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Amcenestrant
很棒产品编号 T12832Cas号 2114339-57-8
别名 SAR439859
Amcenestrant (SAR439859) 是一种有效的 ER 拮抗剂，具有 ER 降解活性，EC50为 0.2 nM。它是一种具有口服活性，非甾体和选择性雌激素受体降解剂 (SERD)。它可在 ER+乳腺癌中表现出强大的抗肿瘤功效和有限的交叉耐药性。
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Amcenestrant
很棒 纯度: 99%
产品编号 T12832 别名 SAR439859Cas号 2114339-57-8
Amcenestrant (SAR439859) 是一种有效的 ER 拮抗剂，具有 ER 降解活性，EC50为 0.2 nM。它是一种具有口服活性，非甾体和选择性雌激素受体降解剂 (SERD)。它可在 ER+乳腺癌中表现出强大的抗肿瘤功效和有限的交叉耐药性。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 779 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 1,880 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 2,860 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 4,580 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 6,390 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 8,630 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 11,600 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,320 | 现货 |
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与"Amcenestrant"相关的抑制剂
Chrysin
客户已引用
白杨素, NSC 407436, 5,7-Dihydroxyflavone, 5, 7-Dihydroxyflavone
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- ¥ 333
规格
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客户已引用 Tamoxifen
客户已引用
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T690610540-29-1
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- ¥ 108
规格
数量
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T0301434-03-7
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- ¥ 150
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Natamycin 客户已引用
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T07097681-93-8
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- ¥ 317
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客户已引用 Estradiol benzoate 客户已引用
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Estradiol benzoate (Benzhormovarine) 是一种类固醇性激素，是一种雌二醇的前体药物。它表现出轻微的合成代谢特性，增加血液凝固性。
- ¥ 331
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客户已引用 Allura Red AC
诱惑红, FD&C RED NO. 40, CI 16035, Allura Red
TN137025956-17-6
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- ¥ 170
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Melatonin 客户已引用
褪黑素, 松果体素, N-Acetyl-5-methoxytryptamine, Melatonine
T165973-31-4
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ApoptosisAutophagyCaMKEndogenous MetaboliteEstrogen/progestogen ReceptorGlutathione PeroxidaseMelatonin ReceptorMitophagyROR
- ¥ 277
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客户已引用 Astragaloside IV 客户已引用
黄芪皂苷 IV, 黄芪甲苷IV, AST-IV, AS-IV
T297384687-43-4
Astragaloside IV (AS-IV) 是从黄芪中分离得到的一种皂苷，抑制ERK1/2和JNK 激活，在乳腺癌细胞 MDA-MB-231 中，下调(MMP)-2和(MMP)-9的信号通路。
- ¥ 230
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客户已引用 Mifepristone 客户已引用
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T110284371-65-3
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- ¥ 119
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客户已引用 Kaempferol 客户已引用
山柰酚, 山奈酚, Robigenin, Kempferol
T2177520-18-3
Kaempferol (Robigenin) 属于天然类黄酮，是一种 ERRα 和 ERRγ 的反向激动剂。Kaempferol 具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化、抗菌和抗病毒等多种活性。
ApoptosisAutophagyEndogenous MetaboliteEstrogen Receptor/ERREstrogen/progestogen ReceptorHIV ProteaseMitophagyParasite
- ¥ 110
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客户已引用 Cholesterol 客户已引用
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- ¥ 193
规格
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客户已引用 Estradiol 客户已引用
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T104850-28-2
Estradiol (E2) 是一种天然的类固醇性激素，对于女性生育能力和第二性征的维持至关重要。Estradiol 通过雌激素受体 β (ERβ) 上调 IL-6 表达。
- ¥ 98
规格
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客户已引用 产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | Amcenestrant (SAR439859) is an orally active, nonsteroidal and selective degrader of estrogen receptor (SERD). SAR439859 is a potent antagonist of ER (with an EC50 of 0.2 nM for ERα degradation). |
| 靶点活性 | ERα:0.2 nM （EC50） |
| 体外活性 | 在体内，SAR439859 对多种BC（乳腺癌）细胞系和患者源异种移植瘤显现出强大的抗肿瘤活性，包括那些携带ERα（雌激素受体α）突变的模型[1]。 |
| 体内活性 | SAR439859（口服；2.5-25 mg/kg；每日两次，连续30天）对肿瘤生长抑制效果显著，并在25 mg/kg/BID剂量下展现肿瘤退化现象[1]。T1/2在不同物种之间存在变异（小鼠为1.98小时，大鼠为4.13小时，狗为9.80小时）[1]。 |
| 别名 | SAR439859 |
| 分子量 | 554.48 |
| 分子式 | C31H30Cl2FNO3 |
| CAS No. | 2114339-57-8 |
| Smiles | OC(=O)c1ccc2c(CCCC(c3ccc(Cl)cc3Cl)=C2c2ccc(O[C@H]3CCN(CCCF)C3)cc2)c1 |
| 密度 | 1.297 g/cm3 (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 125 mg/mL (225.44 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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SCI 文献
计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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