HSP

Rocaglamide (Roc-A) 是从米仔兰中分离出来的一种天然产物，具有抗癌特性，可用于咳嗽，受伤，哮喘和炎症性皮肤病。它是一种有效的选择性热休克因子 1 活化抑制剂，IC50约为 50 nM。它是 T 细胞中 NF-κB 活化的有效抑制剂，还抑制翻译起始因子eIF4A 的功能。

Tamoxifen 是一种口服有效的选择性雌激素受体调节剂（SERM），对雌激素在乳腺细胞中具有拮抗作用，在骨、肝和子宫细胞中具有激动作用，可用于诱导基因敲除、小鼠肝损伤模型，同时具备激活Hsp90、诱导自噬与凋亡、抑制EBOV和MARV病毒感染等多种生物学活性。

Elesclomol (STA-4783) 是一种氧化应激诱导剂，也是一种高度亲脂性的铜离子载体。Elesclomol 可以诱导肿瘤细胞凋亡，用于铜死亡相关研究。Elesclomol 还可以抑制 FDX1 介导的 Fe-S 簇生物合成。

2',4'-DIHYDROXYCHALCONE (2',4'-DHC) 作为具有 Hsp90 抑制和抗真菌作用的化合物

Triptolide (PG490) 属于三环二萜类天然产物，是一种 NF-κB 活化的抑制剂。Triptolide 具有免疫抑制、抗风湿、抗炎、抗增殖和抗肿瘤活性。

Paeoniflorin (Peoniflorin) 是从芍药根中提取的一种蒎烷单萜糖苷，具有抗癌作用、抗氧化应激、抗血小板聚集、血管扩张、降低血液粘度和抗炎活性等多种生物活性。它是一种热休克蛋白诱导剂，通过自噬途径保护 PC12 细胞免受 MPP+和酸性损伤。

HSP27 inhibitor J2 (J2) 是一种HSP27抑制剂，可显著增强 17-AAG 的抗增殖活性，并对顺铂诱导的肺癌细胞生长抑制具有敏感性。它显著诱导异常 HSP27 二聚体形成并抑制HSP27巨聚合物的产生，从而具有抑制HSP27的伴侣功能和降低细胞保护功能的作用。

Palmitic acid (Cetylic acid) 属于天然产物，是一种常见的饱和脂肪酸，在动物、植物和微生物中均存在。Palmitic acid 具有抗肿瘤活性。

Luminespib (VER-52296) 是一种 HSP90 抑制剂，抑制 HSP90α 和 HSP90β (IC50=7.8/21 nM)。Luminespib 具有抗肿瘤活性，用于头颈部肿瘤等的研究。

AMP-PCP disodium 是一种 ATP 类似物，具有与 Hsp90 N 末端结构域的结合亲和力，其 Kd 值为 3.8 μM。AMP-PCP disodium 的结合有助于形成 Hsp90 活性同型二聚体。

Eupalinolide A 是分离于林泽兰中的一种天然产物，通过抑制 HSF1 与 HSP90 的相互作用，激活 HSF1，诱导 HSP70 的表达。它对 A-549、BGC-823、SMMC-7721 和 HL-60 肿瘤细胞系具有强大的细胞毒性。

Feretoside 是分离自杜仲树皮的一种酚类化合物。它是 HSP 诱导剂，可作为细胞保护剂。

KU-177 是Hsp90ATP 酶同系物 1 (Aha1) 的抑制剂，可阻碍原发性 MM 和复发性 MM 患者样本中流式 MRD 阳性细胞的增殖，破坏 Hsp90 和 Aha1 之间的相互作用，消除 AHSA1 升高诱导的细胞增殖和 PI 抵抗，降低 AHSA1 升高引起的细胞增殖和 PI 耐药性。

Rosolutamide (ALZ-003) 是一种姜黄素类似物，一种具有口服活性 Nrf1 和 Nrf2 激活剂。Rosolutamide 可调节氧化稳态，改善线粒体功能并促进自噬，减少突变蛋白聚集，并降低细胞内 线粒体活性氧 (ROS) 水平，可用于研究脊髓小脑性共济失调和亨廷顿病等神经退行性疾病。调节氧化稳态。

KRIBB11 是一种热休克因抑制剂。

Tanespimycin (KOS 953) 是一种 Hsp90 抑制剂 (IC50=5 nM)，具有选择性。Tanespimycin 消耗细胞内 STK38/NDR1，并降低 STK38 激酶活性。Tanespimycin 还下调 stk38 基因表达。

Geldanamycin 是一种 HSP90 抑制剂（Kd：1.2 μM），可特异性破坏糖皮质激素受体 (GR)/HSP 的结合。

KW-2478 是一种非安沙霉素Hsp90α抑制剂，IC50值为 3.8 nM。它对多种人类血液肿瘤细胞具有抗肿瘤活性。

VER-155008 是一种Hsp70的抑制剂，对Hsp70、Hsc70 和 Grp7 的IC50值分别为 0.5 μM、2.6 μM 和 2.6 μM，对Hsp70的Kd 值为 0.3 μM，比 HSP90 选择性高 100 倍以上。

Ganetespib (STA-9090) 是一种热休克蛋白 90 抑制剂，通过抑制 HIF-1α 和 STAT3 对大肠癌具有抗血管生成作用。它还具有细胞毒性。

SNX0723 是一种 Hsp90 抑制剂，具有抗疟原虫活性。SNX0723 对 HsHsp90 和 PfHsp90 具有高结合亲和力，Ki 分别为 4.4 和 47 nM。SNX0723 抑制肝期伯氏疟原虫 ANKA 寄生虫，EC50 为 3.3 μM。

CCT018159 是一种 3,4-二芳基吡唑间苯二酚，是一种 ATP 竞争性HSP90ATPase 抑制剂，对人 Hsp90β 和酵母 Hsp90 具有抑制作用，IC50分别为 3.2 和 6.6 μM。CCT018159 抑制与侵袭和血管生成有关的关键内皮细胞和肿瘤细胞功能。CCT018159 引起与 G1 期阻滞相关的细胞抑制并诱导细胞凋亡。

Arimoclomol (BRX-220 free base) 是热休克蛋白 (HSP) 的共诱导剂，可用于治疗肌萎缩侧索硬化症的研究。

Gedunin 是从印楝种子中提取的一种重要柠檬苦素，具有抗癌、抗病毒、抗炎和杀虫活性。它可阻断 SARS-CoV-2 病毒进入人宿主细胞，用于 COVID-19 研究。它是Hsp90抑制剂，诱导 Hsp90 依赖的蛋白降解，抑制卵巢癌细胞增殖。