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LC-MB12

产品编号 T86805Cas号 2828438-38-4
别名 LCMB12

LC-MB12 是一种具有口服活性、选择性和高效性的 PROTAC FGFR2 化合物,可降解 FGFR2。LC-MB12 具有抗增殖抗肿瘤活性 抑制FGFR2信号传导,可用于研究胃癌。

LC-MB12
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LC-MB12

纯度: 无数据
产品编号 T86805 别名 LCMB12Cas号 2828438-38-4

LC-MB12 是一种具有口服活性、选择性和高效性的 PROTAC FGFR2 化合物,可降解 FGFR2。LC-MB12 具有抗增殖抗肿瘤活性 抑制FGFR2信号传导,可用于研究胃癌。

规格价格库存数量
1 mg¥ 1,378现货
5 mg¥ 3,450现货
10 mg¥ 5,175现货
25 mg¥ 8,798现货
50 mg¥ 13,195现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 5,455现货
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TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

产品介绍

生物活性
产品描述
LC-MB12 is an orally active, selective and potent PROTAC FGFR2 complex that degrades FGFR2.LC-MB12 has antiproliferative and antitumor activity.LC-MB12 is used in the study of gastric cancer because of its inhibition of FGFR2 signaling.LC-MB12 has been shown to have antiproliferative and antitumor activity.LC-MB12 has been shown to have antiproliferative and antitumor activity.
靶点活性
FGFR2:11.8 nM (DC50), SNU-16 cells:3.7 nM, NCI-H716 cells:3.2 nM, KATO III cells:29.1 nM
体外活性
0.5-10000 nM LC-MB12,在3-12 小时内 KATO III 中 FGFR2 以时间依赖性降解,DC50=11.8 nM。[1]
100 nM LC-MB12 处理6小时,FGFR2在 KATO III 中降解达到 77%,在 NCI-H1581 中降解达到 43%。[1]
1-10000 nM LC-MB12处理72 小时,显著抑制 KATO III, SNU-16, NCI-H716 的生长,分别为 IC50=29.1 nM(KATO III), IC50=3.7 nM(SNU-16)和IC50=3.2 nM(NCI-H716),并诱导 KATO III G0/G1 期阻滞。[1]
体内活性
口服20 mg/kg LC-MB12,在小鼠体内被快速吸收 (Cmax: 2.6 h),口服生物利用度(F: 13%)。口服30天,耐受性良好,对小鼠没有明显的肝毒性或肾毒性。
20 mg/kg/day LC-MB12口服15天,在SNU-16裸鼠异种移植模型中抑制肿瘤生长达到 63.1% 。[1]
别名LCMB12
化学信息
分子量899.78
分子式C43H44Cl2N10O8
CAS No.2828438-38-4
储存&溶解度
存储keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 120 mg/mL(133.37 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.1114 mL5.5569 mL11.1138 mL55.5691 mL
5 mM0.2223 mL1.1114 mL2.2228 mL11.1138 mL
10 mM0.1111 mL0.5557 mL1.1114 mL5.5569 mL
20 mM0.0556 mL0.2778 mL0.5557 mL2.7785 mL
50 mM0.0222 mL0.1111 mL0.2223 mL1.1114 mL
100 mM0.0111 mL0.0556 mL0.1111 mL0.5557 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多
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