mL (90.07 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.6377 mL8.1884 mL16.3768 mL81.8840 mL
5 mM0.3275 mL1.6377 mL3.2754 mL16.3768 mL
10 mM0.1638 mL0.8188 mL1.6377 mL8.1884 mL
20 mM0.0819 mL0.4094 mL0.8188 mL4.0942 mL
50 mM0.0328 mL0.1638 mL0.3275 mL1.6377 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

PAK4NAMPTKPT9274

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

233
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