Fiboflapon

产品编号 T11487Cas号 936350-00-4

别名 GSK2190915|||AM-803

Fiboflapon (GSK2190915) 是一种可口服且具有有效性 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 抑制剂，结合 FLAP 的效价为 2.9 nM，对人血中 LTB4 有抑制作用， IC50 值为 76 nM。

产品编号 T11487别名 GSK2190915, AM-803Cas号 936350-00-4

Fiboflapon (GSK2190915) 是一种可口服且具有有效性 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 抑制剂，结合 FLAP 的效价为 2.9 nM，对人血中 LTB4 有抑制作用， IC50 值为 76 nM。

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生物活性

产品描述	Fiboflapon (GSK2190915) is an orally available and effective 5-lipoxygenase-activating protein (FLAP) inhibitor that binds FLAP with a titer of 2.9 nM and inhibition of LTB4 in human blood with an IC50 of 76 nM.
靶点活性	LTB4:76 nM
体外活性	Fiboflapon (AM-803) 在大鼠和犬的前临床毒理学及药动学研究中展现出了优良表现。在啮齿类动物的支气管肺泡灌洗（BAL）模型中，Fiboflapon (AM-803) 同时表现出了持久的药理效果[2]。
体内活性	通过口服给药1 mg/kg，Fiboflapon（AM-803）持续抑制离体离子载体刺激的全血白三烯B4（LTB4）生物合成，抑制率超过90%，持续时间长达12小时，EC50约为7 nM。在对大鼠肺进行体内钙离子载体挑战时，Fiboflapon（AM-803）抑制LTB4和半胱氨酸白三烯（CysLT）的产生，相应的ED50值分别为0.12 mg/kg和0.37 mg/kg。单次口服剂量为3 mg/kg后，16小时测得的LTB4和CysLT抑制率分别为86%和41%。在急性炎症环境中，Fiboflapon 依剂量递减地降低由腹腔注射酵母葡聚糖引起的LTB4、CysLT、血浆蛋白外渗和嗜中性粒细胞浸润。最后，Fiboflapon延长了小鼠经静脉注射致死量血小板激活因子（PAF）后的生存时间[2]。
别名	GSK2190915, AM-803

化学信息

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 40 mg/mL (62.71 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO