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ACT-1004-1239 是一种可口服且具有选择性和高效性的 CXCR7 拮抗剂,具有免疫调节和髓鞘促生作用,用于研究炎性脱髓鞘疾病。
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ACT-1004-1239 是一种可口服且具有选择性和高效性的 CXCR7 拮抗剂,具有免疫调节和髓鞘促生作用,用于研究炎性脱髓鞘疾病。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 2,500 | 现货 | |
5 mg | ¥ 5,880 | 现货 | |
10 mg | ¥ 8,280 | 现货 | |
25 mg | ¥ 12,300 | 现货 | |
50 mg | ¥ 16,600 | 现货 |
产品描述 | ACT-1004-1239 is an orally active, selective, and potent CXCR7 antagonist with immune-modulatory and myelin-promoting effects. It can be used to study inflammatory demyelinating diseases. |
靶点活性 | CXCR7 (dog):2.3 nM, CXCR7 (human):3.2 nM |
体外活性 | ACT-1004-1239 抑制人、狗、大鼠、小鼠、豚鼠、猕猴 CXCR7 ,IC50s 分别为 3.2、2.3、3.1、2.3、0.6、1.5 nM。[1] ACT-1004-1239 促进 OPCs 成熟为髓鞘少突胶质细胞。[2] |
体内活性 | 在 MOG 诱导的 EAE 小鼠模型中,ACT-1004-1239 治疗(10-100 mg/kg,每天两次,口服)显示疾病临床评分显着剂量依赖性降低,导致生存率增加。在测试的最高剂量(100 mg/kg,每天两次)下,ACT-1004-1239 延迟了疾病发作并显着减少了免疫细胞浸润到 CNS 和血浆神经丝轻链浓度。[2] ACT-1004-1239 降低肺血管通透性并减少了炎症细胞浸润。[3] |
分子量 | 522.55 |
分子式 | C27H28F2N6O3 |
CAS No. | 2178049-58-4 |
Smiles | N(C(=O)[C@@H]1[C@@H](NC(=O)C=2C=C(ON2)C3=C(F)C=C(F)C=C3)CCN(CC4CC4)C1)C5(CC5)C=6N=CC=CN6 |
存储 | keep away from moisture,store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 5.00 mg/mL (9.57 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||
DMSO
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