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Elacestrant (RAD1901) 是一种具有口服活性的、选择性的雌激素受体 (ER) 降解剂 (SERD),能够作用于 ERα (IC50:48 nM)和 ERβ (IC50:870 nM)。
Elacestrant (RAD1901) 是一种具有口服活性的、选择性的雌激素受体 (ER) 降解剂 (SERD),能够作用于 ERα (IC50:48 nM)和 ERβ (IC50:870 nM)。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 927 | 现货 | |
5 mg | ¥ 2,890 | 现货 | |
10 mg | ¥ 4,150 | 现货 | |
25 mg | ¥ 6,630 | 现货 | |
50 mg | ¥ 8,830 | 现货 | |
100 mg | ¥ 12,170 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 3,160 | 现货 |
产品描述 | Elacestrant (RAD1901) with IC50s of 48 and 870 nM for ERα and ERβ, respectively.Elacestrant is an orally available selective estrogen receptor degrader . |
靶点活性 | ERα:48 nM , ERβ:870 nM |
体外活性 | Elacestrant的治疗表现为剂量依赖性地抑制ERα表达,其EC50为0.6 nM。对ER阳性的MCF-7细胞用E2处理会引起强效的剂量依赖性增殖,EC50为4 pM。在10 pM E2存在的条件下对细胞进行Elacestrant治疗,会出现剂量依赖性的增殖减少,IC50值为4.2 nM。Elacestrant特异性结合并降解ER,并且是ER阳性乳腺癌细胞增殖的强效拮抗剂。 |
体内活性 | Elacestrant在MCF-7异种移植模型中显著有效地抑制了肿瘤生长。此化合物能够保护卵巢切除引起的骨丢失,并且阻止了E2的子宫增生效应。接受Elacestrant治疗的动物比对照组或接受fulvestrant治疗的动物存活时间更长。 |
别名 | 依拉司群, RAD1901 |
分子量 | 458.63 |
分子式 | C30H38N2O2 |
CAS No. | 722533-56-4 |
Smiles | CCNCCc1ccc(CN(CC)c2cc(OC)ccc2[C@@H]2CCc3cc(O)ccc3C2)cc1 |
密度 | 1.111 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 60 mg/ml (130.82 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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