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TargetMol | Tags 代谢
TargetMol | Tags 细胞骨架

HSP

Heat shock proteins (HSP) are a family of proteins that are produced by cells in response to exposure to stressful conditions. They were first described in relation to heat shock, but are now known to also be expressed during other stresses including exposure to cold, UV light and during wound healing or tissue remodeling. Many members of this group perform chaperone functions by stabilizing new proteins to ensure correct folding or by helping to refold proteins that were damaged by the cell stress.

  • Tamoxifen
    T690610540-29-1
    Tamoxifen (ICI47699) 是一种雌激素受体调节剂 (SERM),具有选择性和口服有效性。Tamoxifen 对雌激素具有抑制活性 (如乳腺细胞) 和激活活性 (如骨、肝和子宫细胞)。
    • ¥ 108
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  • Elesclomol
    T6170488832-69-5
    Elesclomol (STA-4783) 是一种氧化应激诱导剂,也是一种高度亲脂性的铜离子载体。Elesclomol 可以诱导肿瘤细胞凋亡,用于铜死亡相关研究。Elesclomol 还可以抑制 FDX1 介导的 Fe-S 簇生物合成。
    • ¥ 215
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  • Palmitic acid
    T290857-10-3
    Palmitic acid (Cetylic acid) 属于天然产物,是一种常见的饱和脂肪酸,在动物、植物和微生物中均存在。Palmitic acid 具有抗肿瘤活性。
    • ¥ 108
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  • Luminespib
    T1989747412-49-3
    Luminespib (VER-52296) 是一种 HSP90 抑制剂,抑制 HSP90α 和 HSP90β (IC50=7.8 21 nM)。Luminespib 具有抗肿瘤活性,用于头颈部肿瘤等的研究。
    • ¥ 186
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  • CC-99677
    T393211887069-10-4
    CC-99677 (Gamcemetinib) 是一种一种用于自身免疫性疾病的选择性靶向共价MAPKAPK2(MK2)抑制剂,通过亲核芳族取代(SNAr)机制将生化效力转化为LPS活化的单核细胞THP-27细胞中热休克蛋白27(HSP1)磷酸化的有效抑制所显示的细胞效力。CC-99677 在大鼠实验中展现出在生化(IC 50 =156.3 nM)和细胞检测(EC 50 =89 nM)中均有
    • ¥ 1230
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  • Triptolide
    T217938748-32-2
    Triptolide (PG490) 属于三环二萜类天然产物,是一种 NF-κB 活化的抑制剂。Triptolide 具有免疫抑制、抗风湿、抗炎、抗增殖和抗肿瘤活性。
    • ¥ 428
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  • Tanespimycin
    T629075747-14-7
    Tanespimycin (KOS 953) 是一种 Hsp90 抑制剂,可选择性抑制 BT474 肿瘤细胞 Hsp90,IC50为 5 nM。它消耗细胞内 STK38 NDR1,并降低 STK38 激酶活性,还能下调stk38基因表达。
    • ¥ 359
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  • VER-155008
    T70101134156-31-2
    VER-155008 是一种Hsp70的抑制剂,对Hsp70、Hsc70 和 Grp7 的IC50值分别为 0.5 μM、2.6 μM 和 2.6 μM,对Hsp70的Kd 值为 0.3 μM,比 HSP90 选择性高 100 倍以上。
    • ¥ 273
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  • Eupalinolide A
    T5826877822-40-7
    Eupalinolide A 是分离于林泽兰中的一种天然产物,通过抑制 HSF1 与 HSP90 的相互作用,激活 HSF1,诱导 HSP70 的表达。它对 A-549、BGC-823、SMMC-7721 和 HL-60 肿瘤细胞系具有强大的细胞毒性。
    • ¥ 258
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  • JG-98
    T53501456551-16-8
    JG-98 是一种热休克蛋白 70 (Hsp70)变构抑制剂,可与 Hsp70 上的保守位点紧密结合,打断 Hsp70-Bag3 相互作用。它影响癌细胞和肿瘤相关巨噬细胞,具有抗癌活性。
    • ¥ 1080
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  • Onalespib
    T6284912999-49-6
    Onalespib (AT13387) 是一种合成的、口服生物可利用的热休克蛋白 90 (Hsp90) 小分子抑制剂,Kd 值为 0.71 nM。具有潜在的抗肿瘤活性。它选择性地与 Hsp90 结合,从而抑制其伴侣功能并促进参与肿瘤细胞增殖和存活的致癌信号蛋白的降解。
    • ¥ 378
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • IPI-493
    T3218864202-81-9In house
    IPI-493 (17-amino17demethoxy) 是一种新型 HSP90 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
    • ¥ 1980
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  • Arimoclomol maleate
    T13554289893-26-1
    Arimoclomol maleate (BRX-220) 是一种热休克蛋白 (HSP) 的共诱导剂。它通过增强 Hsp 表达来保护运动神经元,进而通过蛋白酶体-泛素系统直接影响蛋白质聚集和错误折叠装配体的清除
    • ¥ 297
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  • Gedunin
    T218832753-30-2
    Gedunin 是从印楝种子中提取的一种重要柠檬苦素,具有抗癌、抗病毒、抗炎和杀虫活性。它可阻断 SARS-CoV-2 病毒进入人宿主细胞,用于 COVID-19 研究。它是Hsp90抑制剂,诱导 Hsp90 依赖的蛋白降解,抑制卵巢癌细胞增殖。
    • ¥ 3320
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  • DN401
    T271932135749-60-7In house
    DN401 是一种强效 TRAP1 和 Hsp90 抑制剂(TRAP1 的 IC50 = 79 nM,Hsp90 的 IC50 = 698 nM),具有很强的抗癌活性。
    • ¥ 1300
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  • Dihydroberberine
    T8189483-15-8
    Dihydroberberine 可抑制人类 ether-a-go-go 相关基因 (hERG) 通道并显着降低 Hsp90 表达及其与 hERG 的相互作用,具有抗动脉粥样硬化、抗炎、降血脂和抗肿瘤活性。
    • ¥ 315
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  • Col003
    T10860328565-16-8
    Col003 是一种选择性和有效的 Hsp47 抑制剂,可竞争性结合 Hsp47 上的胶原蛋白结合位点,IC50为1.8 μM。它通过破坏胶原蛋白三螺旋的稳定性来抑制胶原蛋白的分泌,可用于肺纤维化的相关研究。
    • ¥ 296
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  • VER-50589
    T2258747413-08-7
    VER-50589 是一种 Hsp90抑制剂,Kd 值为 4.5 nM,IC50值为 21 nM。
    • ¥ 446
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  • HSF1A
    T41251196723-93-9
    HSF1A 是一种可渗透细胞的 HSF1 激活剂,可保护哺乳动物细胞免受应激诱导的细胞凋亡。它还是 TRiC CCT 的特异性抑制剂。
    • ¥ 549
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  • KRIBB11
    T3652342639-96-7
    KRIBB11 是一种热休克因抑制剂。
    • ¥ 198
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  • Geldanamycin
    T634330562-34-6
    Geldanamycin 是一种 HSP90 抑制剂(Kd:1.2 μM),可特异性破坏糖皮质激素受体 (GR) HSP 的结合。
    • ¥ 413
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  • VER49009
    T2268940289-57-6
    VER49009 (CCT0129397) 是一种有效的 HSP90 抑制剂(IC50 =25 nM,Kd=78 nM)。
    • ¥ 543
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  • HSP27 inhibitor J2
    T72652133499-85-9
    HSP27 inhibitor J2 (J2) 是一种HSP27抑制剂,可显著增强 17-AAG 的抗增殖活性,并对顺铂诱导的肺癌细胞生长抑制具有敏感性。它显著诱导异常 HSP27 二聚体形成并抑制HSP27巨聚合物的产生,从而具有抑制HSP27的伴侣功能和降低细胞保护功能的作用。
    • ¥ 1230
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  • Rocaglamide
    TQ013184573-16-0
    Rocaglamide (Roc-A) 是从米仔兰中分离出来的一种天然产物,具有抗癌特性,可用于咳嗽,受伤,哮喘和炎症性皮肤病。它是一种有效的选择性热休克因子 1 活化抑制剂,IC50约为 50 nM。它是 T 细胞中 NF-κB 活化的有效抑制剂,还抑制翻译起始因子eIF4A 的功能。
    • ¥ 1799
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  • 2',4'-DIHYDROXYCHALCONE
    T88291776-30-3
    2',4'-DIHYDROXYCHALCONE (2',4'-DHC) 作为具有 Hsp90 抑制和抗真菌作用的化合物
    • ¥ 484
    现货
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  • XL888
    T62481149705-71-4
    XL888 是一种 ATP 竞争性的 Hsp90 抑制剂,IC50值为 24 nM。
    • ¥ 438
    现货
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  • Paeoniflorin
    T223023180-57-6
    Paeoniflorin (Peoniflorin) 是从芍药根中提取的一种蒎烷单萜糖苷,具有抗癌作用、抗氧化应激、抗血小板聚集、血管扩张、降低血液粘度和抗炎活性等多种生物活性。它是一种热休克蛋白诱导剂,通过自噬途径保护 PC12 细胞免受 MPP+和酸性损伤。
    • ¥ 213
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  • NPX800
    T98041693734-80-3
    NPX800 是热休克因子 1 (HSF1) 的抑制剂,可用于癌症治疗的相关研究。
    • ¥ 919
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  • Shepherdin 79-87 acetate
    T12896L
    Shepherdin 79-87 acetate 是 Hsp90 和 survivin 之间复合物的拟肽拮抗剂,survivin 是肿瘤细胞活力的另一个关键调节剂。
    • ¥ 1300
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  • Pifithrin-μ
    T621064984-31-2
    Pifithrin-μ (NSC-303580) 是 p53和 HSP70的抑制剂,具有抗肿瘤和神经保护作用。
    • ¥ 185
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  • Ganetespib
    T2309888216-25-9
    Ganetespib (STA-9090) 是一种热休克蛋白 90 抑制剂,通过抑制 HIF-1α 和 STAT3 对大肠癌具有抗血管生成作用。它还具有细胞毒性。
    • ¥ 253
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  • TRC051384
    T3527867164-40-7
    TRC051384 是一种热休克蛋白70 (HSP70) 诱导剂,可减少中风相关的神经元损伤并增加短暂性缺血性中风大鼠模型的存活率,激活热休克因子-1 并导致分子伴侣和抗炎活性升高,增强神经元和神经胶质细胞中 Hsp72 的表达。
    • ¥ 328
    现货
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  • NVP-HSP990
    T6118934343-74-5
    NVP-HSP990 (HSP990) 是一种选择性的Hsp90抑制剂,对 Hsp90α、Hsp90β 和 Grp94 的IC50值分别为 0.6、0.8 和 8.5 nM。
    • ¥ 266
    现货
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  • VER-49009
    T3454558640-51-0
    VER-49009 (CCT 129397) 是一种有效的 Hsp90 抑制剂,IC50值为 25 nM,Kd 值为 78 nM。
    • ¥ 543
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • CCT018159
    T21872171009-07-7
    CCT018159 是一种 3,4-二芳基吡唑间苯二酚,是一种 ATP 竞争性HSP90ATPase 抑制剂,对人 Hsp90β 和酵母 Hsp90 具有抑制作用,IC50分别为 3.2 和 6.6 μM。CCT018159 抑制与侵袭和血管生成有关的关键内皮细胞和肿瘤细胞功能。CCT018159 引起与 G1 期阻滞相关的细胞抑制并诱导细胞凋亡。
    • ¥ 315
    现货
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  • Novobiocin
    T20510303-81-1
    Novobiocin 是一种具有口服活性和有效性的的抗生素。Novobiocin 是 DNA 促旋酶抑制剂和热休克蛋白 90 (Hsp90) 拮抗剂,对促旋酶和Hsp90 具有抑制作用。 Novobiocin 具有抗正痘活性,可用于研究高度耐药性肺炎球菌感染。
    • ¥ 248
    现货
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  • Apoptozole
    T32931054543-47-3
    Apoptozole (Apoptosis Activator VII) 是一种Hsc70和Hsp70的 ATPase 结构域抑制剂,可诱导凋亡,Kd 值分别为 0.21 和 0.14 μM。
    • ¥ 279
    现货
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  • Pimitespib
    T169941260533-36-5
    Pimitespib (TAS-116) 是一种 ATP 竞争性和高度特异性的 HSP90α HSP90β 抑制剂,Ki 值分别为 34.7 nM 和 21.3 nM。
    • ¥ 269
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Falcarinol
    TN236021852-80-2
    Falcarinol (Panaxynol)  是一种具有口服活性且靶向 Hsp90 的 N 端和 C 端的 Hsp90 抑制剂和共价大麻素 CB1 受体拮抗剂,具有毒性,抑制安非他命对TNF-α刺激的角质形成细胞的作用。Falcarinol 诱导细胞凋亡,在皮肤中诱导促过敏作用。
    • ¥ 2660
    期货
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  • HSP70-IN-1
    T34871268273-90-0
    HSP70-IN-1是一种热休克蛋白 (HSP) 抑制剂,可抑制 Kasumi-1 细胞的生长,IC50值为2.3 μM。
    • ¥ 869
    现货
    规格
    数量
    TargetMol | Inhibitor Sale
  • MKT-077
    T5152147366-41-4
    MKT-077 (FJ-776) 是一种阳离子红花青染料,通过抑制 Hsp70 分子伴侣家族成员的能力,显示出对癌细胞系的抗增殖活性。
    • ¥ 298
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
    TargetMol | Citations 客户已引用
  • HA15
    T68551609402-14-3
    HA15 是一种高效特异性内质网伴侣蛋白BiP/GRP78/HSPA5抑制剂,抑制 BiP 的 ATP 酶活性,具有抗肿瘤活性。
    • ¥ 289
    现货
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    数量
    TargetMol | Inhibitor Sale
    TargetMol | Citations 客户已引用
  • DTHIB
    T8858897326-30-6
    DTHIB 是一种选择性热休克蛋白 1 的直接抑制剂,与 HSF1 DNA 结合域结合的Kd 为 160 nM。它选择性刺激核HSF1的降解,强烈抑制 HSF1 癌症基因特征和前列腺癌细胞增殖。
    • ¥ 279
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • KW-2478
    T6558819812-04-9
    KW-2478 是一种非安沙霉素Hsp90α抑制剂,IC50值为 3.8 nM。它对多种人类血液肿瘤细胞具有抗肿瘤活性。
    • ¥ 511
    现货
    规格
    数量
    TargetMol | Inhibitor Sale
    TargetMol | Citations 客户已引用
  • PF04929113
    T6341908115-27-5
    PF04929113 (SNX-5422) 是一种合成的新型小分子 Hsp90 抑制剂。作为一种具有强大疗效和耐受性的口服制剂,它被定位为一种突破性疗法,在广泛的癌症中具有广泛的适用性。
    • ¥ 315
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Ethoxyquin
    T075691-53-2
    Ethoxyquin (Santoflex) 是一种热休克蛋白 90 抑制剂,是一种用于动物饲料的抗氧化剂。
    • ¥ 247
    现货
    规格
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  • Rifabutin
    T150172559-06-9
    Rifabutin (LM-427) 是半合成的安莎霉素抗生素,抑制 DNA 依赖性 RNA 聚合酶,有抗分枝杆菌作用。
    • ¥ 222
    现货
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  • Teprenone
    T50086809-52-5
    Teprenone (Geranylgeranylacetone) 是一种热休克蛋白诱导剂,有抗溃疡作用。
    • ¥ 122
    现货
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  • PU-H71 HCl
    T6960L2095432-24-7
    PU-H71 HCl (Zelavespib HCl) 是一种新型Hsp90抑制剂,是一种新型嘌呤基类似物,也是一种可能是CIRT的一种有前途的放射增敏剂。PU-H71 HCL 在许多恶性肿瘤临床前模型中显示出抗肿瘤活性。PU-H71 HCL 对 Rad51 和Ku70 的蛋白表达水平有抑制作用,这可能与双链断裂修复的同源重组途径和非同源末端连接途径有关。
    • ¥ 1300
    现货
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  • Arimoclomol
    T13553289893-25-0
    Arimoclomol (BRX-220 free base) 是热休克蛋白 (HSP) 的共诱导剂,可用于治疗肌萎缩侧索硬化症的研究。
    • ¥ 780
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale