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神经科学

5-HT Receptor

(572)

AAK1 (AP2 associated kinase 1)

Melanocortin Receptor

Neuropeptide Y Receptor

Serotonin Transporter

(47)

iGluR

(118)

GlyT

Glycine transporters (GlyTs) are plasmalemmal neurotransmitter transporters. They serve to terminate the signaling of glycine by mediating its reuptake from the synaptic cleft back into the presynaptic neurons. There are two glycine transporters: glycine transporter 1 (GlyT1) and glycine transporter 2 (GlyT2).

Org 25543 hydrochloride

T22126495076-64-7

Org 25543 hydrochloride 是一种有效的选择性甘氨酸转运蛋白 2 型 (GlyT2) 抑制剂（hGlyT2 的 IC50 = 16 nM）。在 CHO 细胞的甘氨酸摄取测定中，对 GlyT1 或 56 种其他常见生物靶标 (≥ 100 μM) 没有显示活性。

¥ 682

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Bitopertin

T6788845614-11-1

Bitopertin (Paliflutine) 是一种有效的甘氨酸转运蛋白 1 (GlyT1) 抑制剂，对人 hGlyT1b 的 Ki 为 8.1 nM。

¥ 248

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Opiranserin hydrochloride

T98331440796-75-7

Opiranserin hydrochloride 是甘氨酸转运蛋白 2 型 (GlyT2) 和 5-羟色胺受体 2A (5HT2A) 的双重拮抗剂，IC50 分别为 0.86 和 1.3 μM。它显示对 rP2X3 的拮抗活性 (IC50=0.87 μM)。它正在开发为用于治疗术后疼痛的注射剂。

¥ 793

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ALX-1393

T14198949164-09-4In house

ALX-1393 是一种选择性 GlyT2 抑制剂，通过浓度依赖性的方式有效地降低了神经元动作电位的活性，抑制自发网络通过在脊髓腹角诱导甘氨酸能强直电流的活动。对大鼠急性疼痛模型中的热，机械和化学刺激具有抗伤害作用。

¥ 1550

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PF-03463275

T615641173239-39-8

PF-03463275 是一种具有口服活性和选择性的竞争性甘氨酸转运蛋白-1 (GlyT1) 可逆抑制剂，Ki 为 11.6 nM。PF-03463275 具有中枢神经系统渗透性，可用于改善与精神分裂症相关的认知障碍。

¥ 948

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Amoxapine

T156814028-44-5

Amoxapine (CL-67772) 是一种dibenzoxazepine 家族的四环抗抑郁药，常被归类为仲胺三环类抗抑郁药。

¥ 349

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LY2365109 hydrochloride

T119081779796-27-8

LY2365109 hydrochloride 是高选择性GlyT1抑制剂，抑制过表达 hGlyT1 细胞摄取谷氨酸的IC50值为 15.8 nM.

¥ 348

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Iclepertin

T370891421936-85-7

Iclepertin (BI-425809) 是一种具有口服活性和选择性的甘氨酸转运蛋白 1 (GlyT1) 抑制剂。Iclepertin 可用于阿尔茨海默病.精神分裂和认知障碍等中枢神经系统疾病。

¥ 2250

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Opiranserin

T163991441000-45-8

Opiranserin 是一种非阿片类和非 NSAID 镇痛候选药物，是 2 型甘氨酸转运蛋白 (GlyT2) 和 5-羟色胺受体 2A (5HT2A) 的双重拮抗剂，IC50分别为 0.86 和 1.3 μM。它可用于术后疼痛的研究，对 rP2X3 有拮抗作用，IC50为0.87 μM。

¥ 10600

1-2周

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Tilapertin

T170961000690-85-6

Tilapertin is an oral glycine transporter type-1 inhibitor.

¥ 10600

6-8周

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Bitopertin (R enantiomer)

T10552845614-12-2

Bitopertin R enantiomer (RG1678 R enantiomer) is the R-enantiomer of Bitopertin. Bitopertin is a noncompetitive glycine reuptake inhibitor and inhibits glycine uptake at human GlyT1 (IC50: 25 nM).

¥ 5380

6-8周

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ASP2535

T14334374886-51-8

ASP2535 is a potent, selective, orally bioavailable, brain permeable and centrally-active glycine transporter-1 (GlyT1) inhibitor.ASP2535 can improve cognitive impairment in animal models of schizophrenia and Alzheimer's disease[1].

¥ 10600

6-8周

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