规格

价格

库存

数量

2 mg

¥ 256

现货

5 mg

¥ 412

现货

10 mg

¥ 661

现货

25 mg

¥ 1,230

现货

50 mg

¥ 1,890

现货

100 mg

¥ 2,990

现货

200 mg

¥ 4,390

现货

500 mg

¥ 6,900

现货

1 g

¥ 9,490

现货

2 g

¥ 12,800

现货

1 mL x 10 mM (in DMSO)

¥ 453

现货

生物活性

产品描述	Epacadostat (INCB 024360) is an oral, potent and selective IDO1 inhibitor with IC50 value of 71.8 nM.
靶点活性	IDO1 (HeLa cells):7.4 nM, IDO1:10 nM, IDO1 (P1.HTR cells):54.46 nM ± 11.18 nM, IDO1 (HEK293 cells):52.4 nM ± 15.7 nM
体外活性	方法：Epacadostat (INCB 024360)（0.0001，0.01,1,100,10000nM）处理 SKOV-3 细胞，处理后释放出犬尿氨酸的的倍数。结果：Epacadostat (INCB 024360) 抑制了 IDO1 的催化活性，IC50值为17.63 nM ± 2.26（pIC50 = 7.76 ± 0.06）。[2]
体内活性	方法：小鼠在背部皮下注射200μl TC-1细胞等到肿瘤触及到后每天腹腔注射Epacadostat (INCB 024360) （50mg/kg）、IFN-γ（100ng/只）、犬尿氨酸（100mg/kg），每3天检测一次肿瘤体积。结果：腹膜内注射Epacadostat (INCB 024360) 引起肿瘤体积，肿瘤重量的显着增加，同时抑制肿瘤组织中巨噬细胞的CD80表达。[3]
细胞实验	INCB 024360 (INCB024360) is dissolved in DMSO and stored, and then diluted with appropriate media before use[1]. To determine INCB 024360 activity against IDO in recombinant cells, HEK293/MSR cells are transiently transfected with full-length human or mouse IDO1, or mouse IDO2 cDNA, with Transit-293 transfection reagent or Lipofectamine 2000 reagents. INCB 024360 at different concentrations is added to the recovered transfected cells seeded at 2×104 cells per well in a 96-well plate (200 μL/well). The cells are incubated for 2 days, and kyn in the supernatants is measured as described in the HeLa cell assay. The tryptophan 2,3-dioxygenase (TDO) assay is performed similarly with HEK293/MSR cells transfected with a human TDO expression vector[1].
别名	艾卡哚司他, INCB 024360, IDO Inhibitor 1

化学信息

分子量	438.23
分子式	C₁₁H₁₃BrFN₇O₄S
CAS No.	1204669-58-8
Smiles	NS(=O)(=O)NCCNc1nonc1\C(Nc1ccc(F)c(Br)c1)=N\O
密度	2.01 g/cm3 (Predicted)

储存&溶解度

存储

溶解度信息

Ethanol: 53 mg/mL (120.94 mM), Sonication is recommended.

DMSO: 250 mg/mL (570.48 mM), Sonication is recommended.

体内实验配方

10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 5 mg/mL (11.41 mM), Sonication is recommended.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

Ethanol/DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.2819 mL	11.4095 mL	22.8191 mL	114.0953 mL
5 mM	0.4564 mL	2.2819 mL	4.5638 mL	22.8191 mL
10 mM	0.2282 mL	1.1410 mL	2.2819 mL	11.4095 mL
20 mM	0.1141 mL	0.5705 mL	1.1410 mL	5.7048 mL
50 mM	0.0456 mL	0.2282 mL	0.4564 mL	2.2819 mL
100 mM	0.0228 mL	0.1141 mL	0.2282 mL	1.1410 mL

该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

Epacadostat

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产品介绍

计算器

体内实验配液计算器

剂量转换

引用文献

关键词

Epacadostat

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