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Fiboflapon
很棒产品编号 T11487Cas号 936350-00-4
别名 GSK2190915, AM-803
Fiboflapon (GSK2190915) 是一种可口服且具有有效性 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 抑制剂，结合 FLAP 的效价为 2.9 nM，对人血中 LTB4 有抑制作用， IC50 值为 76 nM。
Fiboflapon
很棒 纯度: 97.01%
产品编号 T11487 别名 GSK2190915, AM-803Cas号 936350-00-4
Fiboflapon (GSK2190915) 是一种可口服且具有有效性 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 抑制剂，结合 FLAP 的效价为 2.9 nM，对人血中 LTB4 有抑制作用， IC50 值为 76 nM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 419 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 987 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 1,630 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 2,930 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 4,260 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,430 | 现货 |
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Diflapolin
双黄素
T8844724453-98-9
Diflapolin 是高活性的双 5-脂氧合酶激活蛋白(FLAP)/可溶性环氧化物水解酶抑制剂，具有显著的抗炎作用和较高的靶向选择性。它抑制分离的 sEH 的活性，IC50为20 nM。它还抑制完整人单核细胞和中性粒细胞中 5-LOX 产物的形成，IC50分别为 30 和 170 nM。
- ¥ 169
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Atuliflapon
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T90232041075-86-7
Atuliflapon (AZD5718) 是可口服的FLAP(5 -脂氧合酶激活蛋白)的抑制剂，IC50值为 2 nM，可用于冠状动脉疾病的研究。
- ¥ 447
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MK-886
客户已引用
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T6893118414-82-7
MK-886 (L 663536)是一种细胞可渗透的，具有口服活性的 FLAP (IC50为 30 nM) 和白三烯生物合成 (完整白细胞和人全血中的IC50分别为 3 nM 和 1.1μM) 的抑制剂。它也是一种非竞争性PPARα拮抗剂，可以诱导细胞凋亡。
- ¥ 248
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客户已引用 Quiflapon
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T16087136668-42-3
Quiflapon (MK-591) 是一种选择性和特异性的FLAP 抑制剂，可诱导细胞凋亡。它也是口服白三烯生物合成抑制剂，在完整的人和诱导的大鼠多形核白细胞 PMNLs 中，其IC50值分别为 3.1 nM 和 6.1 nM。
- ¥ 413
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sEH/FLAP-IN-1
T81181
sEH/FLAP-IN-1（Compound 46A）是一sEH/FLAP抑制剂，具有阻断SACM刺激PBMC中5-LOX产物形成的活性（EC50: 11 nM），并能抑制sEH活性（EC50: 18 nM）及血栓素产生。该化合物适用于炎症性疾病研究领域。
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LTB4-IN-2
T79389
LTB4-IN-2（Compound 6x）是一种选择性的5-脂氧合酶激活蛋白（FLAP）抑制剂，旨在抑制白三烯B4（LTB4）的形成（IC50：1.15 μM），适用于抗炎研究。
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FEN1-IN-6
T79134824983-84-8
FEN1-IN-6（化合物9）是一种高效的Flap内切酶1（FEN1，IC50=10 nM）抑制剂，对哺乳动物细胞DNA损伤修复有关键作用。同时，FEN1-IN-6也针对相关酶，如XPG，表现出较强的抑制活性（IC50为23 nM）。
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Quiflapon sodium
喹夫拉朋钠, MK591
TQ0098147030-01-1
Quiflapon sodium (MK591) is a selective inhibitor of 5-Lipoxygenase-activating protein (FLAP).
- ¥ 549
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | Fiboflapon (GSK2190915) is an orally available and effective 5-lipoxygenase-activating protein (FLAP) inhibitor that binds FLAP with a titer of 2.9 nM and inhibition of LTB4 in human blood with an IC50 of 76 nM. |
| 靶点活性 | LTB4:76 nM |
| 体外活性 | Fiboflapon (AM-803) 在大鼠和犬的前临床毒理学及药动学研究中展现出了优良表现。在啮齿类动物的支气管肺泡灌洗（BAL）模型中，Fiboflapon (AM-803) 同时表现出了持久的药理效果[2]。 |
| 体内活性 | 通过口服给药1 mg/kg，Fiboflapon（AM-803）持续抑制离体离子载体刺激的全血白三烯B4（LTB4）生物合成，抑制率超过90%，持续时间长达12小时，EC50约为7 nM。在对大鼠肺进行体内钙离子载体挑战时，Fiboflapon（AM-803）抑制LTB4和半胱氨酸白三烯（CysLT）的产生，相应的ED50值分别为0.12 mg/kg和0.37 mg/kg。单次口服剂量为3 mg/kg后，16小时测得的LTB4和CysLT抑制率分别为86%和41%。在急性炎症环境中，Fiboflapon 依剂量递减地降低由腹腔注射酵母葡聚糖引起的LTB4、CysLT、血浆蛋白外渗和嗜中性粒细胞浸润。最后，Fiboflapon延长了小鼠经静脉注射致死量血小板激活因子（PAF）后的生存时间[2]。 |
| 别名 | GSK2190915, AM-803 |
| 分子量 | 637.83 |
| 分子式 | C38H43N3O4S |
| CAS No. | 936350-00-4 |
| Smiles | CCOc1ccc(cn1)-c1ccc(Cn2c(CC(C)(C)C(O)=O)c(SC(C)(C)C)c3cc(OCc4ccc(C)cn4)ccc23)cc1 |
| 密度 | 1.16 g/cm3 (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 40 mg/mL (62.71 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
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比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
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