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Elacestrant

Rating icon 很棒
产品编号 T13674Cas号 722533-56-4
别名 依拉司群, RAD1901

Elacestrant (RAD1901) 是一种具有口服活性的、选择性的雌激素受体 (ER) 降解剂 (SERD),能够作用于 ERα (IC50:48 nM)和 ERβ (IC50:870 nM)。

Elacestrant

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纯度: 98.92%
产品编号 T13674 别名 依拉司群, RAD1901Cas号 722533-56-4

Elacestrant (RAD1901) 是一种具有口服活性的、选择性的雌激素受体 (ER) 降解剂 (SERD),能够作用于 ERα (IC50:48 nM)和 ERβ (IC50:870 nM)。

规格价格库存数量
1 mg¥ 927现货
5 mg¥ 2,890现货
10 mg¥ 4,150现货
25 mg¥ 6,630现货
50 mg¥ 8,830现货
100 mg¥ 12,170现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 3,160现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Elacestrant (RAD1901) with IC50s of 48 and 870 nM for ERα and ERβ, respectively.Elacestrant  is an orally available selective estrogen receptor degrader .
靶点活性
ERα:48 nM , ERβ:870 nM
体外活性
Elacestrant的治疗表现为剂量依赖性地抑制ERα表达,其EC50为0.6 nM。对ER阳性的MCF-7细胞用E2处理会引起强效的剂量依赖性增殖,EC50为4 pM。在10 pM E2存在的条件下对细胞进行Elacestrant治疗,会出现剂量依赖性的增殖减少,IC50值为4.2 nM。Elacestrant特异性结合并降解ER,并且是ER阳性乳腺癌细胞增殖的强效拮抗剂。
体内活性
Elacestrant在MCF-7异种移植模型中显著有效地抑制了肿瘤生长。此化合物能够保护卵巢切除引起的骨丢失,并且阻止了E2的子宫增生效应。接受Elacestrant治疗的动物比对照组或接受fulvestrant治疗的动物存活时间更长。
别名依拉司群, RAD1901
化学信息
分子量458.63
分子式C30H38N2O2
CAS No.722533-56-4
SmilesCCNCCc1ccc(CN(CC)c2cc(OC)ccc2[C@@H]2CCc3cc(O)ccc3C2)cc1
密度1.111 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 60 mg/ml (130.82 mM)
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.1804 mL10.9020 mL21.8041 mL109.0203 mL
5 mM0.4361 mL2.1804 mL4.3608 mL21.8041 mL
10 mM0.2180 mL1.0902 mL2.1804 mL10.9020 mL
20 mM0.1090 mL0.5451 mL1.0902 mL5.4510 mL
50 mM0.0436 mL0.2180 mL0.4361 mL2.1804 mL
100 mM0.0218 mL0.1090 mL0.2180 mL1.0902 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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