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TAK-418 是一种选择性、口服活性 LSD1/KDM1A 酶抑制剂,IC50 为 2.9 nM。TAK-418 能解锁异常表观遗传机制,改善神经发育障碍模型中的自闭症症状。
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TAK-418 是一种选择性、口服活性 LSD1/KDM1A 酶抑制剂,IC50 为 2.9 nM。TAK-418 能解锁异常表观遗传机制,改善神经发育障碍模型中的自闭症症状。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 2,660 | 现货 | |
5 mg | ¥ 5,820 | 现货 | |
10 mg | ¥ 7,860 | 现货 | |
25 mg | ¥ 11,600 | 现货 | |
50 mg | ¥ 15,700 | 现货 | |
100 mg | ¥ 21,200 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 5,920 | 现货 |
产品描述 | TAK-418 is a selective and orally active inhibitor of LSD1/KDM1A enzyme with an IC50 of 2.9 nM. TAK-418 unlocks abnormal epigenetic mechanisms and improves autism symptoms in models of neurodevelopmental disorders. |
靶点活性 | LSD1/KDM1A:2.9 nM |
体内活性 | TAK-418(1 mg/kg;口服;每日一次,连续14天)能够改善模拟神经发育障碍的啮齿动物中的某些自闭症谱系障碍(ASD)样行为。[1] TAK-418提高了Ucp2基因的H3K4me1/2/3和H3K9me2水平,并诱导原代培养大鼠神经元中Ucp2 mRNA的表达;同时也增加了Bdnf基因的H3K4me1/2/3水平。通过产生紧密的甲酰化加合物形式的辅酶黄素腺嘌呤二核苷酸(FAD),TAK-418避免了GFI1B在结合口袋中的空间阻碍。在啮齿动物中,TAK-418显示出有利的药代动力学特性,并在不引起血液学毒性的情况下抑制了大脑中的LSD1酶活性。[1] 单次给予1或3 mg/kg的TAK-418能够增加小鼠大脑中Ucp2基因的H3K4me2水平。[1] 在KS小鼠模型(Kmt2d+/βGeo小鼠)中,TAK-418能够在细胞、分子、基因表达以及功能等各个层面改善神经学问题。[2] |
分子量 | 356.91 |
分子式 | C17H25ClN2O2S |
CAS No. | 1818252-53-7 |
Smiles | Cl.O=C(NC1CCOCC1)c1csc(c1)[C@@H]1C[C@H]1NCC1CC1 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 49.5 mg/mL (138.7 mM), Sonication and heating to 60℃ are recommended. H2O: 15.0 mg/mL (42.0 mM) | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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