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Eletriptan hydrobromide (Eletriptan HBr) 是一种口服活性激动剂,对 5-HT1B/1D 受体具有特异性亲和力,Ki 值分别为 0.92 和 3.14 nM。
Eletriptan hydrobromide (Eletriptan HBr) 是一种口服活性激动剂,对 5-HT1B/1D 受体具有特异性亲和力,Ki 值分别为 0.92 和 3.14 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 123 | 现货 | |
5 mg | ¥ 281 | 现货 | |
10 mg | ¥ 358 | 现货 | |
25 mg | ¥ 738 | 现货 | |
50 mg | ¥ 1,350 | 现货 | |
100 mg | ¥ 2,230 | 现货 | |
200 mg | ¥ 3,210 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 328 | 现货 |
产品描述 | Eletriptan hydrobromide (Eletriptan HBr) is an orally active agonist with specific affinity for the 5-hydroxytriptamine1B/1D receptor. |
靶点活性 | 5-HT1B:0.92 nM(Ki), 5-HT1D:3.14 nM(Ki) |
体外活性 | [3H]Eletriptan 与 5-HT1B 和 5-HT1D 的结合位点总数(Bmax)分别为 2478 fmol/mg 和 1576 fmol/mg。[3H]Eletriptan 的结合率(K(on) 0.249/min/nM)明显快于[3H]舒马曲坦(K(on) 0.024/min/nM),而脱落率(K(off) 0.027/min,而[3H]舒马曲坦为 0.037/min)则明显慢于[3H]Eletriptan 。[1] Eletriptan 可引起脑膜动脉、冠状动脉和隐静脉的浓度依赖性收缩。Eletriptan 在脑膜动脉中的效力高于冠状动脉(86 倍)或隐静脉(66 倍)。在临床试验中观察到的Eletriptan(40 mg和 80 mg)和舒马曲坦(100 mg)在脑膜动脉自由 C(最大值)时的预测收缩力相似。[2] |
体内活性 | [3H]Eletriptan 与 5-HT1B 和 5-HT1D 的结合位点总数(Bmax)分别为 2478 fmol/mg 和 1576 fmol/mg。[3H]Eletriptan 的结合率(K(on) 0.249/min/nM)明显快于[3H]舒马曲坦(K(on) 0.024/min/nM),而脱落率(K(off) 0.027/min,而[3H]舒马曲坦为 0.037/min)则明显慢于[3H]Eletriptan 。[1] Eletriptan 可引起脑膜动脉、冠状动脉和隐静脉的浓度依赖性收缩。Eletriptan 在脑膜动脉中的效力高于冠状动脉(86 倍)或隐静脉(66 倍)。在临床试验中观察到的Eletriptan(40 mg和 80 mg)和舒马曲坦(100 mg)在脑膜动脉自由 C(最大值)时的预测收缩力相似。[2] |
别名 | Eletriptan HBr, UK-116044, 依来曲普坦氢溴酸盐 |
分子量 | 463.43 |
分子式 | C22H27BrN2O2S |
CAS No. | 177834-92-3 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 60 mg/mL (129.47 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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