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Elacestrant
很棒产品编号 T13674Cas号 722533-56-4
别名 依拉司群, RAD1901
Elacestrant (RAD1901) 是一种具有口服活性的、选择性的雌激素受体 (ER) 降解剂 (SERD)，能够作用于 ERα (IC50:48 nM)和 ERβ (IC50:870 nM)。
Elacestrant
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产品编号 T13674 别名 依拉司群, RAD1901Cas号 722533-56-4
Elacestrant (RAD1901) 是一种具有口服活性的、选择性的雌激素受体 (ER) 降解剂 (SERD)，能够作用于 ERα (IC50:48 nM)和 ERβ (IC50:870 nM)。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 927 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 2,880 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 4,130 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 6,490 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 8,750 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,920 | 现货 |
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- ¥ 298
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产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | Elacestrant (RAD1901) with IC50s of 48 and 870 nM for ERα and ERβ, respectively.Elacestrant is an orally available selective estrogen receptor degrader . |
| 靶点活性 | ERβ:870 nM , ERα:48 nM |
| 体外活性 | Elacestrant的治疗表现为剂量依赖性地抑制ERα表达，其EC50为0.6 nM。对ER阳性的MCF-7细胞用E2处理会引起强效的剂量依赖性增殖，EC50为4 pM。在10 pM E2存在的条件下对细胞进行Elacestrant治疗，会出现剂量依赖性的增殖减少，IC50值为4.2 nM。Elacestrant特异性结合并降解ER，并且是ER阳性乳腺癌细胞增殖的强效拮抗剂。 |
| 体内活性 | Elacestrant在MCF-7异种移植模型中显著有效地抑制了肿瘤生长。此化合物能够保护卵巢切除引起的骨丢失，并且阻止了E2的子宫增生效应。接受Elacestrant治疗的动物比对照组或接受fulvestrant治疗的动物存活时间更长。 |
| 别名 | 依拉司群, RAD1901 |
| 分子量 | 458.63 |
| 分子式 | C30H38N2O2 |
| CAS No. | 722533-56-4 |
| Smiles | CCNCCc1ccc(CN(CC)c2cc(OC)ccc2[C@@H]2CCc3cc(O)ccc3C2)cc1 |
| 密度 | 1.111 g/cm3 (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 60 mg/mL (130.82 mM), Sonication is recommended.  | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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SCI 文献
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