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TargetMol | Tags 细胞周期

Serine/threonin kinase

丝氨酸苏氨酸激酶属于蛋白激酶,可以磷酸化丝氨酸或苏氨酸残基的OH基团。cAMP/cGMP、Ca2+/钙调素和二酰基甘油以及多种化学信号可以调节丝氨酸-苏氨酸激酶的活性。

Wortmannin
T628319545-26-7
Wortmannin (SL-2052) 是一种 PI3K 抑制剂 (IC50=3 nM),具有共价性和不可逆性。Wortmannin 也是一种 PlK1 和 PlK3 的抑制剂 (IC50=5.8/48 nM),可以阻断自噬。
  • ¥ 282
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Piceatannol
T061010083-24-6
Piceatannol (Astringenin) 是一种Syk 抑制剂,可降低由 TNF 诱导的 iNOS 表达,可研究急性肺损伤。它是存在于各种水果和蔬菜中天然存在的多酚二苯乙烯,可诱导细胞自噬和凋亡,具有抗癌和抗炎特性。
  • ¥ 166
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R-IMPP
T40582133832-83-2
R-IMPP 是抗 PCSK9分泌的药物 (IC50=4.8 μM),靶向作用于 80S 核糖体,抑制 PCSK9 蛋白的翻译。
  • ¥ 346
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Fasudil hydrochloride
T3060105628-07-7
Fasudil hydrochloride (HA-1077) 是一种非特异性RhoA/ROCK 抑制剂,也抑制蛋白激酶,对 ROCK1、PKA、PKC 和 MLCK 的 Ki 值分别为 0.33 μM、1.0 μM、9.3 μM 和 55 μM。
  • ¥ 248
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Camostat mesylate
T239159721-29-8
Camostat mesylate (FOY-S980) 是口服活性合成的丝氨酸蛋白酶抑制剂,用于慢性胰腺炎。它是TMPRSS2的抑制剂,对SARS-CoV-2具有抗病毒活性。它抑制前列腺素、胰蛋白酶和苦参多糖的活性。
  • ¥ 136
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ML-7 hydrochloride
T3050110448-33-4
ML-7 hydrochloride (ML-7 HCl) 是一种可渗透细胞的、可逆的、有效的、ATP 竞争性的肌球蛋白轻链激酶(MLCK) 特异性抑制剂,IC50为300 nM。它还抑制平滑肌肌球蛋白轻链激酶、PKA 和 PKC。
  • ¥ 125
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Upamostat
T13257590368-25-5
Upamostat 是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂,也是一种具有口服活性的 WX-UK1 前药,是一种尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂。
  • ¥ 728
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SBC-110736
T45241629166-02-4
SBC-110736 是一种蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶 9 型 (PCSK9) 抑制剂。
  • ¥ 365
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HA-1004
T2752591742-10-8In house
HA-1004是一种 PKG,PKA,PKC 和 MLC 的激酶抑制剂。
  • ¥ 1300
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Fasudil
T1606103745-39-7
Fasudil (HA-1077) 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂,也是 Ca2+通道拮抗剂和血管扩张剂。它对蛋白激酶有抑制作用,ROCK1 的 Ki 值为 0.33 μM,ROCK2 和 PKA、PKC、PKG 的 IC50值分别 0.158 μM 和 4.58 μM、12.30 μM、1.650 μM。
  • ¥ 198
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WNK463
T70172012607-27-9
WNK463 是口服有活性的 WNK 激酶抑制剂,能够抑制 WNK1 (IC50:5 nM)、WNK2 (IC50:1 nM)、WNK3 (IC50:6 nM)及 WNK4 (IC50:9 nM)。
  • ¥ 413
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HTH-01-091
T241522000209-42-5In house
HTH-01-091 是一种强效且选择性的 maternal embryonic leucine zipper kinase (MELK) 抑制剂(IC50 :10.5 nM)。HTH-01-091 对PIM1 2 3、RIPK2、DYRK3、smMLCK 和 CLK2有抑制作用。HTH-01-091 可用于研究乳腺癌。
  • ¥ 1980
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BMT-124110 Formate
T10572L In house
BMT-124110 Formate 是一种具有选择性的AAK1抑制剂(IC50: 0.9 nM),具有抗伤害感受活性。BMT-124110 Formate 抑制BMP -2诱导蛋白激酶BIKE,其IC50为 17 nM。BMT-124110 Formate 抑制细胞周期蛋白 G 相关激酶GAK,其IC50:为99 nM。
  • ¥ 1300
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Chymotrypsin
T735949004-07-3
Chymotrypsin (Chymotrypsin A) 是胰腺产生的丝氨酸蛋白酶,可切割芳香族氨基酸羧基侧的蛋白质链。
  • ¥ 163
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SRPIN340
T1954218156-96-8
SRPIN340 (SRPK inhibitor) 是 ATP 竞争性 SRPK 抑制剂,能够抑制 SRPK1 活性,Ki 值为 0.89 μM。
  • ¥ 262
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TargetMol | Inhibitor Sale
N-Cyclohexyl-4-[1-(1-piperazinyl)-2,6-naphthyridin-3-yl]-2-pyridinamine
T92561071135-06-2
N-Cyclohexyl-4-[1-(1-piperazinyl)-2,6-naphthyridin-3-yl]-2-pyridinamine 是一种新型 2,6-naphthyridine,通过高通量筛选 (HTS) 鉴定为双蛋白激酶C D (PKC PKD) 抑制剂。
  • ¥ 1300
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α-Methyl-DL-aspartic acid
T780442792-66-7
α-Methyl-DL-aspartic acid 特异性抑制精氨酸琥珀酸合成酶(ASS),即 1-瓜氨酸循环为 1-精氨酸的限速酶。
  • ¥ 131
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IPR-803
T11666892243-35-5
IPR-803 是一种有效的 uPAR·uPA 蛋白-蛋白相互作用抑制剂,具有抗肿瘤活性。 IPR-803 直接与 uPAR 结合,Ki 为 0.2 μM。
  • ¥ 849
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WNK-IN-11
T54562123489-30-3
WNK-IN-11 (Allosteric WNK Kinase Inhibitor) 是(WNK)激酶的变构抑制剂,能够抑制 WNK1 (IC50:4 nM) 。
  • ¥ 762
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TargetMol | Inhibitor Sale
CID755673
T2458521937-07-5
CID755673是一种高效选择性 PKD1抑制剂,IC50为182 nM。
  • ¥ 498
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SPHINX31
T51941818389-84-2
SPHINX31 是丝氨酸 富含精氨酸的蛋白激酶1的选择性抑制剂,其IC50值为 5.9 nM。它有效抑制丝氨酸 丰富精氨酸的剪接因子1 磷酸化,有用于局部新生血管性眼病的研究潜力。
  • ¥ 319
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Pinostrobin
TN2082480-37-5
Pinostrobin 是一种 PCSK9抑制剂,可抑制 PCSK9 的催化活性。它是能够在多种植物中发现的黄酮类化合物,并具有抗氧化,抗炎,抗癌和神经保护作用。它是有前景的胆固醇调节和脂质管理剂。
  • ¥ 579
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(+)-Isocorydine hydrochloride
T429113552-72-2
(+)-Isocorydine hydrochloride (Isocorydine HCl) 是一种真核生物蛋白激酶抑制剂。
  • ¥ 680
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Compound T72025(SC)
T72025368434-98-4
PCSK9-IN-10 是一种有效的,具有口服活性的PCSK9抑制剂,IC50值为 6.4 µM。PCSK9-IN-10 增加LDLR 蛋白的表达并降低 PCSK9 的表达。PCSK9-IN-10 可减缓动脉粥样硬化进展。PCSK9-IN-10 具有研究高脂血症的潜力。
  • ¥ 237
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