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LC-MB12 是一种具有口服活性、选择性和高效性的 PROTAC FGFR2 化合物,可降解 FGFR2。LC-MB12 具有抗增殖抗肿瘤活性 抑制FGFR2信号传导,可用于研究胃癌。
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LC-MB12 是一种具有口服活性、选择性和高效性的 PROTAC FGFR2 化合物,可降解 FGFR2。LC-MB12 具有抗增殖抗肿瘤活性 抑制FGFR2信号传导,可用于研究胃癌。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 1,378 | 现货 | |
5 mg | ¥ 3,450 | 现货 | |
10 mg | ¥ 5,175 | 现货 | |
25 mg | ¥ 8,798 | 现货 | |
50 mg | ¥ 13,195 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 5,455 | 现货 |
产品描述 | LC-MB12 is an orally active, selective and potent PROTAC FGFR2 complex that degrades FGFR2.LC-MB12 has antiproliferative and antitumor activity.LC-MB12 is used in the study of gastric cancer because of its inhibition of FGFR2 signaling.LC-MB12 has been shown to have antiproliferative and antitumor activity.LC-MB12 has been shown to have antiproliferative and antitumor activity. |
靶点活性 | FGFR2:11.8 nM (DC50), SNU-16 cells:3.7 nM, NCI-H716 cells:3.2 nM, KATO III cells:29.1 nM |
体外活性 | 0.5-10000 nM LC-MB12,在3-12 小时内 KATO III 中 FGFR2 以时间依赖性降解,DC50=11.8 nM。[1] 100 nM LC-MB12 处理6小时,FGFR2在 KATO III 中降解达到 77%,在 NCI-H1581 中降解达到 43%。[1] 1-10000 nM LC-MB12处理72 小时,显著抑制 KATO III, SNU-16, NCI-H716 的生长,分别为 IC50=29.1 nM(KATO III), IC50=3.7 nM(SNU-16)和IC50=3.2 nM(NCI-H716),并诱导 KATO III G0/G1 期阻滞。[1] |
体内活性 | 口服20 mg/kg LC-MB12,在小鼠体内被快速吸收 (Cmax: 2.6 h),口服生物利用度(F: 13%)。口服30天,耐受性良好,对小鼠没有明显的肝毒性或肾毒性。 20 mg/kg/day LC-MB12口服15天,在SNU-16裸鼠异种移植模型中抑制肿瘤生长达到 63.1% 。[1] |
别名 | LCMB12 |
分子量 | 899.78 |
分子式 | C43H44Cl2N10O8 |
CAS No. | 2828438-38-4 |
存储 | keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 120 mg/mL(133.37 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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